Використання, ефекти, небезпеки Kratom; Потенціал зловживання
Загальні або назви вулиць: Танг, Криптон, Какуам, Том, Кетум, Біак-Біак (загальна назва в Таїланді)
Що таке Кратом?
Кратом (Mitragyna speciosa) - вічнозелене тропічне дерево з Південно-Східної Азії, рідним для Таїланду, Малайзії, Індонезії та Папуа-Нової Гвінеї. Кратом, оригінальна назва, що використовується в Таїланді, є членом родини Rubiaceae. Інші представники родини Rubiaceae включають каву та гарденію. Листя кратома вживають або пережовуючи, або висушуючи і палячи, вкладаючи в капсули, таблетки або екстракт, або кип’ятячи в чай. Ефекти унікальні тим, що стимуляція відбувається при низьких дозах, а опіоїдноподібні депресанти та ейфоричні ефекти виникають при більш високих дозах. Загальне застосування включає лікування болю, щоб запобігти відмові від опіатів (таких як наркотики, що відпускаються за рецептом, або героїн), а також для м’якої стимуляції.
Традиційно листя кратома століттями використовувались корінними жителями Таїланду та Малайзії. Стимулюючий ефект використовували працівники Південно-Східної Азії для підвищення енергії, витривалості та обмеження втоми. Однак деякі країни Південно-Східної Азії зараз забороняють його використання.
У США цей рослинний продукт застосовували як альтернативний засіб для зняття м’язового болю, діареї та як лікування наркоманії та відміни від опіатів. Однак його безпека та ефективність для цих станів клінічно не визначена, і FDA викликала серйозні побоювання щодо токсичності та можливої смерті при застосуванні кратома.
FDA зазначає, що у нього немає наукових даних, які підтверджували б використання кратома в медичних цілях. Крім того, FDA стверджує, що кратом не слід використовувати як альтернативу опіоїдам, що відпускаються за рецептом, навіть якщо застосовувати його для симптомів відміни опіоїдів.
Як зазначає FDA, ефективні, затверджені FDA ліки, що відпускаються за рецептом, включаючи бупренорфін (Sublocade), метадон, налтрексон (Vivitrol) та бупренорфін та налоксон (Bunavail), можна придбати разом із консультуванням, для відміни опіоїдів. Крім того, вони заявляють, що існують також більш безпечні, неопіоїдні варіанти лікування болю.
У 2018 році Американські центри з контролю та профілактики захворювань (CDC) повідомили, що розслідували багатопрофільний спалах 28 інфекцій сальмонели в 20 штатах, пов'язаних із вживанням кратому. Вони зазначили, що 11 людей були госпіталізовані з хворобою сальмонели, пов’язаною з кратомом. Ті, хто захворів, споживали кратом у таблетках, порошку або чаї, але не було встановлено жодних розповсюджувачів.
DEA планування Kratom
Kratom вже кілька років входить до списку препаратів, що викликають занепокоєння. 31 серпня 2016 року DEA опублікувала повідомлення про те, що планує розмістити кратом у Списку I, найбільш обмежуючій класифікації Закону про контрольовані речовини. Два його основні активні інгредієнти, мітрагінін та 7-гідроксимітрагінін (7-HMG), будуть тимчасово розміщені у Списку I 30 вересня, згідно із заявою DEA. Аргументи DEA полягали в тому, "щоб уникнути безпосередньої небезпеки для громадської безпеки. DEA не вимагала публічних коментарів щодо цього федерального правила, як це зазвичай робиться.
Однак планування кратома не відбулося. Десятки членів Конгресу, а також дослідники та прихильники кратомів висловили протест щодо планування кратомів та відсутності публічних коментарів. У той час DEA відмовилася від планування та відкрила інформацію для публічних коментарів.
За даними Американської асоціації Kratom, до дати закриття 1 грудня 2016 року було зібрано понад 23 000 публічних коментарів. Американська асоціація Kratom - лобістська та адвокаційна група на підтримку використання кратомів. Американська асоціація Kratom повідомляє, що навколо Kratom "пливе багато помилок, непорозумінь і брехні".
Закони забороняють використання кратома в декількох штатах США; однак, кратом в даний час не регулюється на федеральному рівні. Штати класифікують кратом як речовину, що входить до списку I. Є можливість, що DEA може призначити кратом пізніше.
Кратом Фармакологія
Як повідомлялося в лютому 2018 року, FDA підтвердила з аналізу, що кратом має опіоїдні властивості. У лабораторії було виявлено понад 20 алкалоїдів у кратомі, включаючи тих, хто відповідає за більшість знеболюючих дій, алкалоїд індолу мітрагінін, структурно пов’язаний з йохімбіном. Мітрагінін класифікується як агоніст каппа-опіоїдного рецептора і приблизно в 13 разів потужніший, ніж морфін. Вважається, що мітрагінін відповідає за опіоїдоподібні ефекти.
Kratom завдяки своїй опіоїдоподібній дії використовується для лікування болю та відміни опіоїдів. Дослідження на тваринах дозволяють припустити, що первинна фармакологічна дія мітрагініну проявляється на mu та дельта-опіоїдних рецепторах, а також на серотонінергічних та норадренергічних шляхах у спинному мозку. Також може мати місце стимуляція постсинаптичних альфа-2-адренергічних рецепторів та блокування рецепторів у 5-гідрокситриптаміну 2А. 7-гідроксимітрагінін може мати вищу спорідненість до опіоїдних рецепторів. Може бути задіяна часткова активність агоністів.
Додаткові дослідження на тваринах показують, що ці опіоїдно-рецепторні ефекти є оборотними з антагоністом опіоїдів налоксоном.
Час досягнення пікової концентрації в дослідженнях на тваринах, як повідомляється, становить 1,26 години, а період напіввиведення - 3,85 години. Ефекти залежать від дози і виникають швидко, повідомляється, що вони починаються через 10 хвилин після споживання і тривають від однієї до п’яти годин.
Ефекти та дії Kratom
Більшість психоактивних ефектів кратома з’явилися на основі анекдотичних повідомлень та повідомлень про випадки захворювання. Kratom має незвичну дію, викликаючи як стимулюючі ефекти при менших дозах, так і більше побічних ефектів депресантів ЦНС при більш високих дозах. Стимулюючі ефекти проявляються як підвищена пильність, підвищена фізична енергія, балакучість та більш соціальна поведінка. У більш високих дозах переважають опіоїдні та депресивні ефекти ЦНС, але ефекти можуть бути мінливими та непередбачуваними.
Споживачі, які вживають кратом анекдотично, повідомляють про зменшення тривоги та стресу, зменшення втоми, полегшення болю, загострення уваги, полегшення симптомів відміни,
Крім болю, інші анекдотичні засоби включають як протизапальний, жарознижуючий (для зниження температури), протикашльовий (пригнічувач кашлю), гіпотензивний (для зниження артеріального тиску), як місцевий анестетик, для зниження цукру в крові та як протидіарейний засіб. Його також пропагували для посилення статевої функції. Жодне із застосувань не було клінічно вивчено або доведено як безпечне чи ефективне.
Повідомлялося, що люди, залежні від опіоїдів, використовують кратом, щоб допомогти уникнути наркотичних подібних побічних ефектів, коли інші опіоїди відсутні. Побічні ефекти від відміни Kratom можуть включати дратівливість, занепокоєння, тягу, позіхання, нежить, спазми в шлунку, пітливість та діарею; все схоже на виведення опіоїдів.
Аналіз FDA з лютого 2018 року включав 44 зареєстровані смерті, пов'язані з використанням кратома. Про смертельні випадки, про які повідомляє FDA, брала участь одна особа, яка не мала жодних історичних чи токсикологічних доказів вживання опіоїдів, за винятком кратома. Крім того, звіти свідчать, що кратом можна застосовувати в комбінації з іншими препаратами, що діють на мозок, включаючи заборонені препарати, опіоїди, що відпускаються за рецептом, бензодіазепіни та ліки, що продаються без рецепта, такі як протидіарейні ліки, лоперамід (Імодіум АД).