Антигістамінний препарат супрастин
Винахід відноситься до медицини, зокрема до препарату антигістамінної дії. Запропонований антигістамінний препарат, виготовлений у формі таблеток і містить в якості активного інгредієнта хлорпіраміну гідрохлорид у кількості 10-15% від ваги таблетки, а також як допоміжні речовини кукурудзяний крохмаль, амілопектин, тальк, желатин, стеарат магнію та лактозу, в той час як масова частка допоміжних речовин від масової частки основної діючої речовини становить: кукурудзяний крохмаль - 1,5-2,5 амілопектин - 0,05-0,1 тальк - 0,2 желатин - 0,01-0,06 стеарат магнію 0, 12 Лактоза - залишок препарату завдяки відбору допоміжних інгредієнтів та їх кількісному співвідношенню покращує распадаемість та розчинність, що позитивно проявляється при введенні в терапевтичних цілях. 3 табл., 2 іл.
Винахід відноситься до галузі медицини і стосується отримання лікарського засобу, який містить як діючу речовину хлорпіраміну гідрохлорид і має антигістамінну, протиалергічну дію.
Хлоропірамін є блокатором гістамінергічних реакцій. Крім протиалергічного заспокійливого і виражений протисвербіжний ефект. Володіє периферичною антихолінергічною активністю, помірними запальними властивостями.
Широке використання антагоністів рецепторів гістаміну 1-го типу (рецептори Н1) як протиалергічних засобів виявило вирішальну роль цього медіатора в механізмі більшості симптомів алергічних захворювань.
Історія створення Н1-антигістамінних препаратів є прикладом науково обґрунтованого пошукового фармакологічного контролю однієї з найважливіших форм патології людини. Таким чином, найважливішими були наступні події.
На початку XX століття відбувся синтез гістаміну з імідазолінонової кислоти. У той же час гістамін витягували з ріжків і продемонстрували його освіту з гнильних гнильних бактерій за участю декарбоксилази. Потім встановили фармакологічну дію гістаміну на вищих тварин і обґрунтували його фізіологічну функцію медіатора.
До 20 років доведена роль гістаміну як медіатора алергічних реакцій: анафілактичний шок, риніт, бронхіальна астма, ХР є основною діяльністю. П'ять років потому з'явилися перші антигістамінні препарати, застосовні до людей (фінансами, піриламін малеат). Це був період широкого клінічного використання цього класу препаратів.
У 60-ті роки були отримані докази неоднорідності клітинних рецепторів гістаміну, представлених щонайменше двох типів: H1і H2-рецепторів. Було продемонстровано, що клінічні прояви алергії опосередковані головним чином дією гістамінових Н1-рецепторів, а антиалергічний ефект відомих антигістамінних препаратів пов'язаний з блокадою Н1-рецепторів.
В кінці 70-х років були отримані від представників антигістамінних препаратів, які мають більш високу спорідненість до рецепторів Н1 і практично не мають седативних препаратів 2-го покоління.
Нові препарати 2-го покоління не означає повної заміни їх препаратів 1-го покоління з наступних причин. Важливим фактором, що обґрунтовує широке клінічне використання антагоністів H1 1-го покоління, є багатий медичний досвід їх застосування і, відповідно, детальне знання їх Fermi 1-го покоління на додаток до рецепторів гістаміну та деяких інших медіаторів, хоча це може бути причина окремих побічних ефектів, однак при обгрунтованому використанні дозволяє поширити терапевтичний ефект, зокрема, через блокаду 5-гідрокситриптаміну (серотоніну).
Седативна дія ліків 1-го покоління може бути корисною для усунення ряду супутніх симптомів алергії, зокрема, для зменшення почуття свербежу, що посилюється вночі, та нормалізації порушеного сну.
Відносна короткочасна дія блокаторів N1-гістамінових рецепторів 1-го покоління дозволяє використовувати дробові дози та поєднувати один антагоніст H1 з іншим, включаючи препарати 2-го покоління.
Нарешті, суттєвою є відносно низька вартість цих препаратів, значно менша, ніж вартість 2-го покоління. У сучасних умовах цей фактор іноді є домінуючим, враховуючи необхідність тривалого застосування антигістамінних препаратів пацієнтам з алергічними захворюваннями.
Хлоропірамін застосовується при лікуванні алергічних захворювань різного походження, а також у косметичних препаратах (заявка JP 19960185923, a 61 K 7/00, 1996).
Відома таблетка, що містить хлоропірамін і отримана шляхом змішування, є етиленгліколем і оксипропіляцією в ізопропіловому спирті. SU 1577684, 61 K 20 вересня 1984 р.).
Найбільш близьким за технічною сутністю і досягнутим результатом є препарат "Супрастин" у формі таблеток по 25 мг (Машковський М. Д. Ліки, Москва, 1993, Х. 1, С. 354).
Мета цього винаходу забезпечити внутрішню стабільність під час зберігання таблеток на основі хлоропіраміну з розчинністю та розпаданість покращена за рахунок підбору допоміжних інгредієнтів та їх кількісного співвідношення. Для вирішення проблеми та досягнення технічного результату запропоновано антигістамінний засіб під назвою «Супрастин». Він виготовляється у формі таблеток і містить як діючу речовину хлоропіраміну гідрохлорид у кількості 10-15% від ваги таблетки. В якості допоміжних речовин препарат включає кукурудзяний крохмаль, амілопектин, тальк, желатин, стеарат магнію та лактозу. Масова частка допоміжних речовин від масової частки основної діючої речовини становить: кукурудзяний Крохмаль - 1,5-2,5 Амілопектин - 0,05-0,1