Бета-блокатори - AMBOSS

Резюме

Бета-блокатори - це група препаратів, що пригнічують симпатичну активацію β-адренергічних рецепторів. Кардіоселективні блокатори (наприклад, атенолол, бісопролол) в основному блокують рецептори β1 в серці, викликаючи зниження частоти серцевих скорочень, скорочення серцевої діяльності, серцеве навантаження та провідність АВН. Неселективні бета-адреноблокатори (наприклад, піндолол, пропранолол) інгібують усі β-рецептори і можуть викликати бронхоконстрикцію, периферичну вазоконстрикцію та метаболічні дисбаланси (наприклад, гіпоглікемія та гіперглікемія, гіпертригліцеридемія) на додаток до серцевих ефектів. Кардіоселективні бета-блокатори мають нижчий профіль побічних ефектів і є кращими при лікуванні ішемічної хвороби серця, компенсованої серцевої недостатності, гострого коронарного синдрому та деяких типів аритмій. Пропранолол, неселективний бета-блокатор, є препаратом першої лінії для лікування есенціального тремору, портальної гіпертензії, профілактики мігрені та бурі щитовидної залози. Бета-блокатори протипоказані пацієнтам із симптоматичною брадикардією, AV-блокадою, декомпенсованою серцевою недостатністю та астмою. Початок та припинення терапії бета-адреноблокаторами повинні завжди бути поступовими, щоб уникнути побічних ефектів або симптомів абстиненції (наприклад, ритмічна тахікардія, гіпертонія, гостра серцева смерть).

бета-блокаторів Клінічні

Огляд

За винятком небівололу, усі кардіоселективні бета-адреноблокатори починаються з літер від А до М (В1 = перша половина алфавіту). За винятком бета-блокаторів з альфа-блокуючим дією, усі некардіоселективні бета-блокатори починаються з літер від N до Z (B2 = друга половина алфавіту).

Список літератури [6] [7] [8] [9] [10]

Фармакодинаміка

Бета-блокатори конкурентно зв'язуються з β-адренергічними рецепторами та блокують їх, тим самим пригнічуючи симпатичну (адренергічну та/або норадренергічну) стимуляцію β рецепторів. Детальніше про ефекти β-адренергічної стимуляції див. У розділі “Симпатична проти парасимпатичної нервової системи”.

Ефекти β-адренергічної блокади

Бета-адреноблокатори конкурентно пригнічують адренергічні речовини (наприклад, адреналін, норадреналін) на β-рецепторах .
Правило пам’ятати основні ефекторні органи для β-рецепторів: є 1 серце (β1-блокатори діють на серце) і 2 легені (β2-блокатори впливають на гладкі м’язи бронхів).

Власна симпатоміметична активність (ISA) [6] [8]

  • Механізм дії: часткова активність агоніста
    • Бета-блокатори з ISA зв'язуються та стимулюють β-адренергічний рецептор (агоністичний ефект), одночасно конкуруючи інгібуючи зв'язування адреналіну та норадреналіну з β-адренергічними рецепторами (антагоністичний ефект).
    • Виробляють часткову симпатичну активність, одночасно пригнічуючи нормальну та активовану симпатичну активність
  • Ефекти
    • Викликають менше брадикардії та менше периферичного звуження судин через їх м’яку агоністичну дію
    • Мають сприятливий вплив на ліпідний профіль (зокрема, піндолол та ацебутолол): переважно у пацієнтів з метаболічним синдромом [10]
    • Не рекомендується пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця та тахіаритміями [13]