Бусерелін
Визначення
Бусерелін є синтетичним аналогом природного гонадотропін-вивільняючого гормону і використовується для лікування рак простати . Бусерелін, який також називають ацетатом бусереліну, продається під торговою маркою Suprefact в Канаді. Він не комерційно доступний в США для використання людьми.
Призначення
Особливо андрогени тестостерону, здається, грає важливу роль у раку передміхурової залози. Бусерелін пригнічує вироблення лютеїнізуючого гормону з гіпофіза, що знижує рівень тестостерону. Рак передміхурової залози часто чутливий до рівня тестостерону, отже, зниження тестостерону може впливати на швидкість прогресування росту раку та впливати на розмір пухлини. Гормональна терапія бусереліном не може вилікувати рак передміхурової залози, але може зменшити симптоми та покращити якість життя більшості пацієнтів.
Рак молочної залози може також лікуватися бусереліном. Дослідження вивчало комбіноване лікування бусереліном та тамоксифен у жінок з метастатичним раком молочної залози в пременопаузі. Разом ці препарати були більш ефективними і призвели до більш тривалої загальної виживаності, ніж лікування окремим препаратом.
Опис
Бусерелін побічно знижує рівень тестостерону в організмі. Тестостерон виробляється в яєчках і надниркових залозах, але яєчка вироблятимуть тестостерон лише за наявності достатнього рівня лютеїнізуючого гормону. Бусерелін зменшує вироблення лютеїнізуючого гормону, викликаючи тим самим падіння рівня тестостерону. Коли розпочинається введення бусереліну, може спостерігатися короткочасне підвищення рівня гормонів у перші кілька днів або тижнів.
Рекомендована доза
Доступні дві лікарські форми бусереліну. Або у вигляді ін’єкції (багатодозова флакон 1 мг/мл), або у вигляді інтраназального спрею (100 мкг/спрей).
Дозу 500 мкг (0,5 міліграма [мг]) вводять під шкіру тричі на день протягом семи днів кожні вісім годин. За необхідності лікар може знизити дозу до 200 мікрограмів (мкг) або 0,2 мг один раз на день. Лікування назальним спреєм у формі препарату вводять по 200 мкг (2 спреї) у кожну ніздрю кожні вісім годин. Лікар визначає тривалість лікування.
Запобіжні заходи
Бусерелін викликає тимчасовий підйом статевих гормонів на початку лікування, але вони зазвичай залишаються в межах норми. Цей підйом може бути пов'язаний зі збільшенням симптомів захворювання у деяких пацієнтів. Такі симптоми, як біль у кістках, порушення сечовипускання та м’язова слабкість ніг можуть виникати при тимчасовому збільшенні активності пухлини. Ці симптоми зазвичай зменшуються поступово, хоча їх можна уникнути взагалі, призначивши одночасно антиандроген, такий як ципротерону ацетат або флутамід.
Через ці ефекти пацієнтам бажано також приймати антиандроген з бусереліном, якщо тимчасове збільшення розміру пухлини може призвести до: обструкції сечовивідних шляхів, підвищення внутрішньочерепного тиску (у рідкісних випадках з метастазами в мозку) або парезу ( незначний або неповний параліч) через посилений тиск на спинний мозок. Лікування антиандрогеном слід починати приблизно за п’ять днів до бусереліну та протягом трьох-чотирьох тижнів разом із терапією бусереліном, поки статеві гормони не повернуться до прийнятного рівня.