Гель EQUIDONE® (домперидон)
Федеральний закон (США) обмежує використання цього препарату ліцензованим ветеринаром або на його замовлення.
Тільки для перорального використання у коней.
Домперидон - антагоніст рецептора дофаміну D 2. Хімічно домперидон являє собою 6-хлор-3- [1- [3- (2-оксо-3Н-бензимідазол-1-іл) пропіл] піперидин-4-іл] -1Н-бензимідазол-2-он.
Структурна формула:
Молекулярна формула: C 22 H 24 CIN 5 O 2 Молекулярна вага: 425,91
Для профілактики токсикального токсикозу у периферійних кобил.
Перорально вводьте 0,5 мг/фунт (1,1 мг/кг) один раз на день, починаючи з 10 до 15 днів до очікуваної дати осередку (EFD). Лікування можна продовжувати протягом 5 днів після вигодовування, якщо кобили не дають достатнього молока після видобутку.
- Визначте відповідну дозу для маси тіла кобили на основі таблиці дозувань нижче. Один кубометр лікує 100 кг ваги.
Таблиця 1. Таблиця дозування
Вага
(фунт) Вага
(кг) ccДомперидон
(мг)550-660 250-300 3 330 661-880 301-400 4 440 881-1100 401-500 5 550 1101-1320 501-600 6 660 - Повертайте кільце набору, доки край кільця, найближчий до кінчика шприца, не вирівняється з дозою, яку потрібно доставити.
- Зніміть кришку шприца.
- Переконайтесь, що в роті коня немає їжі та інших перешкод.
- Вставте насадку шприца через міжзубний простір пащі коня та опустіть гель на задню частину язика, натискаючи на поршень.
- Знову закріпіть шприц.
Це багатодозовий шприц на 25 куб. Зверніть увагу, що для наступних доз необхідно буде скоригуватися для попередніх доз. Наприклад, якщо передбачувана доза для коня становить 5 куб. См, то кільце циферблата встановлюється на рівні 5 куб.см для першої дози, 10 см3 для другої дози, 15 куб.см для третьої дози, 20 куб.см для четвертої доза, і при 25 куб.см для п’ятої дози.
Коні з підвищеною чутливістю до домперидону не повинні отримувати гель EQUIDONE.
Неможливість пасивного перенесення імуноглобулінів (IgG) може статися при застосуванні гелю EQUIDONE навіть за відсутності витоку молозива або молока. У всіх лошат, народжених у кобил, які отримували гель EQUIDONE, слід перевірити концентрацію IgG у сироватці крові.
Не застосовувати коням, призначеним для споживання людиною.
Не для використання у людей. Тільки для прийому всередину тваринам. Зберігайте цей і всі препарати в недоступному для дітей місці. Вагітним та годуючим жінкам слід бути обережними при роботі з гелем EQUIDONE, оскільки системний вплив домперидону може впливати на репродуктивні гормони. Домперидон не схвалений для будь-яких показань у людей у США. Безпека домперидону у жінок, що годують, та їх годуючих дітей не оцінювалась. Зверніться до лікаря у випадку випадкового потрапляння людей.
Гель EQUIDONE може призвести до передчасних пологів, лошей із низькою вагою або захворюваності на лоша, якщо вводити їх> за 15 днів до передбачуваної дати лоша. Для безпечного використання гелю EQUIDONE потрібні точні дати розмноження та очікувана дата жеребництва.
Безпека гелю EQUIDONE не оцінювалась у племінних, вагітних та годуючих кобил, за винятком останніх 45 днів вагітності та перших 15 днів лактації (див. Безпека тварин). Безпека жеребців не оцінювалась. Довгострокові наслідки для лошат, народжених кобилами, які отримували гель EQUIDONE, не оцінені.
Не застосовувати коням із підозрою або підтвердженням шлунково-кишкової блокади, оскільки домперидон є прокінетичним препаратом (стимулює рухливість кишечника).
Застосування гелю EQUIDONE може спричинити помилково позитивний результат на тесті кальцію на молоці, який використовується для прогнозування лоша.
Домперидон - відомий субстрат P-глікопротеїну 1, і його основний метаболічний шлях у людини проходить через CYP3A4. Значне пригнічення метаболізму домперидону може мати місце при одночасному застосуванні з такими препаратами, як еритроміцин 2 та кетоконазол 3. Це може призвести до значно більшої експозиції препарату домперидону (багаторазове збільшення) при застосуванні з цими препаратами.
Найпоширенішими побічними реакціями, пов'язаними з лікуванням гелем EQUIDONE, є передчасна лактація (капання молока до ожорення) та відсутність пасивного перенесення.
У лабораторному дослідженні ефективності на 32 периферіентних кобилах (17, які отримували гель EQUIDONE і 15, які отримували контроль за допомогою транспортного засобу), у 3/17 (18%) кобил, які отримували гель EQUIDONE, спостерігалася передчасна лактація. У 25 лошат (16 лошат кобил, оброблених гелем EQUIDONE, та 9 лошат кобил, що керують транспортними засобами), оцінених на пасивний перенесення, у 13/16 (81%) лошат кобил, оброблених гелем EQUIDONE і 8/9, стався збій пасивного перенесення (89%) лошат контрольних кобил. Невдача пасивного перенесення у лошат кобил, оброблених гелем EQUIDONE, відбулася не лише через фізичну втрату молозива через передчасну лактацію, оскільки 77% коней, оброблених гелем EQUIDONE, котрі не капали молоко до жеребства, мали лошат з відмовою пасивного перенесення.
У польовому дослідженні 279 периферійних кобил, які отримували гель EQUIDONE, повідомлялося про передчасну лактацію у 3 кобил (1%), а про відсутність пасивного переносу - у 3 лошат (1%).
У рандомізованому, маскованому, контрольованому лабораторному дослідженні ефективності оцінювали ефективність 1,1 мг/кг гелю EQUIDONE, який вводили один раз на день, починаючи за 10-15 днів до очікуваної дати жеребювання (EFD - визначається як 340 днів після медіани розмноження) і продовжуючи Через 5 днів після жеребництва для профілактики токсикату в овсяниці. У цьому дослідженні токсичність овсяниці була індукована у 32 периферійних кобил, годуючи інфікованими ендофітами насіння та сіно (щонайменше 200 ppb ерговаліну на день), починаючи приблизно за 30 днів до EFD. Загалом 17 кобил було оброблено гелем EQUIDONE, а 15 кобил - контролем транспортного засобу. У статистичний аналіз було включено 27 кобил (13 гелів EQUIDONE і 14 контрольних засобів). Загальний успіх лікування визначався фактичною датою ожорення протягом 14 днів після EFD, адекватною лактацією при жеребні, розвитком молочних залоз та адекватною післяпологовою лактацією. Гель EQUIDONE перевершував контроль над автомобілем.
| Контроль транспортного засобу (14) | 7% (1/14) | Статистика тесту = 16.320 | |
| Гель EQUIDONE (13) | 92% (12/13) | p-значення Таблиця 3. Тривалість вагітності, виробництво молока та розвиток молочної залози | |
| * Три кобили, врятовані перед жеребком для перевищення EFD на ≥15 днів, 1 евтаназія після жеребята, 1 відсутнє спостереження † Три кобили, врятовані до жеребця для перевищення EFD на ≥15 днів, 1 евтаназія після жеребята | |||
| Контроль транспортного засобу (14) | 346 | 33% (3/9) * | 30% (3/10) † |
| Гель EQUIDONE (13) | 337 | 100% (13/13) | 100% (13/13) |
| Статистика тесту | t статистика = 3,754 р = 0,0014 | Пірсон Х 2 = 8,793 р = 0,0030 | Пірсон Х 2 = 9,984 р = 0,0016 |