Міфепристон - LiverTox - Книжкова полиця NCBI

Книжкова полиця NCBI. Служба Національної медичної бібліотеки, Національних інститутів охорони здоров’я.

книжкова

LiverTox: Клінічна та дослідницька інформація щодо медикаментозних травм печінки [Інтернет]. Бетесда (доктор медичних наук): Національний інститут діабету та хвороб органів травлення та нирок; 2012 рік-.

LiverTox: Клінічна та дослідницька інформація щодо лікарських травм печінки [Інтернет].

Останнє оновлення: 10 березня 2018 р .

ОГЛЯД

Вступ

Міфепристон, також відомий як RU-486, є потужним синтетичним стероїдним антипрогестероном, який застосовують у вигляді одноразової дози в поєднанні з мізопростолом, аналогом простагландину, для спонукання до медикаментозного аборту. Міфепристон з мізопростолом не асоціювався з підвищенням рівня ферментів у сироватці крові або з клінічно очевидним ураженням печінки.

Поодинці міфепристон, без мізопростолу, також схвалений як терапія синдрому Кушинга, коли його призначають у більшій дозі та протягом тривалих періодів. Довготривалі вищі дози міфепристону пов'язані з низьким рівнем підвищення рівня ферментів у сироватці крові під час терапії та рідкісними випадками клінічно очевидного ураження печінки.

Передумови

Міфепристон (без мізопростолу) також дозволений для використання при синдромі Кушинга, спричиненому надмірною продукцією глюкокортикоїдів. Міфепристон також має антиглюкокортикоїдну рецепторну активність, і було встановлено, що він полегшує гіперглікемію у дорослих із гіперкортицизмом та непереносимістю глюкози або діабетом, які не реагували або не є кандидатами на хірургічну терапію. Міфепристон був схвалений для цього показання в 2012 році і доступний у таблетках по 300 мг під торговою маркою Korlym. Рекомендована доза становить 300 мг один раз на день спочатку з подальшим збільшенням залежно від ефективності та толерантності до максимум 1200 мг на день. Побічні явища не рідкість, але загалом легкі та керовані, включаючи нудоту, блювоту, анорексію, втому, головний біль, артралгію, периферичний набряк, гіпертонію, запаморочення та гіпокаліємію. Важкі побічні реакції включають переривання вагітності, недостатність надниркових залоз, вагінальну кровотечу, зміни ендометрію та подовження інтервалу QTc. Міфепристон метаболізується CYP 3A4 та 2C8/2C9 і має багато взаємодій між лікарськими засобами.