Теофілін - StatPearls - Книжкова полиця NCBI
Книжкова полиця NCBI. Служба Національної медичної бібліотеки, Національних інститутів охорони здоров’я.
StatPearls [Інтернет]. Острів скарбів (Флорида): видавництво StatPearls; Січень 2020 р-.
StatPearls [Інтернет].
Талха Н. Джилані; Чарльз В. Прейс; Сандіп Шарма .
Автори
Приналежності
Останнє оновлення: 28 вересня 2020 р .
Показання
Теофілін - препарат, отриманий з метилксантину (похідного пурину) і має релаксант гладкої мускулатури, розширення бронхів, діуретик, стимулюючу діяльність серцевої та центральної нервової системи (ЦНС). Природно присутній у чаї та какао-бобах у невеликих кількостях, спочатку його видобували та синтезували в 1895 році та використовували як сечогінний засіб. У 1922 році він вийшов як клінічне лікування астми після виявлення його бронхорозширювального ефекту. Застосовується при лікуванні різних респіраторних захворювань, що перешкоджають дихальним шляхам, таких як астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).
Медичне використання
Загострення астми
Лікування загострення астми теофіліном не є рекомендацією з поточних керівних принципів клінічної практики (Звіт GINA 2018, Глобальна стратегія лікування та профілактики астми; Національна освітньо-профілактична програма щодо астми-NAEPP 2007).
Управління ХОЗЛ
Відповідно до Глобальної ініціативи хронічної обструктивної хвороби легенів (GOLD) у 2018 році, лікування гострого ХОЗЛ за допомогою внутрішньовенного введення теофіліну не рекомендується чинними рекомендаціями клінічної практики через його значні побічні ефекти. [1] [2] [3] [ 4]
Механізм дії
Теофілін розслаблює гладку мускулатуру, розташовану в бронхових дихальних шляхах та легеневих судинах. Це також зменшує реакцію дихальних шляхів на гістамін, аденозин, метахолін та алергени. Він здійснює ці ефекти головним чином за допомогою двох різних механізмів:
Інші запропоновані механізми дії теофіліну включають:
Адміністрація
Теофілін може використовуватися як пероральний засіб (таблетки із швидким або повільним вивільненням, розчин, сироп або капсула) або у більш розчинній формі, такій як амінофілін (етилендіамінова сіль теофіліну), яку можна дозувати перорально або внутрішньовенно. Обережно вводити теофілін пацієнту, який вживав велику кількість їжі або напоїв із високим вмістом кофеїну, оскільки це потенційно може збільшити ризик побічних ефектів теофіліну.
Внутрішньовенно (IV)
Пацієнтам можна вводити внутрішньовенний теофілін для гострого бронхоспазму. Тим, хто в даний час не приймає теофілін, слід вводити навантажувальну дозу від 5 до 7 мг/кг внутрішньовенно, а потім підтримуючу дозу від 0,4 до 0,6 мг/кг на годину внутрішньовенно для підтримки концентрації в сироватці крові від 10 до 15 мг/л.
Внутрішньовенний амінофілін був частою терапією, яка використовувалась для лікування гострих загострень ХОЗЛ та астми, але зараз спостерігається набагато рідше, оскільки вона набагато менш ефективна, ніж небулайзовані бета2-агоністи. В даний час рекомендована навантажувальна доза становить від 6 до 7 мг/кг, що вводиться внутрішньовенно протягом 20-30 хвилин. Після цього пацієнт отримує підтримуючу дозу 0,5 мг/кг на годину. У пацієнтів, які вже приймають теофілін, або тих, у кого є якісь фактори, що зменшують його кліренс з організму, дози слід зменшити вдвічі, а його концентрацію у плазмі крові перевіряти частіше. У пацієнтів із серцевою декомпенсацією, cor pulmonale, пацієнтів старшого віку або тих, хто приймає ліки, які, як відомо, знижують кліренс теофіліну, швидкість інфузії теофіліну не слід збільшувати вище 17 мг на годину, якщо пацієнт не залишається симптоматичним, їх рівноважна концентрація в сироватці крові стабільно нижче 10 мкг/мл, і їх концентрації в сироватці крові можна спостерігати через 24 години. Введення розчинів, що містять декстрозу, одночасно за тим же шляхом введення, що і кров, може призвести до гемолізу або псевдоаглютинації, і цього слід уникати.