Нітрофурани - Фармакологія - Ветеринарний посібник Merck
, DVM, кандидат медичних наук, кафедра анатомії, фізіології та фармакології, коледж ветеринарної медицини, Обернський університет
Нітрофурани - синтетичні хіміотерапевтичні засоби з широким антимікробним спектром; вони активні щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, в тому числі Сальмонели і Лямблії spp, трихомонади, амеби та деякі кокцидні види. Однак, якщо порівнювати з іншими протимікробними хіміотерапевтичними препаратами, їх ефективність не відзначає особливої уваги. Здається, нітрофурани пригнічують низку мікробних ферментних систем, включаючи ті, що беруть участь у вуглеводному обміні, і вони також блокують ініціювання трансляції. Однак їх основний механізм дії ще не з'ясований. Їх основна дія бактеріостатична, але у високих дозах вони також є бактерицидними. Вони набагато активніші в кислому середовищі (рН 5,5 є оптимальним для активності нітрофурантоїну). Стійкі мутанти зустрічаються рідко, і клінічна стійкість виникає повільно. Між собою нітрофурани демонструють повну перехресну стійкість, але перехресної стійкості з іншими антибактеріальними препаратами немає.
Через дуже незначну розчинність у воді нітрофурани застосовують або РО, або місцево. Жоден нітрофуран не діє системно. Вони або зовсім не всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, або настільки швидко усуваються, що досягають гальмівних концентрацій лише в сечі. Токсичні ознаки, що спостерігаються при надмірних дозах похідних нітрофурану, включають ураження ЦНС (збудження, тремор, судоми, периферичний неврит), порушення роботи шлунково-кишкового тракту, поганий приріст ваги та депресія сперматогенезу. Також можуть спостерігатися різні реакції гіперчутливості. Деякі нітрофурани є канцерогенними, і їх подальше використання викликає сумніви.
Нітрофурани є одними з препаратів, заборонених до використання на маркуванні харчових тварин у США.
Нітрофурантоїн
Механізм дії нітрофурантоїну унікальний. Він відновлюється бактеріальними флавопротеїнами до реактивних проміжних продуктів, які інгібують бактеріальні рибосоми та інші макромолекули. Синтез білка, аеробний енергетичний обмін, синтез ДНК та РНК та синтез клітинної стінки пригнічуються. Нітрофурантоїн бактерицидний у сечі у терапевтичних дозах. Опір зустрічається рідко. Нітрофурантоїн використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених сприйнятливими бактеріями, такими як кишкова паличка, Золотистий стафілокок, Streptococcus pyogenes, і Aerobacter aerogenes. Протей spp, Синьогнійна паличка, і Streptococcus faecalis зазвичай стійкі. Після введення PO нітрофурантоїн швидко і повністю абсорбується (макрокристалічна форма займає більше часу) і швидко виводиться нирками, головним чином шляхом канальцевої секреції (