Естрадіол DrugBank Інтернет

Ідентифікація

Естрадіол - це природний гормон, який ендогенно циркулює у жінок. Він комерційно доступний у декількох продуктах гормональної терапії для лікування станів, пов’язаних зі зниженим вмістом естрогену, таких як вульвовагінальна атрофія та припливи. Деякі доступні форми естрадіолу включають пероральні таблетки, ін’єкції, вагінальні кільця, трансдермальні пластири, спреї, гелі та креми. 27,28,29,30,31,32,33

При використанні для перорального або внутрішньовенного введення естрадіол зазвичай синтезується у вигляді складного ефіру пролікарського засобу (наприклад, естрадіолу ацетат, естрадіолу бензоат, естрадіолу ципіонат, естрадіолу дієнантат та естрадіолу валерат). Оскільки сам по собі він має низьку біодоступність для прийому всередину, естрадіол, як правило, складається з бічним ланцюгом ефіру. Етінілестрадіол (ЕЕ) - це синтетична форма естрадіолу, яка зазвичай використовується як естрогенний компонент більшості комбінованих оральних контрацептивних таблеток (ОЦП). Етінілестрадіол відрізняється від естрадіолу завдяки своїй більшій біодоступності та підвищеній стійкості до метаболізму, що робить його більш придатним для прийому всередину.

Тип Структура малих молекул, затверджена, досліджена, затверджена ветеринаром

Структура для естрадіолу (DB00783)

E3A
NSC 17590
NSC-20293
NSC-9895
SQ 16150
WC-3011
WC3011

Фармакологія

Естрадіол призначається в різних препаратах для лікування помірних та важких вазомоторних симптомів та атрофії вульви та піхви внаслідок менопаузи, для лікування гіпоестрогенії внаслідок гіпогонадизму, кастрації або первинної недостатності яєчників та для профілактики постменопаузального остеопорозу Він також використовується для лікування раку молочної залози (лише для паліаційної терапії) у деяких чоловіків або жінок з метастатичними захворюваннями, а також для лікування андрогензалежного раку простати (лише для паліаційної терапії). 27,30,31 Він також використовується у поєднанні з іншими гормонами як компонент оральних контрацептивних таблеток для запобігання вагітності (найчастіше як Етінілестрадіол, синтетична форма естрадіолу).

Примітка про тривалість лікування

Рекомендації щодо лікування симптомів менопаузи кардинально змінилися після оприлюднення результатів та дострокового припинення досліджень Ініціативи здоров'я жінок (WHI) у 2002 році, коли було піднято занепокоєння щодо вживання естрогену. 11 Зокрема, комбіновану естроген-прогестинову групу припинено приблизно через 5 років спостереження через статистично значуще збільшення інвазивного раку молочної залози та серцево-судинних подій. 12

Після обширної критики результатів ВОІ, замісну гормональну терапію (ЗГТ) зараз рекомендується застосовувати лише протягом короткого періоду (протягом 3-5 років після менопаузи) у низьких дозах, а також жінкам без анамнезу на рак молочної залози або підвищеного ризику серцево-судинні або тромбоемболічні захворювання. 13 Естроген для симптомів постменопаузи завжди слід вводити з прогестиновим компонентом через стимулюючу дію естрогену на ендометрій; у жінок з інтактною маткою показано, що естроген без опори сприяє зростанню ендометрія, що може призвести до гіперплазії ендометрія та, можливо, раку протягом тривалого часу.

Атрофічний вагініт
Рак молочної залози
Набряк грудей, викликаний післяпологовим станом
Гіпогонадизм жіночий
Kraurosis Vulvae
Метастатичний рак молочної залози
Остеопороз
Постменопаузальний остеопороз
Передчасна недостатність яєчників (POF)
Рак простати
Урогенітальна атрофія
Вазомоторні симптоми, пов’язані з менопаузою
Вульвовагінальна атрофія
Розширений андрогензалежний рак простати
Жіноча кастрація
Гіпоестрогенія

Асоційовані терапії

Контрацепція
Замісна гормональна терапія
Паліація

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Естрадіол діє на рецептори естрогену, щоб полегшити вазомоторну систему (наприклад, припливи) та сечостатеві симптоми (наприклад, сухість піхви та диспареунію). 18,19,20

Також було показано, що естрадіол робить сприятливий вплив на щільність кісток, гальмуючи резорбцію кісток. Естроген інгібує резорбцію кісток 18,35 і може мати сприятливий вплив на ліпідний профіль плазми. 19,34 Естрогени спричиняють збільшення печінкового синтезу різних білків, які включають глобулін, що зв’язує статеві гормони (SHBG), та глобулін, що зв’язує щитовидну залозу (TBG). Відомо, що естрогени пригнічують утворення фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) у передній частині гіпофіза. 27

Примітка про стан гіперкоагуляції, здоров’я серцево-судинної системи та артеріальний тиск

Естрадіол може спричинити підвищений ризик серцево-судинних захворювань, ТГВ та інсульту, і слід уникати його застосування у пацієнтів із високим ризиком розвитку цих станів. 35 Естроген індукує стан гіперкоагуляції, який також пов’язаний із застосуванням естроген-вмісних оральних контрацептивів (ОК) та вагітністю. Хоча естроген спричиняє збільшення рівня реніну та ангіотензину в плазмі. Індуковане естрогеном підвищення рівня ангіотензину, спричинюючи затримку натрію, що, ймовірно, є механізмом, що спричиняє гіпертонію після лікування пероральними контрацептивами. 18

Механізм дії

Естроген міститься в грудях, матці, яєчниках, шкірі, простаті, кістках, жирі та тканинах мозку. Основним джерелом естрогену у дорослих жінок протягом репродуктивного періоду є фолікул яєчників, який щодня виділяє від 70 до 500 мкг естрадіолу. Однак після менопаузи більшість ендогенних естрогенів виробляється шляхом трансформації андростендіону (який секретується корою надниркових залоз) в естрон у периферичних тканинах. І естрон, і його сульфатно-кон'югована форма, естронсульфат, представляють найбільш поширені естрогени, виявлені у жінок в постменопаузі. 34