Ін’єкція папаверину гідрохлориду - інформація про призначення FDA, побічні ефекти та застосування
Лікарська форма: ін’єкція, розчин
Медичний огляд Drugs.com. Останнє оновлення 1 грудня 2019 р.
Застереження: FDA не визнала FDA безпечним та ефективним, і FDA не схвалила це маркування. Для отримання додаткової інформації про незатверджені ліки натисніть тут.
На цій сторінці
- Опис
- Клінічна фармакологія
- Показання та застосування
- Протипоказання
- Запобіжні заходи
- Побічні реакції/побічні ефекти
- Зловживання наркотиками та залежність
- Передозування
- Дозування та введення
- Як постачається/зберігання та обробка
Цей продукт повинен використовувати лікар або під керівництвом лікаря.
Кожен флакон містить достатню кількість, щоб дозволити витягування та введення об'єму, зазначеного на етикетці.
Опис ін’єкції папаверину гідрохлориду
Папаверин гідрохлорид, USP, - це гідрохлорид алкалоїду, отриманий з опію або приготований синтетичним шляхом. Він належить до групи алкалоїдів бензилізохіноліну. Він не містить фенантренової групи, як морфін і кодеїн.
Папаверин гідрохлорид, USP, являє собою 6,7-диметокси-1-вератрилізохіноліну гідрохлорид і містить на сухій основі не менше 98,5% C 20 H 21 NO 4 • HCI. Молекулярна маса становить 375,85. Структурна формула така, як показано.
Папаверин гідрохлорид зустрічається у вигляді білих кристалів або білого кристалічного порошку. Один грам розчиняється приблизно в 30 мл води і в 120 мл спирту. Він розчинний у хлороформі та практично нерозчинний у ефірі.
Ін’єкція папаверину гідрохлорид, USP, є прозорим, безбарвним до блідо-жовтого розчину.
Папаверин гідрохлорид для парентерального введення - це релаксант гладких м’язів, який доступний у флаконах, що містять 30 мг/мл. Кожен флакон також містить динатрію едетату 0,005%. Флакони на 10 мл також містять хлорбутанол 0,5% як консервант. рН можна регулювати цитратом натрію та/або лимонною кислотою.
Ін’єкції папаверину гідрохлориду - клінічна фармакологія
Найхарактернішим ефектом папаверину є розслаблення тонусу всієї гладкої мускулатури, особливо коли вона була спазматично скорочена. Папаверин гідрохлорид, очевидно, діє безпосередньо на сам м'яз. Це розслаблення відзначається в судинній системі та мускулатурі бронхів, а також у шлунково-кишкових, жовчовивідних та сечовивідних шляхах .
Основні дії папаверину діють на серцеві та гладкі м’язи. Папаверин розслаблює різні гладкі м’язи, особливо ті, що мають більші артерії; це розслаблення може бути помітним, якщо існує спазм. Спазмолітичний ефект є прямим і не пов’язаний з іннервацією м’язів, а м’яз все ще реагує на наркотики та інші подразники, що спричиняють скорочення. Папаверин має мінімальну дію на центральну нервову систему, хоча дуже великі дози, як правило, викликають деяку седацію та сонливість у деяких пацієнтів. За певних обставин може спостерігатися легка стимуляція дихання, але це терапевтично не має значення. Папаверин стимулює дихання, впливаючи на хеморецептори тіла каротиди та аорти.
Папаверин розслаблює гладку мускулатуру більших судин, включаючи коронарні, мозкові, периферичні та легеневі артерії. Ця дія особливо очевидна, коли такі судини перебувають у спазмі, викликані рефлекторно або наркотиками, і це забезпечує основу для клінічного використання папаверину при периферичній або легеневій артеріальній емболії.
Експериментально на собаках було показано, що алкалоїд спричиняє досить помітну і тривалу коронарну вазодилатацію та посилення коронарного кровотоку. Однак він також має прямий інотропний ефект, і коли підвищена механічна активність збігається зі зниженням системного тиску, збільшення коронарного кровотоку може бути недостатнім для запобігання короткочасним періодам гіпоксичної депресії міокарда.
Папаверин ефективний за всіх шляхів введення. Значна частина препарату локалізується в жирових відкладеннях і в печінці, а решта розподіляється по всьому тілу. Він метаболізується в печінці. Близько 90% препарату зв’язується з білком плазми. Незважаючи на те, що оцінки його біологічного періоду напіввиведення широко варіюються, досить постійні рівні в плазмі можна підтримувати при пероральному застосуванні з інтервалом у 6 годин. Препарат виводиться з сечею в неактивній формі.
Показання та застосування для ін’єкцій папаверину гідрохлориду
Папаверин рекомендується застосовувати при різних станах, що супроводжуються спазмом гладкої мускулатури, таких як спазм судин, пов’язаний з гострим інфарктом міокарда (оклюзія коронарних артерій), стенокардією, периферичною та легеневою емболією, захворюваннями периферичних судин, при яких є вазоспастичний елемент, або певними церебральними ангіоспастичними штати; і вісцеральний спазм, як при сечовідних, жовчних або шлунково-кишкових коліках.