Нандролон - огляд тем ScienceDirect

Пов’язані терміни:

  • Кетамін
  • Прогестин
  • Знеболюючий засіб
  • Андроген
  • Тестостерон
  • Рептилія
  • Черепаха
  • Змія
  • Ящірка
  • Leporidae

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Нандролон

17альфа 19 нортестостерон; 17бета гідрокси 4 естрен 3он; 17beta hydroxyestr 4 en 3 one; 17бета гідрокси 19 ні 4 андростен 3 один; 17бета гідрокси 19 норандрост 4 en 3 один; 17бета нортестостерон; бета 19нортестостерон; бета-нортестостерон; 4 естрен 17бета ол 3 один; estr 4 en17beta ol 3 one; estr 4 en 3 один, 17бета гідрокси; 19 норандростенолон; норандростенолон; 19 ні d гомостерон; 19 нортестерон; нортестонат; 17нортестостерон; 19 нортестостерон; нортестостерон; 19 нортестостеронененантіомер; складний ефір нортестостерону; 3 оксо 4 естрен 17бета ол; Нандролон; Норандростенолон; Нортестостерон; Естронолон; 17 нортестостерон; 17бета гідрокси 4 естрен 3 один; 19 нортестостероновий енантіомер; бета 19 нортестостерон; estr 4 en 17beta ol 3 one

Нандролон ☆

Фармакокінетика людини

Ефіри нандролону добре всмоктуються з внутрішньом’язових ділянок із періодом напіввиведення приблизно 6–7 днів (Wijnand et al., 1985). Хімічна природа ефіру впливає на швидкість поглинання та пікові концентрації в плазмі, причому більш високі пікові концентрації в плазмі (~ 30 нМ) досягаються після фенпропіонату порівняно з деканоатом (~ 14 нМ). Концентрації нандролону в плазмі добре співвідносяться з біологічними ефектами з точки зору ендокринних параметрів (придушення концентрації тестостерону та інгібіну в плазмі; Minto et al., 1997). Сам нандролон, як і тестостерон, добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але швидко інактивується в печінці. Його основними метаболітами є 19-норандростерон та 19-норетіохоланолон (Le et al., 2002).

Чоловічі статеві гормони та анаболічні стероїди

Нандролон

Нандролон, 17 β-гідроксиестер-4-ен-3-он (29.1.7), виготовляється з естрадіолу (28.1.17). Фенольна гідроксильна група зазнає метилювання диметилсульфатом у присутності гідроксиду натрію, утворюючи відповідний метиловий ефір (29.3.1), а потім ароматичне кільце відновлюється літієм у рідкому аміаку, який утворює енольний ефір (29.3.2). Гідроліз цієї сполуки сумішшю соляної та оцтової кислот призводить до утворення кетогрупи, а одночасна ізомеризація подвійного зв’язку від C5 – C10 до положення C4 – C5 дає бажаний нандролон (29.3.3) [16–19]. . За необхідності використання його у формі ефірів кислот продукт ацилюється відповідними похідними кислот [20].

огляд

Нандролон сприяє формуванню м’язової маси тіла та підсилює процес розвитку кісткової тканини. Основними показаннями до застосування нандролону, як і інших анаболічних стероїдів, є аномальний білковий анаболізм, астенія, захворювання, що супроводжуються втратою білка, недостатність надниркових залоз, стероїдний діабет та тривалий стан млявості. Синонімами цього препарату, що використовується у формі ефірів кислот, є ретаболіл, феноболін, еуболін та багато інших.

Чоловіча гормональна контрацепція

IV.B 19-Нортестостерон

19-нортестостерон (19-NT або нандролон) - це складний ефір тривалої дії з потужними андрогенними ефектами та високою прогестаційною активністю (у 10 разів більший за Т), але він не ароматизований. Показано, що 19-NT ефективно пригнічує ЛГ і ФСГ при повному підтриманні андроген-залежних функцій. У поєднанні як андрогенної, так і прогестаційної активності розглядається можливість 19-NT забезпечити контрацепцію як окремий засіб. Невеликі випробування з використанням 19-NT окремо або в комбінації з депомедроксипрогестерону ацетатом (DMPA, див. Нижче) підтвердили, що азооспермія індукується без будь-яких симптомів дефіциту андрогену (незважаючи на низький рівень Т).

Андрогени, антиандрогени та анаболічні стероїди

Дерек Г. Уоллер, бакалавр (HONS), DM, MBBS (HONS), FRCP, Anthony P. Sampson MA, PhD, FHEA, FBPhS, у галузі медичної фармакології та терапії (п’яте видання), 2018

Анаболічні стероїди

Приклади

Анаболічні стероїди найчастіше зустрічаються як наркотики, що зловживають для покращення спортивних результатів (допінг). У медичній практиці є мало показань до цих сполук, і є мало доказів ефективності у багатьох станах, коли виступали за їх використання.

Фармакокінетика

Нандролон вводять у формі деканоатного ефіру депо шляхом внутрішньом’язової ін’єкції кожні 3 тижні. Оксиметолон доступний у вигляді пероральної форми від спеціалізованих постачальників.

Небажані ефекти

Андрогенні ефекти можуть турбувати жінок.

Клінічне використання

Оксиметолон використовується для сприяння еритропоезу при апластичних анеміях.

Свербіж, пов’язаний із хронічною непрохідністю жовчовивідних шляхів при паліативній допомозі.

Зловживання анаболічними стероїдами

Здатність андрогенів сприяти збільшенню м’язової маси призвела до зловживання ними для покращення фізичної працездатності спортсменів, важкоатлетів та культуристів. Часто кілька різних андрогенів використовують протягом тривалого періоду, можливо, з коротким періодом «без наркотиків». Зловживані сполуки включають тестостерон, нандролон та оксиметолон та багато інших, які дозволені лише для ветеринарного використання. Наслідки зловживання включають:

збільшення ваги від гіпертрофії м’язів і затримки рідини;

вугрі у підлітків та юнаків;

зменшення розміру яєчок та зменшення кількості сперми;

гепатотоксичність при холестазі, гепатиті або, іноді, гепатоцелюлярних пухлинах;

атерогенні зміни ліпідів у плазмі крові із підвищенням рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та падінням рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) (див. розділ 48), що може схилити до передчасних судинних захворювань;

психологічні розлади, включаючи зміни лібідо, підвищену агресивність та психотичні симптоми.