Флуоксетин DrugBank Інтернет

Ідентифікація

Флуоксетин - це антидепресант 2-го покоління, класифікований як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). 2 Він отримав схвалення FDA у 1987 році, і хоча спочатку він був призначений для лікування депресії, сьогодні зазвичай призначається лікування депресії на додаток до різних інших патологій. 13

Тип Малі молекулярні групи Схвалено, затверджено ветеринаром Структура

Структура для флуоксетину (DB00472)

Фармакологія

Флуоксетин призначений як для гострого, так і для підтримуючого лікування великого депресивного розладу, обсесивно-компульсивного розладу та нервової булімії; однак він призначений лише для гострого лікування панічного розладу незалежно від наявності агорафобії. 12 Флуоксетин також може застосовуватися в комбінації з оланзапіном для лікування депресії, пов’язаної з біполярним розладом I, та депресії, стійкої до лікування. 12

• Алкогольна залежність
• Нервова анорексія (AN)
• ІМТ> 30 кг/м2
• Булімія нервова
• Катаплексія
• Депресія, біполярна
• Основний депресивний розлад (MDD)
• Міоклонія
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)
• Панічний розлад (з агорафобією або без неї)
• Передчасна еякуляція
• Передменструальний дисфоричний розлад
• Стійка до лікування депресія (TRD)

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Флуоксетин блокує транспортер зворотного захоплення серотоніну в пресинаптичному терміналі, що в кінцевому підсумку призводить до стійких рівнів 5-гідрокситриптаміну (5-НТ) у певних областях мозку. 13 Однак флуоксетин зв'язується з відносно низькою спорідненістю до 5-НТ, дофамінергічних, адренергічних, холінергічних, мускаринових та гістамінових рецепторів, що пояснює, чому він має набагато бажаніший профіль несприятливих ефектів у порівнянні з раніше розробленими класами антидепресантів, таких як трициклічні антидепресанти. 13 2

Механізм дії

Моноамінергічна гіпотеза депресії виникла в 1965 р. І пов’язала депресію з дисфункцією нейромедіаторів, таких як норадреналін та серотонін. 13 Дійсно, у спинномозковій рідині пацієнтів з діагнозом депресія спостерігався низький рівень серотоніну. 3 В результаті цієї гіпотези були розроблені препарати, що модулюють рівень серотоніну, такі як флуоксетин. 13

Флуоксетин є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), і, як випливає з назви, він надає терапевтичний ефект, пригнічуючи пресинаптичне зворотне захоплення нейромедіатора серотоніну. 2 Як результат, рівень 5-гідрокситриптаміну (5-НТ) підвищується в різних відділах мозку. 13 Крім того, флуоксетин має високу спорідненість до транспортерів 5-НТ, слабку спорідненість до транспортерів норадреналіну та відсутність спорідненості до транспортерів дофаміну, що вказує на те, що він є селективним до 5-НТ. 13

Флуоксетин до певної міри взаємодіє з рецептором 5-HT2C, і припускають, що завдяки цьому механізму він здатний підвищувати рівень норадреналіну та дофаміну в префронтальній корі. 13

Пероральна біодоступність флуоксетину становить 13

У дослідженні біоеквівалентності Cmax флуоксетину у дозі 20 мг для встановленого еталонного складу становив 11,754 нг/мл, тоді як Cmax для запропонованого загального препарату становив 11,786 нг/мл. 11

---