KSK19 - Новий ліганд рецептора гістаміну H3 зменшує масу тіла у мишей із ожирінням, індукованих дієтою -

Додати до Менділі

ліганд

Анотація

Ліганди гістамінових рецепторів Н3 діють аноректично, блокуючи авторецептори Н3 в ЦНС, що призводить до посиленого синтезу та дезінгібування вивільнення гістаміну. Гістамін, що надалі впливає на рецептори Н1, бере участь у залежному від лептину пригніченні споживання їжі. Це також впливає на периферичний метаболізм, посилюючи ліполіз білої жирової тканини. Таким чином, ліганди, такі як KSK19, що мають значні антагоністичні властивості щодо рецептора Н3, можуть служити корисним засобом лікування ожиріння.

Матеріали і методи

Щоб викликати ожиріння, самок CD-1 мишей годували жирною дієтою протягом 14 тижнів. Випробовувана сполука у дозах 10 або 15 мг/кг, i.p. вводили протягом 21 дня. Тести на толерантність до глюкози та інсуліну проводили на початку тижня 15. В кінці дослідження визначали кількість внутрішньоочеревинних жирових прокладок, рівні AlAT, IL-6 та TNF-α у плазмі крові.