Apomorphine DrugBank Online
Ідентифікація
Апоморфін - це неерголіновий агоніст дофаміну D2, призначений для лікування гіпомобільності, пов’язаної з хворобою Паркінсона. Вперше його було синтезовано в 1845 році, а вперше застосовано при хворобі Паркінсона в 1884 році. 10 Апоморфін також досліджували як блювотний засіб, заспокійливий засіб, засіб для лікування алкоголізму та лікування інших рухових розладів. 9,10
Апоморфін був схвалений FDA 20 квітня 2004 р. 11
Тип затверджених малих молекулярних груп, Структура дослідження
Склад для апоморфіну (DB00714)
- APL-130277
- VR-040
- VR-400
- VR040
Фармакологія
Апоморфін призначений для лікування гострого, періодичного лікування гіпомобільності, поза епізодами, пов'язаними з розвиненою хворобою Паркінсона. 11,12
Супутні умови
- Рухливість знизилася
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.
Апоморфін - це дофамінергічний агоніст, який може стимулювати ділянки мозку, задіяні в руховому контролі. 8,11,12 Він має коротку тривалість дії та широкий терапевтичний індекс, оскільки великі передозування необхідні для значної токсичності. 11,12 Пацієнтам слід консультувати щодо ризику нудоти, блювоти, денного сонливості, гіпотонії, подразнення слизової оболонки рота, падінь, галюцинацій, психотичної поведінки, імпульсивної поведінки, абстинентної гіперпірексії та подовження інтервалу QT. P 11,12
Механізм дії
Апоморфін - це неерголіновий агоніст дофаміну, що має високу спорідненість до рецепторів дофаміну D2, D3 та D5. 11,12 Стимуляція D2-рецепторів у хвостатому путамені, області мозку, що відповідає за руховий контроль, може бути відповідальною за дію апоморфіну. 8 Однак способи, за допомогою яких клітинні ефекти апоморфіну лікують гіпомобільність Паркінсона, залишаються невідомими. 11,12
Апоморфін має Tmax у плазмі 10-20 хвилин та ліквор Tmax. 4 Cmax та AUC апоморфіну значно варіюються у пацієнтів, повідомляється про 5--10-кратні відмінності. 4,6