Допомога хімікам у відкритті нових антибіотиків АГС Інфекційні хвороби
Історія публікацій
Перегляди статей
Альтметричний
Цитати
Перегляди статей - це сумісна з COUNTER сума повнотекстових завантажень статей з листопада 2008 року (як PDF, так і HTML) для всіх установ та приватних осіб. Ці показники регулярно оновлюються з урахуванням використання до останніх кількох днів.
Цитати - це кількість інших статей, що цитують цю статтю, розрахована Crossref і оновлюється щодня. Знайдіть більше інформації про кількість посилань Crossref.
Альтметричний показник уваги - це кількісний показник уваги, яку дослідницька стаття приділяла Інтернету. Клацнувши на піктограму пампушки, ви завантажите сторінку на altmetric.com із додатковими відомостями про оцінку та присутність у соціальних мережах для даної статті. Знайдіть більше інформації про показник висоти уваги та про те, як обчислюється рахунок.
Анотація
Світ стикається з кризою в лікуванні інфекційних захворювань, дефіцитом нових антибіотиків, що розробляються для лікування зростаючої загрози стійких до наркотиків "супербактерій". Нам потрібні нові стратегії для пожвавлення трубопроводу антибіотиків. У цій точці зору ми обговорюємо один із таких підходів, заохочуючи спільноту хіміків-синтетиків брати участь у тестуванні хімічного різноманіття своїх лабораторій на антимікробний потенціал. CO-ADD, Спільнота відкритих антимікробних лікарських засобів, пропонує безкоштовний скринінг проти п’яти бактерій та двох грибків з подальшим підтвердженням та підтвердженням результатів, все без жодних рядків.
Ми вважаємо, що можливий альтернативний, але доповнюючий підхід. Однією з причин того, що дослідження антибіотиків не було успішним в останні роки, є зростаюча увага до правил щодо властивостей наркотиків для збирання скринінгових бібліотек, таких як "правило п'яти" Ліпінського (6) щодо пероральної біодоступності. Ці та подібні свинцеві правила, орієнтовані на фізико-хімічні властивості молекули, по суті видаляють більшість потенційних антибіотиків ще до їх перевірки. Проблема посилюється шляхом відбору «реактивних» та інших небажаних фрагментів. Багато схвалених антибіотиків є хімічно реактивними та діють як інгібітори суїциду (рис. 1). Описана кілька років тому (7) кампанія HTS GSK засвідчила обмеження таких підходів, зокрема щодо скринінгу на основі цілей. Антибіотики не є наркотичними; більшість з них виходять з ладу свинцевими фільтрами, розробленими для забезпечення доступності для орального використання (рис. 2). Незважаючи на те, що доступність перорального прийому антибіотиків є комерційно бажаною, особливо для «перехідних» терапій або при грампозитивних інфекціях, де доступні більше варіантів лікування, для високорезистентних інфекцій, що загрожують життю, внутрішньовенне лікування прийняте та ефективне.