Золадекс (ацетат гозереліну) - Новини ендометріозу

Головна »Золадекс (ацетат гозереліну)

ацетат

Золадекс (гозереліну ацетат), що продається AstraZeneca, схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування ендометріозу та як паліативне лікування раку простати та молочної залози.

При ендометріозі цей препарат застосовується для зменшення уражень ендометрія В та для стоншення ендометрія (слизової оболонки матки) перед операцією з видалення В ендометріотичної тканини, що росте поза маткою.

Золадекс - це імплантат, що вводиться щомісяця під шкіру. Імплантат з часом поступово розчиняється і вивільняє ліки.

Як працює Zoladex

Естроген є одним з ключових гормонів, що працюють на потовщення тканини ендометрія, яка вистилає матку під час менструального циклу, який згодом руйнується і залишає організм через менструальні кровотечі.

GnRH - гормон, який регулює рівень естрогену та інших репродуктивних гормонів. Він виробляється в мозку і зв’язується з рецепторами в гіпофізі. Це зв’язування стимулює вироблення двох гормонів - фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ), що призводить до підвищення рівня естрогену.

Золадекс - це GnRH-агоніст, або штучна сполука, яка діє подібно до природної сполуки. В Він зв'язується з тими ж рецепторами, що і сам GnRH, і відіграє подібну роль, спочатку збільшуючи вироблення FSH і LH. Але агоністи GnRH дуже сильно зв’язуються з рецепторами GnRH і відмежовуються від них дуже повільно. У відповідь на цей постійний стимул гіпофіз відключає рецептори GnRH і, отже, стає нечутливим до дії агоністів GnRH. Таким чином, GnRH-агоністи пригнічують синтез естрогену яєчниками, що зупиняє менструальний цикл.

При ендометріозі естроген також стимулює ріст ендометріотичних уражень за межами матки. Знижуючи рівень естрогену, Zoladex пригнічує ріст цих уражень та симптоми, пов’язані з ендометріозом.

Золадекс у клінічних випробуваннях

У багатоцентровому рандомізованому дослідженні порівнювали ефективність та безпеку Золадексу та даназолу. Загалом 307 пацієнтів з ендометріозом було рандомізовано отримувати або щомісячне депо Золадекс 3,6 мг шляхом підшкірної ін’єкції, або 200 мг перорального даназолу тричі на день. Частота відміни становила 6,4% пацієнтів у групі Zoladex та 20,4% у групі даназолу.