Патент США на антигіпертензивний препарат, що включає патент на альгінат та вітамін D (патент №

Альгінати, здатні зв'язувати натрій та володіти іонообмінною здатністю, використовуються разом з вітаміном D для лікування гіпертонії. Такі альгінати можуть бути вилучені з водоростей, таких як Asophylum nodosum. Екстрагований кислотою альгінат може бути перетворений, наприклад, в альгінат калію перед введенням або змішуванням з вітаміном D, утворюючи фармацевтичні композиції.

препарат

Легка гіпертензія, тобто діастолічний артеріальний тиск між 90-104 мм рт. Ст., Виявляється дуже поширеним станом серед дорослого населення заможних суспільств. Сімдесят відсотків гіпертоніків можна віднести до цієї групи. Більшість груп вважає стан легкої гіпертензії пов’язаним з вищим ризиком серцево-судинних ускладнень та заслуговує на активне терапевтичне втручання. Оскільки повідомляється, що фармакологічне лікування пов'язане з розвитком гіперліпемії та гіперглікемії, усі зусилля з пошуку нефармакологічних засобів для лікування цих станів заслуговують пильної уваги та критичної клінічної оцінки їх наявності.

Доведено, що зменшення маси тіла, зниження споживання натрію та високе споживання харчових волокон покращують підвищення артеріального тиску. У випадках зниження ваги та застосування харчових волокон ступінь зниження артеріального тиску була порівнянна з тією, що спричинена фармакологічним лікуванням бета-адреноблокаторами.

Наявний клінічний досвід свідчить, що дотримання дієти, необхідної для підтримання лікувальних ефектів, є досить поганим. Можливий ефект зниження артеріального тиску від підвищеного споживання поліненасичених жирних кислот, високого вмісту калію та магнію, незважаючи на вищезазначені обнадійливі повідомлення, все ще вимагає кращої перевірки.

РЕЗЮМЕ ВИНАХОДУ

Завданням цього винаходу є пошук натурального продукту, який легко застосовувати та достатньо смакувати, щоб уникнути покладання виключно на мотивацію пацієнта до його введення, як у випадку з різними дієтами, але який, тим не менш, є ефективним для полегшення легкої гіпертензії.

Це згідно винаходу було досягнуто за допомогою препарату, що містить дієтичну полімерну речовину, наприклад полісахарид або тому подібне, а також вітамін D або його похідні/аналоги.

КОРОТКИЙ ОПИС КРЕСЛЕНЬ

Далі винахід буде описано більш докладно з посиланням на додані креслення, які у вигляді діаграм показують результат клінічних досліджень, проведених із препаратом згідно винаходу.

Фіг. 1 ілюструє дизайн порівняльного дослідження з препаратом згідно з цим винаходом.

Фіг. 2 - основна діаграма, що показує середній артеріальний тиск (MBP) під час порівняльного дослідження.

Фіг. 3 - основна діаграма, що показує співвідношення Na/K у сечі під час порівняльного дослідження.

Фіг. Фіг.4 - основна діаграма, що показує MBP під час подальшого порівняльного дослідження препарату згідно з цим винаходом та препарату гідрохлоротіазиду.

Фіг. Фіг.5 - основна діаграма, що показує сечову секрецію натрію протягом різних періодів подальшого порівняльного дослідження.

Фіг. 6 - основна діаграма, що показує співвідношення Na/K у сечі під час подальшого дослідження.

КОРОТКИЙ ОПИС ПРЕПАРАТУ

Asophylum nodosum - рослина водоростей, одна з водоростей, яка росте у водах уздовж скандинавського західного узбережжя, що межує з Північним морем. Дослідження in vitro показали, що ці бурі водорості слід розглядати як іонообмінники, оскільки було виявлено, що вони адсорбують натрій і виділяють калій у рідке середовище.

Попередні експерименти in vivo, особливо на спонтанно гіпертонічних щурах (SHR), показали чіткий ефект зниження артеріального тиску препарату з морських водоростей. Подібні водорості використовують як популярну закуску (вакама) японці в прибережних районах, де виявляється менше хворих на гіпертонічну хворобу. Клінічні дослідження винахідника цього винаходу на пацієнтах з легкою гіпертензією показали чіткий ефект зниження артеріального тиску препарату з морських водоростей.

Asophylum nodosum був використаний при приготуванні препарату з морських водоростей цього винаходу. Водорості розмелювали і промивали кислотою (наприклад, HCl) та водою. Для вилучення альгінату додавали воду та луг. Екстракт освітлювали та фільтрували. Сіль металу, така як сіль кальцію або магнію, наприклад хлориду кальцію, додавали для осадження альгінату і осад промивали водою та кислотою з отриманням альгінової кислоти. Альгінінову кислоту нейтралізували лужною сполукою калію, напр. карбонат калію, і отриманий таким чином альгінат калію висушували та подрібнювали.

Звичайно, можна також використовувати інші водорості, переважно бурі водорості, що містять альгінат. Також можуть використовуватися альгінати в чистому вигляді.

Альгінати є полісахаридами, і також можна було б використовувати інші типи полісахаридів з натрієзв'язуючою (іонообмінною) здатністю, наприклад пектин, ксантан, галактоманнани, глюкоманнани тощо. Також можуть використовуватися інші ескулентні полімерні речовини з подібними властивостями. Полімерна речовина може використовуватися або в чистому вигляді, або в харчових волокнах різного виду.

Вітамін D, що використовувався в препараті, був похідним вітаміну D (1,25-дигідроксихолекальціферол з торговою назвою (кальцитріол (R)), і його кількість становила 0,02 мкг на капсулу, що містить 0,5 г альгінату калію. Відповідна добова доза приблизно 5 г. Співвідношення між вітаміном D і альгінатом калію може, звичайно, змінюватися в певних межах. Вітамін D може також бути в натуральній формі, наприклад, олія печінки тріски. Також можуть використовуватися інші похідні або аналоги вітаміну D.

ОПИС КЛІНІЧНИХ ДОСЛІДЖЕНЬ Кабінет No1

Сорок шість випробовуваних, 16 жінок та 30 чоловіків, вік яких становив 32-66 років (середній вік 51 рік), з нелікованою легкою есенціальною гіпертензією - діастолічний артеріальний тиск від 90 до 104 мм рт. Ст., Що реєструвався щонайменше двічі поспіль протягом період скринінгу, брав участь у дослідженні. Усі піддослідні знали, що вони мали м’яку гіпертонію з попередніх обстежень. За 2-3 місяці до дослідження медичне втручання не проводилось. Інші причини гіпертонії були виключені анамнезом, фізичним обстеженням та визначенням цих лабораторних досліджень: аналіз сечі, натрій, калій, хлорид, сироватковий креатинін, активність реніну в плазмі крові, 24 години сечі для натрію, калію та кальцію - Na, K, Ca.