Таблетки для схуднення схвалені, так
Крістіна Фіоре, автор персоналу, MedPage Сьогодні 21 липня 2012 р
Два препарати - Qsymia (фентермін/топірамат) та Belviq (лоркасерин) - незабаром будуть додані до озброєння, доступного для боротьби з ожирінням, але як, коли та "якщо" будуть застосовувати ці нові засоби, далеко не ясно.
Qsymia може забезпечити більший вибух з точки зору загальної втрати ваги, але він також вимагає оцінки ризику та стратегії пом'якшення ризиків FDA (REMS), що означає більшу кількість паперів для лікарів.
Belviq, який націлений на певний рецептор серотоніну, може бути більш безпечним варіантом, але втрата ваги була менш драматичною в клінічних випробуваннях, за словами лікарів, опитаних MedPage Today.
"Я не сприймаю це як скачку між двома препаратами", - сказав Луїс Аронн, доктор медичних наук, з Колумбійського університету, який лікував пацієнтів обома препаратами в клінічних випробуваннях, MedPage Today. "Будуть конкретні ситуації, коли може бути вказаний той чи інший".
Наприклад, при призначенні літнім пацієнтам з діабетом клінічний лікар може захотіти використовувати Belviq для своєї безпеки, сказала Аронна.
"Спочатку лікарі можуть не хотіти використовувати фентермін" через його асоціацію з невдалим дієтичним препаратом Фен-Фен, який був випущений з ринку через ризик серцевих клапанів, хоча побічний ефект був пов'язаний з його половиною фенфлураміну. "Але я думаю, що час піде, це не буде проблемою", - сказала Аронна.
FDA вимагала додаткових досліджень постмаркетингу для Qsymia (загалом 10, порівняно з шістьма для Belviq), і ці дослідження зосереджувались на серцево-судинних результатах, включаючи інсульт та ІМ для обох.
Комбінований препарат також має більше протипоказань, оскільки глаукома та гіпертиреоз входять до переліку захворювань, які роблять пацієнтів недопустимими. Хворі на нещодавно або нестабільну хворобу серця також виключаються через потенціал препарату для збільшення частоти серцевих скорочень.
Жоден препарат не можна застосовувати вагітним жінкам, але лише комбінований засіб має певний ризик. Показано, що топірамат, засіб для лікування судом та мігрені, підвищує ризик розвитку щілини у роті у новонароджених. Для цього FDA рекомендує щомісячні тести на вагітність для жінок, які вживають препарат, що є ще однією потенційною перешкодою для використання, стверджують галузеві аналітики.
Аронн зазначила, що топірамат також несе більший ризик когнітивних побічних ефектів, таких як порушення пам’яті чи уваги, але FDA лише попереджала про ці ефекти з Belviq.
Однак однією перевагою Qsymia є дозування один раз на день; Пацієнтам Belviq доведеться випивати дві таблетки на день. І Qsymia вийде на ринок спочатку - можливо, до кінця цього року, - оскільки Belviq позначається DEA як потенційний наркотик і буде піддаватися плануванню DEA, затримуючи вихід на ринок до початку наступного року, на думку аналітиків.
Пом'якшення серцевих ризиків
Обидва препарати впливають на центральну нервову систему, орієнтуючись на поведінкові шляхи, щоб змусити пацієнтів дотримуватися дієтичних та фізичних змін, які повинні бути призначені разом із препаратами.
Belviq досягає цього насамперед, діючи на серотонінові шляхи. Це нещодавно розроблена сполука, яка активує рецептор серотоніну 2С - на відміну від фенфлураміну, який був порушений активацією рецептора серотоніну 2В.
За даними FDA, у пацієнтів із серцевою недостатністю може бути більше рецепторів 2B у серцевій тканині, і надмірне стимулювання могло спричинити проблеми з клапанами. Експерти кажуть, що цього не повинно відбуватися із сполуками, що працюють на 2С.
Для комбінованого засобу фентермін є відомим пригнічувачем апетиту і в даний час призначається для схуднення, але лише на короткий проміжок часу - приблизно від 3 до 6 тижнів.
Аронн зазначила, що його дають у значно меншій дозі в комбінованому препараті, що також повинно заспокоювати клініцистів.
"Деякі скажуть, що не хочуть призначати його, поки дослідження не покажуть, що не існує серцево-судинного ризику", - сказав він. "Але доза [фентерміну] настільки низька", що серцеві наслідки менш вірогідні. (Рекомендована доза препарату містить 7,5 мг фентерміну та 46 мг топірамату.)
Але Харлан Крумхольц, доктор медицини, кардіолог з Єльського університету, сказав, що у нього є побоювання щодо нових ліків, враховуючи, що дослідження ефективності рідко бувають достатніми, щоб виявити підозрілі події.
"Ми повинні мати системи спостереження, щоб отримати раннє попередження, якщо ці втручання виявляться чистими збитками", - сказав Крумхольц в електронному листі до MedPage Today. Оскільки пацієнти з ожирінням, ймовірно, мають більшу поширеність серцевих захворювань, додав він, спостережні дослідження повинні продемонструвати, чи спостерігається у цих пацієнтів більше подій, ніж очікувалося.