Дозування орлістату, механізм початку дії, період напіввиведення
Загальна назва: орлістат системний
Торгові марки: Xenical, Alli
Лікарські форми
Інформація про допоміжні речовини, представлена за наявності (обмежена, особливо для дженериків); зверніться до маркування конкретного товару.
Alli: 60 мг [містить fd & c синій №2 (індиготин)]
Ксенікал: 120 мг [містить fd & c синій №2 (індиготин)]
Фармакологія
Механізм дії
Оборотний інгібітор шлункової та підшлункової ліпаз, таким чином пригнічуючи засвоєння харчових жирів на 30%.
Фармакокінетика/Фармакодинаміка
Поглинання
Обмін речовин
Метаболізується в стінках шлунково-кишкового тракту; утворює неактивні метаболіти
Виведення
97%, 83% як незмінений препарат); сеча (99% (ліпопротеїни та альбумін)
Використання: марковані показання
Управління ожирінням:
Безрецептурне: Втрата ваги у дорослих із надмірною вагою при одночасному застосуванні з дієтою зі зниженою калорійністю та низьким вмістом жиру.
Rx: Управління ожирінням, включаючи втрату ваги та підтримку ваги, у поєднанні зі зниженою калорійністю дієти; для зменшення ризику відновлення ваги після попередньої втрати ваги.
Обмеження застосування: Орлістат показаний пацієнтам із ожирінням з початковим індексом маси тіла ≥30 кг/м 2 або ≥27 кг/м 2 за наявності інших факторів ризику (наприклад, гіпертонія, діабет, дисліпідемія).
Протипоказання
Гіперчутливість до орлістату або до будь-якого компонента препарату; вагітність; хронічний синдром мальабсорбції; холестаз
Дозування та введення
Спосіб застосування: Дорослий
Управління ожирінням: Усно:
Ксенікал: 120 мг 3 рази на день під час кожного основного прийому їжі, що містить жир (протягом або до 1 години після їжі); пропустіть дозу, якщо їжа іноді пропускається або не містить жиру.
Alli: Безрецептурне маркування: 60 мг 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі, що містить жир (максимальна доза: 180 мг/день).
Корекція дозування при супутній терапії:
Циклоспорин: вводити циклоспорин через 3 години після прийому орлістату.
Левотироксин: вводити левотироксин та орлістат з інтервалом не менше 4 годин та контролювати зміни функції щитовидної залози.
Спосіб застосування: Геріатричний
Зверніться до дозування для дорослих.
Спосіб застосування: дитячий
Управління ожирінням (Xenical): Діти ≥12 років та підлітки: зверніться до дозування для дорослих.
Адміністрація
Перорально: вводити протягом або до 1 години після кожного основного прийому їжі, що містить жир; окрему дозу принаймні на 2 години від полівітамінів, що містять жиророзчинні вітаміни. Пропустіть дозу, якщо прийом їжі пропущений або не містить жиру.
Дієтичні міркування
Полівітамінні добавки, що містять жиророзчинні вітаміни, слід приймати один раз на день принаймні за 2 години до або після прийому орлістату (тобто перед сном). Шлунково-кишкові ефекти орлістату можуть посилитися, якщо приймати їх під час прийому їжі з дуже високим вмістом жиру. Розподілити щоденне споживання вуглеводів, жиру (
30% добових калорій), а білки протягом трьох основних прийомів їжі.
Зберігання
Зберігати при температурі 25 ° C (77 ° F); екскурсії, дозволені до 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F).
Взаємодія з наркотиками
Аміодарон: Орлістат може зменшити сироваткову концентрацію аміодарону. Контролювати терапію
Антиконвульсанти: Орлістат може знижувати сироваткову концентрацію антиконвульсантів. Винятки: Фосфенітоїн; ПЕНТОбарбітал; Тіопентал. Контролювати терапію
Антиретровірусні засоби: Орлістат може зменшити сироваткову концентрацію антиретровірусних засобів. Контролювати терапію
ЦиклоСПОРИН (системний): Орлістат може зменшити концентрацію циклоСПОРИНУ (системний) у сироватці крові. Лікування: Призначати орлістат принаймні за 3 години до або після перорального прийому циклоспорину. Контролюйте зниження концентрації перорального циклоспорину в сироватці крові, навіть із рекомендованим розділенням доз. Подумайте про модифікацію терапії
Левотироксин: Орлістат може зменшити сироваткову концентрацію левотироксину. Лікування: Окреме введення перорального левотироксину та орлістату принаймні протягом 4 годин. Уважно стежте за пацієнтами на наявність ознак та симптомів гіпотиреозу. Подумайте про модифікацію терапії
Полівітаміни/фтор (з АДЕ): Орлістат може зменшити сироваткову концентрацію полівітамінів/фтору (з АДЕ). Зокрема, орлістат може погіршити засвоєння жирових вітамінів. Управління: Вводити розчинні в жирі розчинні у жирах вітаміни (такі як вітаміни A, D, E та/або K, що містяться у багатьох полівітамінних продуктах) принаймні за 2 години до або після введення орлістату. Подумайте про модифікацію терапії
Полівітаміни/мінерали (з ADEK, фолатом, залізом): Орлістат може зменшити концентрацію полівітамінів/мінералів у сироватці крові (з ADEK, фолатом, залізом). Зокрема, орлістат може погіршити засвоєння жиророзчинних вітамінів. Управління: Вводити розчинні в жирі розчинні у жирах вітаміни (такі як вітаміни A, D, E та/або K, які містяться у багатьох полівітамінних продуктах) принаймні за 2 години до або після введення орлістату. Подумайте про модифікацію терапії
Полівітаміни/мінерали (з АЕ, без заліза): Орлістат може зменшити концентрацію полівітамінів/мінералів у сироватці крові (з АЕ, без заліза). Зокрема, орлістат може погіршити засвоєння жирових вітамінів. Управління: Вводити розчинні в жирі розчинні у жирах вітаміни (такі як вітаміни A, D, E та/або K, які містяться у багатьох полівітамінних продуктах) принаймні за 2 години до або після введення орлістату. Подумайте про модифікацію терапії
Парікалцитол: Орлістат може зменшити сироваткову концентрацію Парікалцитолу. Управління: уважно стежити за клінічною реакцією на парикалцитол при застосуванні з орлістатом. Якщо необхідно використовувати цю комбінацію, розгляньте можливість введення парикальцитолу принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після введення орлістату.