Ефедрин - огляд тем ScienceDirect

Ефедрин підвищує рівень норадреналіну, тоді як пропанолол є бета-норадренергічним блокатором і, таким чином, перешкоджає впливу норадреналіну в мозок.

Пов’язані терміни:

Алкалоїди
Білок
Стимулюючий агент адренергічного рецептора
Фенілефрин
Псевдоефедрин
Метамфетамін
Амфетамін
Адреналін
Гіпотонія

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Ефедра

Гостра і короткочасна токсичність (або вплив)

Тварина

Існує дуже мало досліджень на тваринах, що проводять дослідження токсичних ефектів ефедри. Дослідження з використанням ефедрину на тваринах дозволяють припустити, що якщо його дають у надмірних кількостях, він викликає симптоми симпатичної стимуляції, що проявляється тривогою та неспокоєм. Якщо дозування велика, може виникнути м’язовий тремор і навіть судоми. Більшість експериментів на тваринах проводили з використанням ефедрину гідрохлориду або ефедрину сульфату; тому, залежно від шляху впливу, значення LD 50, про які повідомляється в літературі, показали широкий діапазон варіацій. Як правило, діапазони 125–800 та 50–1200 мг кг -1 є надзвичайно токсичними та смертельними для мишей та щурів відповідно.

Людина

Ймовірна летальна доза для людини становить 50 мг кг -1 .

Вазопресори та інотропи

Ефедрин

Ефедрин - синтетичний агоніст некатехоламіну для рецепторів α, β 1 і β2 як із прямою, так і з непрямою дією. Ефедрин дають у вигляді внутрішньовенного болюсу від 5 до 10 мг. Він ефективний в тому ж діапазоні доз при внутрішньом’язовому введенні, хоча із повільнішим початком та тривалішою тривалістю. При застосуванні в багаторазових дозах виникає тахіфілаксія, ймовірно через вичерпані запаси норадреналіну. Ефедрин викликає збільшення систолічного, діастолічного та MAP. Це збільшує скоротливість міокарда, частоту серцевих скорочень та серцевий викид (див. Таблицю 25.1).

В умовах гострої терапії ефедрин застосовується головним чином для лікування легкої гіпотензії та брадикардії, пов'язаних із загальною або регіонарною анестезією. Раніше ефедрин був першою лінією терапії для породіллі з гіпотонією, вторинною після спинальної або епідуральної анестезії, заснований на дослідженнях у вагітних овець, які свідчать про те, що ефедрин зберігає матковий кровотік порівняно з іншими вазопресорами. 92 Ці дані нещодавно оскаржувались; Фенілефрин виявляється настільки ж добрим або кращим у збереженні маточного кровотоку і не викликає та не погіршує материнську тахікардію. 93,94

У більших дозах ефедрин викликає гіпертонію та тахікардію. Оскільки ефедрин перетинає гематоенцефалічний бар’єр, він може спричинити збудження та безсоння. У пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози ефедрин може спричинити затримку сечі. Оскільки ефедрин спричиняє вивільнення норадреналіну, пацієнти, які приймають МАО, можуть мати посилений гіпертонічний ефект.

Фармакологія вегетативної нервової системи

Відомі лікарські взаємодії

Ефедрин слід вводити обережно з іншими симпатоміметичними препаратами.

Одночасне лікування НПЗЗ, трициклічними антидепресантами та гангліозними блокаторами може збільшити ризик гіпертонії.

Ефедрин не слід вводити протягом 2 тижнів пацієнту, який отримує інгібітор моноаміноксидази, наприклад селегілін.

Галотан збільшує ризик аритмій, викликаних ефедрином.

Лужні засоби для сечовипускання, такі як бікарбонат натрію та ацетазоламід, можуть зменшити виведення з сечею і, отже, подовжувати дію ефедрину.

Одночасне застосування ефедрину та β-блокаторів може зменшити дію обох препаратів.

Одночасне застосування дигоксину збільшує ризик аритмій.

Вегетативна нервова система

13 Обговоріть ефекти ефедрину та перегляньте загальні дози цього препарату. Наведіть кілька прикладів ліків, які протипоказані до використання ефедрину, і чому

Ефедрин виробляє вивільнення норадреналіну, стимулюючи здебільшого рецептори А1 і В1; ефекти нагадують ефекти адреналіну, хоча вони менш інтенсивні. Відзначається підвищення систолічного артеріального тиску, діастолічного артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та серцевого викиду. Звичайні внутрішньовенні дози ефедрину становлять від 5 до 25 мг. Повторні дози демонструють зменшення реакції, відомої як тахіфілаксія, можливо через вичерпання запасів норадреналіну або блокування рецепторів. Подібним чином, неадекватна реакція на ефедрин може бути результатом уже вичерпаних запасів норадреналіну. Ефедрин не слід застосовувати, коли пацієнт приймає препарати, що перешкоджають зворотному захопленню норадреналіну через ризик важкої гіпертензії. Приклади включають трициклічні антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази та гостру інтоксикацію кокаїном. Хронічні споживачі кокаїну можуть виснажувати катехоламін і не реагувати на ефедрин.