Композиція для ін’єкцій, що включає комплекс заліза декстран та вітаміни для профілактики та лікування
Заявка на патент США № 16/303036 була подана до патентного відомства 19 вересня 2019 року ін'єкційна композиція, що містить комплекс заліза декстран та вітаміни для профілактики та лікування анемії. Заявником, зазначеним для цього патенту, є ОБЩЕСТВО С ОГРАНІЧЕННОЇ ОТВЕТСТВЕННОСТЮ "ВІК-ЗДОРОВЕ ЖИВОТНИХ". Винахід приписується Олександру Андрійовичу АНІСКОВУ, Марині Павлівні ЧЕРНИШОВОЙ, Дмитру Володимировичу ПРИСТЕНСЬКОМУ, Сергію Вячеславовичу СЕМЕНОВУ, Борису Вікторовичу СКРИПЦІ.
| Номер заявки | 20190282613 16/303036 |
| Ідентифікатор документа | / |
| Ідентифікатор сім'ї | 60326066 |
| Дата подання | 2019-09-19 |
| Заявка на патент США | 20190282613 |
| Добрий код | А1 |
| ЧЕРНИШОВА; Марина Павлівна; та ін. | 19 вересня 2019 р |
Винахід відноситься до медицини та ветеринарної медицини і може бути використане для профілактики та лікування залізодефіцитної анемії та сприяння кровотворенню. Винахід розкриває готову до застосування ін’єкційну композицію для профілактики та лікування залізодефіцитної анемії ін’єкційну композицію для профілактики та лікування залізодефіцитної анемії, що містить комплекс заліза з декстраном, де комплекс заліза з декстраном є залізом (III) і декстрангептоном кислота або залізо (III) олігомальтозид як активний інгредієнт та розчинник, де композиція додатково містить фолієву кислоту та регулятор рН до рН в межах 6,0-8,0 з наступним вмістом компонентів, мас. %: комплекс заліза з декстраном - 0,5-20,0; фолієва кислота - 0,1-4,0; регулятор рН - 0,5-6,0; розчинник - решта; де комплекс заліза з декстраном містить вільні іони заліза, менші або рівні 0,05%.
1. Готова до застосування ін’єкційна композиція для профілактики та лікування залізодефіцитної анемії, що містить комплекс заліза з декстраном, де комплекс заліза з декстраном - це залізо (III) і декстрангептонова кислота або олігоізомальтозид заліза (III) як активний інгредієнт, і розчинник, де композиція додатково містить фолієву кислоту і регулятор рН до рН в межах 6,0-8,0 з наступним вмістом компонентів, мас. %: комплекс заліза з декстраном - 0,5-20,0; фолієва кислота - 0,1-4,0; регулятор рН - 0,5-6; розчинник - решта, де комплекс заліза з декстраном містить вільні іони заліза, менші або рівні 0,05%.
3. Композиція за п. 1, в якій вітамін В12 - ціанокобаламін або гідроксокобаламін додають у кількості від 0,001 до 0,1 мас. %.
4. Композиція за п. 1, в якій вітамін Е - токоферол ацетат або a-токоферол додають у кількості від 0,1 до 5,0 мас.% Разом із солюбілізатором, наприклад, ПЕГ-660-12-гідроксистеаратом у кількість від 5,0 до 25 мас. %.
5. Композиція за п. 1, де нікотинамід або ніацин додають у кількості від 0,1 до 10 мас. %.
6. Композиція за п. 1, яка додатково містить (мас.%): Консервант - 0,1-2,0.
7. Композиція за п. 1, де вода або органічний розчинник, переважно пропіленгліколь, або їх суміш обрані як розчинники. Опис
[0001] Винахід відноситься до галузі медицини та ветеринарної медицини і може бути використане для профілактики та лікування залізодефіцитної анемії та сприяння кровотворенню.
[0002] Залізодефіцитна анемія (ЗДА) - патологія, спричинена нестачею заліза в організмі людини та у ссавців. IDA лікують та попереджають препаратами органічних або складних сполук заліза. Дозування та спосіб введення залежать від діагнозу та ступеня МАР. Препарати для перорального застосування в основному використовуються для запобігання МАР/Листу фармацевта/Листу рецепта «Порівняння пероральних добавок із заліза» серпень 2008 р., Вип. 24, номер 240811 /. Для важких МАР розроблені та використовуються препарати заліза, які представляють собою комплекси декстрану заліза (ІД)/Британська Фармакопея 2009 V. 3 Ін’єкція заліза Декстран /, комплекси заліза з поліізомальтозатом, а також органічні солі заліза (сахарат, глюконат та фумарат )/Європейський J. Pharm. & Biopharm 78 (2011) 480-491. Маркус Р. Ян та ін. ін. Порівняльне дослідження фізико-хімічних властивостей заліза. . . /. Всі ці препарати вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
[0003] Згідно з останніми даними, парентеральні препарати при введенні утворюють депо заліза в місці ін’єкції та в печінці. Білки, що зв’язують залізо, переносять залізо в кістковий мозок та інші органи кровотворення/Biochim Biophys Acta. Вересень 2012 р .; 1823 (9): 1468-1483. Коул П. Андерсон та ін. ін. Метаболізм заліза ссавців та його контроль за допомогою білків, що регулюють залізо /.
[0004] Висока біодоступність парентеральних препаратів дозволяє швидко досягти високих концентрацій заліза в крові, але саме це спричиняє їх токсичну дію, що проявляється як знижений антиоксидантний статус крові, порушення функцій органів крові та печінки та інші несприятливі ефекти/Drug Res. 1992, 42 (II), 12, 1439-1452. П. Гейсер та співавт. Структура/гістотоксичність парентеральних препаратів заліза; H J Anim Sci 1999, 77: 1762-1768. Г. М. Хілл та ін. ін. Вплив вітаміну Е та селену на використання заліза у новонароджених свиней /.
[0005] В даний час не відомі жодні комерційні добавки заліза, які б містили інші біологічно активні речовини в кількостях, що забезпечують їх терапевтичний ефект. Деякі виробники випускають ін’єкційні препарати декстрану із заліза з включеними вітамінами (як зазначено). Однак кількість та фізико-хімічна стабільність цих вітамінів недостатні для виявлення будь-якого терапевтичного ефекту.
[0006] Наприклад, Suiferrovit-A.RTM. (A BIO Ltd., Російська Федерація) містить вітаміни групи В як допоміжні речовини без зазначеної концентрації, Ferrand.RTM. (Ніта-Фарм, Російська Федерація) містить фолієву кислоту в концентрації 0,2 мг/мл, що набагато нижче необхідної терапевтично ефективної.
[0007] На відміну від ін’єкційних препаратів заліза, препарати для перорального застосування, виготовлені у формі порошків, таблеток або капсул, містять вітаміни та інші біологічно активні речовини, що впливають на метаболізм заліза та антиоксидантний статус організму.
[0008] Композиція для профілактики та лікування IDA відома: патент США No. № 8080520 "Склад і спосіб лікування залізодефіцитної анемії". Цей патент розкриває лікарські форми цього препарату для лікування ВДА наступного складу: [0009] Залізозмісний гем (гемове залізо) або поліпептид заліза - від 2 до 12 мг; [0010] Солі заліза або хелати заліза - від 15 до 100 мг; [0011] Фолієва кислота - від 0,1 до 5 мг; [0012] Вітамін В12 - від 1 до 900 мкг.
[0013] Препарат застосовується у формі таблеток та капсул для лікування IDA пероральним введенням. У патенті не розкривається ні кількість ад'ювантів, ні дози та частота введення. Однак автори заявляють про високу ефективність свого продукту через синергізм його компонентів, але не надають конкретних даних про лікування IDA у реальних пацієнтів.
[0014] Відомо, що композиції запобігають ВДА як порошки та таблетки, що містять солі заліза з органічними кислотами, вітамінами та іншими біологічно активними речовинами.
[0015] Ці патенти пропонують як лікарські препарати, так і харчові добавки у вигляді порошків (включаючи водорозчинні), таблеток та капсул для перорального прийому. Зазвичай ці препарати використовуються для профілактики МАР, наприклад - США. Пат № 4,752,479 "Багатовітамінна та мінеральна дієтична добавка з біодоступним залізом з контрольованим вивільненням", EP2330924 "Залізовмісна харчова добавка" та EP0947199 "Композиція, що містить мікрокапсульоване залізо".