Фентермін - огляд тем ScienceDirect
Фентермін (Adipex-P) є інгібітором зворотного захоплення норадреналіну з ідентифікацією за графіком IV (обговорюється в деяких медичних колах), який схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для короткочасного використання (12 тижнів) з 1959 року.
Пов’язані терміни:
- Сибутрамін
- Фентермін/топірамат
- Серотонін
- Амфетамін
- Норадреналін
- Орлістат
- Топірамат
- Лоркасерин
- Фенфлурамін
- Індекс маси тіла
Завантажити у форматі PDF
Про цю сторінку
Фентермін
Сечовивідні шляхи
Фентермін може спричинити алергічний інтерстиціальний нефрит [7].
47-річна жінка з легким ожирінням розпочала програму зниження ваги, яка включала аноректичну терапію фентерміном та фендиметразином. На початку терапії у неї була нормальна функція нирок. Через 3 тижні лікування вона захворіла і припинила лікування. Згодом у неї було виявлено лейкоцитурію, висип на обличчі та грудях та підвищення рівня креатиніну в сироватці крові з 67 до 175 мкмоль/л (0,8–2,1 мг/дл). Біопсія нирки підтвердила діагноз гострого інтерстиціального нефриту. Її лікували кортикостероїдами, і функція нирок нормалізувалась.
Фентермін
Доклінічні дослідження
Фентермін посилює синаптичну функцію 5-НТ у щурів, переважно, посилюючи вивільнення цього нейромедіатора Tao et al (2002). До недавнього часу фентермін широко застосовувався у поєднанні з фенфлураміном для придушення придушення апетиту та посилення втрати ваги. Однак вилучення фенфлураміну з ринку призвело до поєднання фентерміну з флуоксетином, інгібітором зворотного захоплення серотоніну. У поєднанні з флуоксетином фентермін значно зменшує споживання їжі та масу тіла, коли його застосовують окремо. При цій комбінації також спостерігалося довгострокове зниження рівня дофаміну в мозку, що, можливо, відображало нейротоксичність дофаміну. Флуоксетин посилює як аноректичний, так і дофаміновий нейротоксичний ефект фентерміну, ймовірно, збільшуючи рівень мозку фентерміну Callahan et al (2000) .
Фармакокінетика
У легенях, мозку та печінці щурів фентермін пригнічує метаболізуючу активність серотоніну (моноаміноксидаза-А) зі значеннями K (i) 85-88 мкМ Ulus et al (2000) .
При застосуванні самкам мишей C57BL/6J фентермін виробляє майже лінійну криву пригнічення дози з ED50 3,2 мг/кг для придушення апетиту в цій моделі Rowland et al (2001) .
Потенція
| Щур | |||||||||
| ED50 | 2.35 | мг/кг | усний | Поведінкова реакція | Шехтер і Макберні (1996) | Тестування фентерміну в дозах 1,25-5,0 мг/кг показало генералізацію з найвищою дозою, що дало 80% відповідей на кокаїн. | |||
Ожиріння
Фентермін
Фентермін стимулює вивільнення норадреналіну та меншою мірою серотоніну (5-НТ, 5-гідрокситриптаміну) та дофаміну з нервових кінцівок. Лише один РКД, опублікований у 1968 р., Оцінював вплив принаймні 8 місяців терапії фентерміном на масу тіла. 334 У цьому дослідженні 108 жінок із ожирінням були рандомізовані для отримання РК та лікування або щоденним фентерміном (30 мг/добу), щоденним фентерміном через місяць, чергуючи з щоденним плацебо через місяць, або щоденним плацебо протягом 36 тижнів. З 64 суб’єктів, які завершили дослідження, ті, які були рандомізовані на постійну терапію фентерміном або через кожні два місяці, досягли тієї ж втрати ваги на 13%, що було більше, ніж 5% втрати ваги, що спостерігалась у групі плацебо. У більш недавньому дослідженні суб'єкти, які закінчили 28 тижнів терапії половиною (15 мг/день) або однією четвертою (7,5 мг/день) звичайної дози фентерміну мали 7,4% та 6,7% втрати ваги відповідно, порівняно з Втрата ваги на 2,3% у групі плацебо. 335 Найпоширенішими побічними ефектами фентерміну є сухість у роті, безсоння та запор. Хоча всі симпатоміметичні засоби можуть підвищувати кров'яний тиск і частоту серцевих скорочень, ці відхилення зазвичай не виникають при терапії фентерміном за наявності втрати ваги.