Лейкеран (хлорамбуцил) Застосування, дозування, побічні ефекти, взаємодії, попередження

Знайдіть найнижчі ціни на

застосування

LEUKERAN®
(хлорамбуцил) Таблетки

ЛЕЙКЕРАН (хлорамбуцил) може сильно пригнічувати функцію кісткового мозку. Хлорамбуцил є канцерогеном для людини. Хлорамбуцил, ймовірно, є мутагенним та тератогенним для людини. Хлорамбуцил викликає безпліддя людини (див ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ).

ОПИС

LEUKERAN (хлорамбуцил) був вперше синтезований Everett et al. Це двофункціональний алкілуючий засіб типу азотистої гірчиці, який виявився активним проти деяких новоутворених захворювань людини. Хлорамбуцил хімічно відомий як 4- [біс (2-хлоретил) аміно] бензолбутанова кислота і має наступну структурну формулу:

Хлорамбуцил гідролізується у воді і має рКа 5,8.

LEUKERAN (хлорамбуцил) доступний у формі таблеток для перорального прийому. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2 мг хлорамбуцилу та неактивні інгредієнти колоїдний діоксид кремнію, гіпромелоза, лактоза (безводна), макрогол/ПЕГ 400, мікрокристалічна целюлоза, червоний оксид заліза, стеаринова кислота, діоксид титану та жовтий оксид заліза.

ПОКАЗАННЯ

ЛЕВКЕРАН (хлорамбуцил) призначається при лікуванні хронічного лімфатичного (лімфоцитарного) лейкозу, злоякісних лімфом, включаючи лімфосаркому, гігантську фолікулярну лімфому та хворобу Ходжкіна. Він не є лікувальним при будь-якому з цих розладів, але може спричинити клінічно корисне паліацію.

ДОЗИРОВАННЯ ТА АДМІНІСТРАЦІЯ

Звичайна пероральна доза становить від 0,1 до 0,2 мг/кг маси тіла щодня протягом 3 - 6 тижнів за необхідності. Зазвичай це становить від 4 до 10 мг на день для середнього пацієнта. Можна одночасно давати всю добову дозу. Ці дозування призначені для початку терапії або для коротких курсів лікування. Дозування слід ретельно коригувати відповідно до реакції пацієнта та зменшувати, як тільки різко падає кількість лейкоцитів. Пацієнтам із хворобою Ходжкіна зазвичай потрібно 0,2 мг/кг на день, тоді як пацієнтам з іншими лімфомами або хронічним лімфолейкозом зазвичай потрібно лише 0,1 мг/кг на день. Коли присутня лімфоцитарна інфільтрація кісткового мозку або коли кістковий мозок гіпопластичний, добова доза не повинна перевищувати 0,1 мг/кг (близько 6 мг для середнього пацієнта).

Повідомляється про альтернативні схеми лікування хронічного лімфолейкозу, що використовують періодичні, двотижневі або раз на місяць пульсові дози хлорамбуцилу. Періодичні схеми прийому хлорамбуцилу починаються з початкової разової дози 0,4 мг/кг. Як правило, дози збільшують на 0,1 мг/кг, поки не спостерігається контроль лімфоцитозу або токсичності. Подальші дози модифікуються для отримання м'якої гематологічної токсичності. Вважається, що рівень відповіді на хронічний лімфолейкоз на графік прийому хлорамбуцилу раз на два тижні або раз на місяць подібний або кращий, ніж той, що повідомлявся раніше при щоденному введенні, і що гематологічна токсичність була меншою або рівною тій, що спостерігалася в дослідженнях із застосуванням добового хлорамбуцилу.