Перебіг гематоенцефалічного бар’єру для доставки ліків - ScienceDaily

Більшість ліків не можуть пройти через гематоенцефалічний бар’єр (ВГБ), високоселективну мембрану, яка відокремлює систему кровообігу від рідини, що купає мозок. Однак деякі пептиди в отрутах тварин можуть переміщатися по ній, щоб завдати шкоди. Зараз дослідники використовують капітальні атаки отруйних крадіжок, розробляючи стратегію, засновану на пептиді бджолиної отрути, апаміні, для доставки ліків до мозку.

гематоенцефалічного

Дослідники представлять свої роботи сьогодні на 253-й Національній зустрічі та виставці Американського хімічного товариства (ACS). ACS, найбільше наукове товариство у світі, проводить тут зустріч до четверга. У ньому представлено понад 14 000 презентацій на широкий спектр наукових тем.

"Ми думали, що, оскільки отрути деяких тварин здатні атакувати центральну нервову систему, вони повинні мати можливість проходити через гематоенцефалічний бар'єр і, можливо, перевозити через нього наркотики", - говорить доктор філософії Ернест Жиральт. Відомо, що апамін накопичується в центральній нервовій системі людей, яких ужалили бджоли.

Але сама ідея використання пептиду апаміну мала деякі недоліки. "Ми знали, що не можемо використовувати апамін безпосередньо, оскільки він токсичний", - говорить він. "Але хороша новина полягає в тому, що походження токсичності добре відоме. Ми думали, що, можливо, зможемо модифікувати апамін таким чином, щоб токсичність була усунена, але він все одно збереже свою здатність діяти як транспортер".

Токсичність Апаміна зумовлена ​​його взаємодією з калієвим каналом у нейронах. Позитивно заряджена група в молекулі апаміну імітує іон калію і блокує калієвий канал, коли він зв’язується. Для усунення токсичності група Джиральта з Інституту досліджень біомедицини (IRB Барселона, Іспанія) видалила позитивно заряджений хімічний якір, який приєднує апамін до каналу. Потім дослідники перевірили, чи молекула все ще може перетнути BBB. "Ця модифікація зробила апамін набагато менш токсичним, і його здатність проникати через ВВВ була незмінною", - говорить Гіральт. "Це були дуже хороші новини".