Рекреаційне використання селективних модуляторів андрогенних рецепторів
Мелісса А. Бурмейстер, доктор філософіїТімоті К. Фінчер, доктор технічних наук, доктор філософії
Відділ фармацевтичних наук
Вільям Х. Грем, PharmD
Кафедра фармацевтичної практики
Фармацевтична школа Університету Вільяма Кері
Білоксі, штат Міссісіпі
США Фарм; 2020; 45 (60): 15-18.
АНОТАЦІЯ: Селективні модулятори андрогенних рецепторів (SARM) - це анаболічні сполуки, які зв’язуються з андрогенними рецепторами. Вони вивчались як потенційні методи лікування раку, остеопорозу, статевої дисфункції, розсіяного склерозу, хвороби Альцгеймера та втрати м’язів. Нещодавно SARM були розміщені в різних добавках, що продаються любителям фітнесу. Встановлено, що SARM зменшують ендогенний тестостерон, впливають на рівень холестерину та змінюють функції печінки. Рекреаційні користувачі SARM можуть приймати їх у поєднанні між собою на циклічній основі. Вони також можуть практикувати постциклову терапію, яка передбачає використання СЕРМ між циклами, щоб допомогти відновити гормональний баланс. Фармацевти повинні знати про несприятливі побічні ефекти використання SARM, щоб інформувати людей про потенційні ризики.
Нещодавнє дослідження визначило хімічну ідентичність та кількість інгредієнтів у дієтичних добавках та продуктах, що продаються та продаються через Інтернет як SARM, та порівняло аналізований вміст із маркуванням їх продуктів. 5 Серед 44 випробовуваних продуктів, що продаються та продаються як SARM, лише 52% насправді містять одне або більше SARM. Ще 39% продуктів містили ще один не затверджений препарат. У 9% продуктів не було виявлено активної сполуки, а речовини, не зазначені на етикетці, містили 25%. Кількість активної сполуки у продукті відповідає зазначеній на етикетці лише в 41% продуктів, а кількість сполук, зазначених на етикетці, суттєво відрізняється від кількості, виявленої в результаті аналізу, у 59%. Ці висновки підкреслюють тривожну відсутність регуляторного нагляду та створюють значні проблеми безпеки щодо цих продуктів.
Найпопулярніші SARM, які зараз представлені на ринку, включають Ostarine (MK-2866), Ligandrol (LGD-4033), Testolone (RAD-140) та Andarine (GTx-007, S-4). 6 Незважаючи на зростаюче використання та передбачувану безпеку SARM у спільнотах фітнесу та бодібілдингу, було проведено дуже мало клінічних досліджень, спрямованих на розуміння їх фармакокінетичних профілів та виявлення потенційних побічних ефектів та лікарських взаємодій. 7 Отже, їх тривалий вплив на організм залишається в основному невідомим. Клінічний досвід застосування SARM здебільшого пов'язаний із незаконним вживанням, а не з клінічних досліджень. 7 Крім того, у фітнес-спільноті SARM приймають у дозах та тривалості, що перевищують ті, що перевірені клінічно. Взаємодія SARM з іншими речовинами (наприклад, алкоголем та іншими наркотиками) при хронічному застосуванні, особливо у високих дозах, залишається невідомою.
В даний час законно продавати і купувати SARM, які продаються просто як дослідницькі хімікати, що зазвичай трапляється в Інтернеті. Однак незаконно продавати та купувати ті, які упаковані в капсули для споживання людиною та/або позначені як дієтичні добавки. 8 Крім того, вони не можуть продаватися населенню як дієтичні добавки, а також не можна заявляти про їх переваги. 8 Тут ми розглядаємо поточну клінічну літературу, щоб оцінити переваги для здоров'я та ризики використання SARM як засобів, що покращують ефективність.
Нестероїдні SARM: альтернатива Андрогенно-анаболічні стероїди
Остарін/Enobosarm/GTx-024/MK-2866/S-22
Лігандрол/LGD-4033/VK5211
Багато Інтернет-блогів рекламують Лігандрол як надзвичайно ефективний для підвищення продуктивності, збільшення обсягу (проти різання), зміцнення м’язів, збільшення судинності, збільшення розміру та посилення відновлення. 22 Фітнес-ентузіастам рекомендується приймати від 5 мг до 10 мг на день протягом 6-10 тижнів, разом із повідомленням про те, що існує ризик придушення тестостерону при дозах, що перевищують 10 мг. 22 Подібно до остарину, Лігандрол часто складається з іншими SARMs для підвищеної користі. 13 До анекдотичних побічних ефектів, описаних на аренах фітнесу та бодібілдингу, належать нудота, втома, головні болі та низьке лібідо, що все може бути пов’язано зі зниженням тестостерону. 22