Амінофілін - StatPearls - Книжкова полиця NCBI

Книжкова полиця NCBI. Служба Національної медичної бібліотеки, Національних інститутів охорони здоров’я.

амінофілін

StatPearls [Інтернет]. Острів скарбів (Флорида): видавництво StatPearls; Січень 2020 р-.

StatPearls [Інтернет].

Ануш Зафар Гондал; Хассам Зульфікар .

Автори

Приналежності

Останнє оновлення: 8 вересня 2020 р .

Показання

Амінофілін - це лікарська комбінація теофіліну та етилендіаміну у співвідношенні 2 до 1. Він затверджений FDA для полегшення симптомів оборотної обструкції дихальних шляхів через астму чи інші хронічні захворювання легенів, такі як хронічний бронхіт та емфізема. Він також використовується для профілактики апное у недоношених дітей. [1]

Застосування, не затверджені FDA, включають:

Механізм дії

Механізм дії амінофіліну не зовсім зрозумілий. Потрапляючи в організм, амінофілін вивільняє теофілін, який, як вважають, відповідає за бронхорозширювальний ефект. Існують різні пропозиції щодо молекулярного механізму теофіліну, але не всі вони мають місце в клінічно ефективних концентраціях. Теофілін працює трьома різними способами:

Теофілін викликає неселективне інгібування ізоферментів фосфодіестерази типу III та IV, що призводить до збільшення циклічного тканинного аденинмонофосфату (цАМФ) та циклічних концентрацій 3 ', 5' гуанозину монофосфату, що призводить до розслаблення гладких м'язів у легенях та легеневих судинах, діурезу, Стимуляція ЦНС та серця. Бронходилататорний ефект не є максимальним при терапевтично ефективних дозах. [2] Інгібування ізоферменту IV типу відповідає за пригнічення вивільнення медіаторів з альвеолярних макрофагів, але вимагає набагато вищих концентрацій у сироватці крові. [3]

Антагоніст аденозинових рецепторів

Теофілін антагонізує аденозинові рецептори А1, А2 і А3 менш сильно. Він зв’язується з аденозиновими рецепторами А2В для запобігання бронхоконстрикції шляхом інгібування вивільнення медіаторів, таких як гістамін та лейкотрієни, з тучних клітин. [4] [5] Вважається, що ця діяльність відіграє опосередковану роль у бронходилатації. Теофілін також збільшує споживання кальцію через опосередковані аденозином кальцієві канали в діафрагмі, що призводить до посилення скорочення та зворотної втоми діафрагми. [6] [7] Цей антагонізм аденозинових рецепторів, зокрема рецепторів А1, відповідає за деякі побічні ефекти теофіліну, такі як напади та серцеві аритмії.