Метопролол (Капспарго Спринклер, Лопресор) Посібник з наркотиків Девіса

Препарати високої тривоги: Цей препарат несе підвищений ризик заподіяння значної шкоди пацієнту, коли він використовується помилково.

лопресор

Генетичні наслідки:

Вимова:
я-палець ноги-про-лоле

Торгові назви

  • Капспарго посипати
  • Лопресор
  • Лопресор СР
  • Лопресор
  • Топрол-XL

  • Гіпертонія.
  • Стенокардія.
  • Профілактика ІМ та зниження смертності у пацієнтів із нещодавно перенесеним ІМ.
  • Лікування стабільної, симптоматичної (клас II або III) серцевої недостатності внаслідок ішемічного, гіпертонічного або кардіоміопатичного походження (може застосовуватися з інгібіторами АПФ, діуретиками та/або дигоксином; лише Toprol XL).

Використання без маркування:

  • Шлуночкові аритмії/тахікардія.
  • Профілактика мігрені.
  • Тремтіння.
  • Агресивна поведінка.
  • Медикаментозна акатизія.
  • Тривога.

Блокує стимуляцію бета1 (міокардіальних) -адренергічних рецепторів. Зазвичай не впливає на адреналінні рецептори бета2 (легеневих, судинних, маткових).

Терапевтичний ефект (и):

  • Зниження АТ і частоти серцевих скорочень.
  • Зниження частоти нападів стенокардії.
  • Зниження рівня серцево-судинної смертності та госпіталізації у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Поглинання: Добре всмоктується після прийому всередину.

Поширення: Перетинає гематоенцефалічний бар’єр, перетинає плаценту; невеликі кількості надходять у грудне молоко.

Метаболізм та виведення: В основному метаболізується печінкою (головним чином CYP2D6; ферментна система CYP2D6 виявляє генетичний поліморфізм);

7% населення можуть бути поганими метаболізаторами і можуть мати суттєво ↑ концентрації метопрололу та ↑ ризик побічних ефектів.

Півжиття: 3–7 год.

ПРОФІЛЬ ЧАСУ/ДІЇ (серцево-судинні ефекти)

МАРШРУТНІ ПЕКДУРАЦІЇ
PO †15 хвневідомо6–12 год
PO – ERневідомо6–12 год24 год
IVнегайний20 хв5–8 год

Протипоказаний:

  • Некомпенсована СН;
  • Набряк легенів;
  • Кардіогенний шок;
  • Брадикардія, серцева блокада або синдром хворого синуса (за відсутності кардіостимулятора).

Обережно використовуйте в:

  • Порушення функції нирок;
  • Порушення функції печінки;
  • Гері: ↑ чутливість до бета-блокаторів; рекомендується початкове зменшення дози;
  • Легенева хвороба (включаючи астму; селективність щодо бета1 може бути втрачена при вищих дозах);
  • Цукровий діабет (може маскувати ознаки гіпоглікемії);
  • Тиреотоксикоз (може маскувати симптоми);
  • Пацієнти з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі (інтенсивність реакцій може бути збільшена);
  • Неопрацьована феохромоцитома (починається лише після початку терапії альфа-адреноблокатором);
  • OB: Безпека не встановлена; перетинає плаценту і може спричинити брадикардію плода/новонародженого, гіпотонію, гіпоглікемію або пригнічення дихання
  • Лактація: Безпека не встановлена
  • Педі: Безпека та ефективність не встановлені у дітей

ЦНС: втома, слабкість, тривога, депресія, запаморочення, сонливість, безсоння, втрата пам’яті, зміни психічного стану, нервозність, кошмари

РЕЗЮМЕ: БРАДИКАРДІЯ, СН, ВІДІН ЛЕГЕНЬ, гіпотонія, периферична вазоконстрикція

EENT: помутніння зору, закладеність носа

Ендо: гіперглікемія, гіпоглікемія

GI: запор, діарея, медикаментозний гепатит, сухість у роті, метеоризм, біль у шлунку, печія, ↑ ферменти печінки, нудота, блювота

GU: імпотенція, ↓ лібідо, частота сечовипускання

РС: артралгія, біль у спині, суглобах

Відповідь: бронхоспазм, хрипи

Різне: медикаментозний синдром вовчака

* КАПІТАЛИ вказують на небезпеку для життя.
Підкресли вказують найбільш часто.

Наркотик-Наркотик

  • Загальний наркоз, IVфенітоїн, і верапаміл може спричинити ↑ депресію міокарда.
  • ↑ ризик брадикардії при застосуванні з дигоксин, верапаміл, дилтіазем, або клонідин.
  • ↑ гіпотонія може виникати з іншими антигіпертензивні засоби, гострий прийом всередину алкоголь, або нітрати.
  • Одночасне використання з амфетаміни, кокаїн, ефедрин, адреналін, норадреналін, фенілефрин, або псевдоефедрин може призвести до протилежної альфа-адренергічної стимуляції (надмірна гіпертензія, брадикардія).
  • Одночасне адміністрування щитоподібна залоза адміністрація може ↓ ефективність.
  • Може змінити ефективність інсуліни або пероральні гіпоглікемічні засоби (може знадобитися коригування дози).
  • Травень ↓ ефективність теофілін.
  • Може ↓ корисний бета1-серцево-судинний ефект дофамін або добутаміну.
  • Використовуйте обережно протягом 14 днів після Інгібітор МАО терапія (може призвести до гіпертонії).

При переході з препарату з негайним вивільненням на продукт з пролонгованим вивільненням можна використовувати ту саму загальну добову дозу

PO (Дорослі): Гіпертонія/стенокардія– 25–100 мг/день у вигляді одноразової дози спочатку або 2 розділених дози; може становити ↑ кожні 7 днів за необхідності до 450 мг/добу (негайне вивільнення) або 400 мг/добу (подовжене вивільнення) (при стенокардії давати розділеними дозами). Продукти з пролонгованим випуском даються один раз на день. ІМ– 25–50 мг (починаючи через 15 хв після останньої внутрішньовенної дози) кожні 6 годин протягом 48 годин, потім 100 мг двічі на день. Серцева недостатність- 12,5–25 мг один раз на день (з пролонгованим вивільненням), можна подвоювати кожні 2 тижні до 200 мг/день. Профілактика мігрені– 50–100 мг 2–4 рази на день (без маркування).

IV (Дорослі): ІМ– 5 мг кожні 2 хв протягом 3 доз з подальшим пероральним введенням.

PO (Діти ≥6 років): Гіпертонія– 1 мг/кг один раз на день (капсули з пролонгованим вивільненням); може титруватися, якщо потрібно (не перевищувати 50 мг/добу).

Капсули з пролонгованим вивільненням (сукцинат; Kapspargo Sprinkle): 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг

Таблетки з пролонгованим вивільненням (сукцинат; Toprol XL): 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг

Загальний: 25 мг $ 35,68/100, 50 мг $ 41,93/100, 100 мг $ 53,95/100, 200 мг $ 84,54/100

Розчин для ін’єкцій: 1 мг/мл

Таблетки (тартрат): 25 мг, 37,5 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг