Папаверин - огляд тем ScienceDirect

Здається, папаверин переважно походить від (S) -коклаурину і включає унікальну 3′-гідроксилазу, подібну до NMCH, норретикулін 7-O-метилтрансферазу, додаткові 3′-O- та 4′-O-метилтрансферази та дегідрогеназу.

папаверин

Пов’язані терміни:

  • Цитохром P450
  • Носкапін
  • Фентоламін
  • Кодеїн
  • Опій
  • Ферменти
  • Токсичність
  • Мутація
  • Білки

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Папаверин

Нервова система

Папаверин ефективний у боротьбі з гострим болем у нирковій коліці і є хорошою альтернативою, коли нестероїдні протизапальні препарати протипоказані. Про рандомізоване порівняння папаверину та диклофенаку натрію у 86 пацієнтів із гострою нирковою колікою повідомлялося лише про незначні побічні реакції, головним чином запаморочення та сонливість. Ці побічні реакції спостерігались у 4 з 29 пацієнтів, яким вводили папаверин [8].

Повідомляється про перехідний параліч лицьового нерва незабаром після місцевого застосування папаверину під час операції з приводу вестибулярної шванноми [9]. Змін у реакціях слухового стовбура мозку не відбулося. Післяопераційний параліч обличчя покращився через кілька годин і був нормальним при спостереженні через 1 місяць. В іншому випадку 61-річній жінці внутрішньочеревно закапали папаверин, у нього розвинувся тимчасовий мідріаз, який пройшов протягом 90 хвилин, та параліч лицьового нерва, на відновлення якого пішло 2 місяці [10].

Рідко папаверин може викликати генералізовані судоми після місцевого застосування під час хірургічної операції на аневризмі [11].

Токсикологія в патології після смерті

Артефакти завдяки донорству органів

Папаверин - це алкалоїд, який присутній в опії, а також застосовується клінічно як спазмолітик та судинорозширювальний засіб. Папаверин застосовується для лікування багатьох станів, що викликають спазм гладкої мускулатури, включаючи серцеві напади, болі в грудях, проблеми з кровообігом або розлади шлунка або жовчного міхура. Він також може бути використаний як релаксант гладкої мускулатури в мікрохірургії. Застосовуваний під час процедури збору підшкірних вен, він стає поширеною знахідкою у випадках посмертного вживання і може бути оманливим артефактом. Історія хвороби та аналіз зразків, зібраних до збирання, виключають папаверин як основну причину смерті. Верапаміл, синтетичне похідне папаверину, також застосовували під час забору органів для зняття спазму променевої артерії. Ізопропанол, що використовується як дезінфікуючий засіб, є ще одним артефактом, який часто зустрічається у зразках розтину, зібраних у донорів органів, особливо у випадках донорства очей.

Рентгенографічний вазоспазм та клінічний (симптоматичний) вазоспазм

Жасміт Сінгх,. Кайл М.Фарген, Внутрішньочерепні аневризми, 2018

Папаверин

Папаверин - це алкалоїд опію, який, як відомо, викликає розслаблення гладких м’язів, що може впливати як на артерії, так і на вени (Baggott & Aagaard-Kienitz, 2014). Спочатку він отримав популярність завдяки інтраопераційному застосуванню під час судинних нейрохірургічних процедур. Папаверин HCL поставляється у вигляді 3% розчину (30 мг/мл). Його розбавляють до 0,3% і можна вводити ІА зі швидкістю 3 мл/хв. Загальна доза на артеріальне дерево 100–600 мг протягом 20–30 хв.

Дозування слід ретельно титрувати із середнім артеріальним тиском та моніторингом ВЧД. Середній артеріальний діаметр збільшується після інфузії, і, як повідомляється, у деяких пацієнтів він досягає 100% (McAuliffe et al., 1995). Папаверин має короткий період напіввиведення, приблизно 2 години, з повторенням підвищення швидкості TCD, що повторюється протягом 24 годин. Підвищення ВЧД залишається проблемою при застосуванні цього препарату, на додаток до порушення гематоенцефалічного бар'єру (Andaluz et al., 2002; Tsurushima, Kamezaki, Nagatomo, Hyodo, & Nose, 2000). Є кілька повідомлень про парадоксальний спазм судин з цим препаратом, і одне повідомлення про сильне зниження неврологічної функції, включаючи втрату функції стовбура мозку, з супутньою вертебральною артерією та інфузією ВСА (Barr, Mathis, & Horton, 1994; Clyde, Firlik, Kaufmann, Спірмен та Йонас, 1996). Інфузія ІА папаверину для спазму судин в даний час не застосовується в нашій ендоваскулярній практиці, і ми вважаємо, що вона, як правило, не впадала в прихильність у багатьох практиках.

Токсикологія та середовища людини

2.5.23 Папаверин

Папаверин (1 - [(3,4-диметоксифеніл) метил] -6,7-диметоксиізохінолін; 6,7-диметокси-1-вератрилізохінолін) (рис. 14.5) 9 - алкалоїд, що міститься в неочищеному опії, але хімічно та фармакологічно цілком відрізняється від опіоїдів. Його основними діями є розслаблення гладкої мускулатури та розширення коронарних та мозкових судин, хоча демонстрація клінічної ефективності відсутня. Судинорозширювальна дія може бути обумовлена ​​пригніченням циклічної нуклеотидної фосфодіестерази. Системне введення високих доз може спричинити аритмії, а побічні ефекти папаверину включають сонливість, шлунково-кишковий дистрес, тахікардію, гіперемію обличчя та, можливо, токсичність печінки. LD50 у щурів становить 750 мг/кг. 2

По-четверте, рослинні алелохімікати можуть бути корисними біоцидами або складати основу для синтезу корисних біоцидів.

Сексуальна дисфункція у пацієнтів з неврологічними розладами

Внутрішньокавернозна ін’єкційна терапія

Інтрапенільні ін’єкції папаверину широко використовувались для лікування еректильної дисфункції у чоловіків з пошкодженням спинного мозку, розсіяним склерозом та іншими нейрогенними станами. Дози статистично не співвідносяться з рівнем або ступенем пошкодження хребта. 125 Простагландин Е1, папаверин та суміш папаверин-фентоламін показали ефективність понад 70 відсотків. Однак гострі ускладнення, такі як пріапізм, були меншими при простагландині (25%), ніж папаверин (65%) або суміш папаверин-фентоламін (63%); ризик місцевих довгострокових ускладнень також був меншим при простагландині (8%), ніж при папаверині (57%) або суміші папаверин-фентоламін (12,4%). 126

Простагландин Е1 (альпростадил) зараз є найкращим препаратом для терапії самоін’єкціями при еректильній дисфункції. Внутрішньокавернозну ін’єкцію слід викладати під наглядом лікаря, перш ніж пацієнт або його партнер намагатиметься самостійно вводити препарат. Ефект дуже швидкий і може тривати від 2 до 4 годин. Підтверджена його ефективність у хворих на цукровий діабет з імпотенцією. 127 У кавернозних тілах можуть розвинутися місцеві кровотечі, біль та фіброз, що призводить до втрати ефективності. Це лікування протипоказано пацієнтам, які приймають антикоагулянти або мають гематологічні злоякісні новоутворення.

Тривала ерекція - пріапізм - як побічна лікарська реакція, як правило, має хороший прогноз при консервативному лікуванні. Безболісний приапізм тривалістю менше 6 годин спочатку слід лікувати охолодженням. Якщо присутні більше 6, але менше 24 годин, рекомендується внутрішньокавернозна ін’єкція альфа-адренергічного агоніста, такого як метарамінол. При хворобливому приапізмі або при відмові консервативних методів слід робити пункцію статевого члена, тоді ж слід взяти зразок кавернозної крові для оцінки кавернозної гіпоксії. 128

Сексуальна дисфункція у пацієнтів з неврологічними розладами

Внутрішньокавернозна ін’єкційна терапія

Інтрапенільні ін’єкції папаверину широко використовувались для лікування еректильної дисфункції у чоловіків з ІМС, 190 розсіяним склерозом, 191 або іншими нейрогенними станами. Необхідна доза папаверину була нижчою, ніж при судинних захворюваннях, а ерекція тривала довше і була кращою якістю. Дози статистично не співвідносяться з рівнем або ступенем ІСН. 192 Пріапізм та тривала ерекція були найпоширенішими гострими ускладненнями, але були залежними від дози. Рубці на туніку - це довгострокове ускладнення, яке вражає від 2 до 8 відсотків пацієнтів після 6 місяців лікування. Простагландин Е1, папаверин та суміш папаверин-фентоламін показали ефективність понад 70 відсотків. Однак гострі ускладнення, такі як приапізм, були нижчими при простагландині (25%), ніж при папаверині (65%) або суміші папаверин-фентоламін (63%); ризик місцевих довгострокових ускладнень також був меншим при простагландині (8%), ніж при папаверині (57%) або суміші папаверин-фентоламін (12,4%). 193