Bisoprolol DrugBank Online

Ідентифікація

Бісопролол - це кардіоселективний β1-адренергічний блокатор, який використовується для лікування високого кров’яного тиску. 4,16 Вважається сильнодіючим препаратом з тривалим періодом напіввиведення, який можна застосовувати один раз на день для зменшення потреби у багаторазових дозах антигіпертензивних препаратів. 4 Бісопролол, як правило, добре переноситься, ймовірно, завдяки його селективності до β1-адренергічних рецепторів і є корисною альтернативою неселективним β-адреноблокаторам при лікуванні гіпертонії, таких як Карведилол та Лабеталол. Він може застосовуватися окремо або в комбінації з іншими препаратами для лікування гіпертонії 16 і може бути корисним у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) завдяки своїй рецепторній вибірковості. 13

drugbank

Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп

Структура бісопрололу (DB00612)

  • ЗР 297939
  • CL 297939
  • EMD 33512
  • EMD 33512

Фармакологія

Бісопролол призначається для лікування гіпертонії легкої та середньої тяжкості. 16 Він може використовуватися поза маркою для лікування серцевої недостатності, фібриляції передсердь та стенокардії. 1,2

  • Фібриляція передсердь (ФП)
  • Серцево-судинні події
  • Хронічна стабільна стенокардія
  • Серцева недостатність
  • Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
  • Легка гіпертонія
  • Передчасне скорочення шлуночків (ПВХ)
  • Надшлуночкові аритмії
  • Помірний тиск
  • Періопераційна аритмія
Протипоказання та попередження Blackbox
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень (хронотропію), зменшує скоротливість (інотропію) та знижує артеріальний тиск. 14,16 Результати різних клінічних досліджень вказують на те, що бісопролол знижує серцево-судинну смертність та смертність від усіх причин у пацієнтів із серцевою недостатністю та зниженою фракцією серцевого викиду (ФВ). 3,8

Механізм дії

Хоча механізм дії бісопрололу до кінця не з’ясований при гіпертонії, вважається, що терапевтичні ефекти досягаються завдяки антагонізму β-1-адренорецепторів, що призводить до зниження серцевого викиду. Бісопролол є конкурентним, кардіоселективним β1-адренергічним антагоністом. Коли β1-рецептори (розташовані головним чином у серці) 14 активуються адренергічними нейромедіаторами, такими як адреналін, як артеріальний тиск, так і пульс збільшуються, що призводить до більшої роботи серцево-судинної системи, збільшуючи потребу в кисні. Бісопролол зменшує серцеве навантаження за рахунок зменшення скоротливості та потреби в кисні завдяки конкурентному пригніченню β1-адренергічних рецепторів. 7,14

Вважається, що бісопролол також зменшує вихід реніну в нирках, що зазвичай підвищує кров’яний тиск. Крім того, деякі ефекти бісопрололу на центральну нервову систему можуть включати зменшення виходу симпатичної нервової системи з мозку, зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. 16

Бісопролол добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. 17 AUC становить 642,87 г.hr/мл, а біодоступність бісопрололу становить близько 90% через мінімальний ефект першого проходження. 1 На всмоктування не впливає прийом їжі. Пікові концентрації бісопрололу в плазмі досягаються протягом 2-4 годин, а рівноважні концентрації досягаються протягом 5 днів після прийому. 16 У фармакокінетичному дослідженні середня пікова концентрація бісопрололу становила 52 мікрограми/л. 6 Cmax при рівноважному рівні концентрації бісопрололу становить 64 ± 21 нг/мл, що вводиться по 10 мг на день. 17