Ефедринові препарати

ОПИС

Ефедрин - симпатоміметичний амін, який зазвичай використовується як стимулятор, пригнічувач апетиту, засіб для концентрації, протинабряковий засіб та для лікування гіпотонії, пов’язаної з анестезією.
Ефедрин отримують з декількох видів роду Ефедра. Зокрема, трава má huáng (麻黄, Ephedra sinica), що використовується в традиційній китайській медицині, містить ефедрин та псевдоефедрин як основні діючі речовини, і її використання зафіксовано в Китаї з другого століття до нашої ери як антиастматичний та стимулюючий засіб.

геморагічного шоку

КЛАСИФІКАЦІЯ

Ефедрин є заміщеним амфетаміном та структурним аналогом метамфетаміну. Він відрізняється від метамфетаміну лише наявністю гідроксилу (ОН). Однак амфетаміни є більш потужними та мають додаткові біологічні ефекти.
Ефедрин за своєю молекулярною структурою також подібний до відомого препарату фенілпропаноламін, а також до нейромедіатора норадреналіну (норадреналіну). Це діє головним чином за рахунок збільшення активності норадреналіну (норадреналіну) на адренергічні рецептори.
Ефедрин має оптичну ізомерію і має два хіральні центри, що дають початок чотирьом стереоізомерам.

ПОКАЗАННЯ

  • Ефедрин підвищує кров'яний тиск і діє як бронходилататор.
  • Він може застосовуватися для лікування гіпотонії, пов’язаної зі спінальною/епідуральною анестезією.
  • Це сприяє зниженню ваги, зокрема втрати жиру у людей та мишей. Відомо, що ефедрин стимулює термогенез в коричневій жировій тканині. Метилксантини, такі як кофеїн і теофілін, мають синергетичний ефект з ефедрином щодо втрати ваги, а також аспірин.
  • Ефедрин також зменшує спорожнення шлунка.
  • Багато років Берегова охорона США рекомендувала своїм морякам так званий коктейль берегової охорони (ефедрин разом з рівною дозою прометазину в 25 мг) для боротьби з морською хворобою. Прометазин справляється з нудотою, а ефедрин бореться з подальшою сонливістю.
  • Він діє як судинозвужувальний засіб при лікуванні геморагічного шоку (Ефедрин при початковому лікуванні геморагічного шоку, 1991)

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Ефедрин може мати різні шляхи введення: пероральний, підшкірний, внутрішньом’язовий та внутрішньовенний.
Невеликі кількості повільно метаболізуються в печінці, і вона нирково виводиться переважно як незмінений препарат. T ½ становить приблизно 3-6 год (залежно від рН сечі). Початок та тривалість залежать від шляху введення.
Ефедрин виводиться з грудним молоком.

МОЛЕКУЛЯРНИЙ МЕХАНІЗМ

Ефедрин - симпатоміметичний амін. L-Ефедрин має опосередковану симпатоміметичну дію, і завдяки своїй здатності перетинати гематоенцефалічний бар'єр, він також вивільняє норадреналін та дофамін у чорній речовині, таким чином, є стимулятором ЦНС, подібним до амфетамінів, але менш вираженим. Основний механізм його дії, однак, залежить від непрямої стимуляції адренергічної рецепторної системи, яка є частиною симпатичної нервової системи (СНС).