Антипсихотичні препарати - психічні розлади - Керівництво MSD Professional Edition

, Доктор медичних наук,

  • UT Southwestern Medical Dallas

психічні

  • 3D-моделі (0)
  • Аудіо (0)
  • Калькулятори (1)
  • Зображення (0)
  • Лабораторний тест (0)
  • Столи (5)
  • Відео (0)

Антипсихотичні препарати поділяються на звичайні антипсихотики та антипсихотики 2-го покоління (СГА) на основі їх специфічної спорідненості та активності до нейромедіаторних рецепторів. SGA можуть запропонувати деякі переваги як з точки зору скромно більшої ефективності (хоча останні дані викликають сумнів у перевазі SGA як класу) та зменшення ймовірності мимовільного розладу руху та пов'язаних з цим несприятливих наслідків. Недавні результати свідчать про те, що нові антипсихотичні препарати з новими діями - а саме мікроаміни та мускаринові агоністи - можуть стати доступними. В даний час СГА складають близько 95% антипсихотиків, призначених у США. Однак ризик метаболічного синдрому (надлишок жиру в животі, інсулінорезистентність, дисліпідемія та гіпертонія) більший при СГА, ніж при звичайних антипсихотичних препаратах. Деякі антипсихотики в обох класах можуть спричинити синдром тривалого інтервалу QT і, зрештою, збільшити ризик летальних аритмій; ці препарати включають тіоридазин, галоперидол, оланзапін, рисперидон та зипразидон .

Звичайні антипсихотичні засоби

Звичайні антипсихотичні засоби (див. Таблицю Звичайні антипсихотичні засоби) діють, головним чином, блокуючи рецептор дофаміну -2 (блокатори дофаміну -2).

Звичайні антипсихотичні засоби можна класифікувати як високу, середню або низьку ефективність. Високоефективні антипсихотичні засоби мають вищу спорідненість до дофамінових рецепторів і меншу до альфа-адренергічних та мускаринових рецепторів. Низькопотенційні антипсихотичні засоби, які застосовуються рідко, мають меншу спорідненість до дофамінових рецепторів і відносно більшу спорідненість до альфа-адренергічних, мускаринових та гістамінових рецепторів.

Різні препарати випускаються у таблетованих, рідких та коротко- та тривало діючих ІМ-препаратах. Конкретний препарат вибирають, в першу чергу, виходячи з наступного:

Профіль несприятливого ефекту

Необхідний шлях введення

Попередня реакція пацієнта на препарат

Звичайні антипсихотичні засоби можуть спричинити значні несприятливі ефекти, особливо деякі, пов’язані з когнітивними та екстрапірамідними порушеннями руху (наприклад, дистонія, тремор, пізня дискінезія).

Близько 30% пацієнтів із шизофренією не реагують на звичайні нейролептики. Вони можуть реагувати на клозапін, СГА.

Звичайні антипсихотичні засоби

Добова доза (діапазон) *

Звичайна доза для дорослих

400 мг перорально перед сном

Прототиповий препарат з низькою потужністю, перший антипсихотичний засіб

Випускається також у вигляді ректальних супозиторіїв

400 мг перорально перед сном

Тільки препарат з абсолютним максимумом (800 мг на день), оскільки він викликає пігментну ретинопатію у більш високих дозах і має значний антихолінергічний ефект

До етикетки додано попередження про подовження QTc

10 мг всередину перед сном

7,5 мг перорально перед сном

Також доступні у вигляді флуфеназину деканоату та флуфеназину енантату, які є ІМ депо-формами (еквіваленти дози відсутні)