Грейпфрут; Протизаплідні таблетки На ваші запитання відповіли

Медичний огляд Лі Енн Андерсон, PharmD. Останнє оновлення 13 березня 2020 р.

Чи отримували ви в аптеці ліки з наклейкою, яка попереджає уникати грейпфрута або грейпфрутового соку? Хоча це може здатися незвичним попередженням, воно зустрічається частіше, ніж ви можете подумати. Насправді грейпфрут може взаємодіяти з сотнями ліків.

Якщо ви п'єте грейпфрутовий сік із контролем народжуваності, чи може це знизити його ефективність? Чи можете ви завагітніти, якщо ви п'єте грейпфрутовий сік із протизаплідними таблетками? Давайте розглянемо це трохи далі.

Грейпфрут і контроль народжуваності

Комбіновані оральні контрацептиви, таблетки, які використовує більшість жінок, містять як естроген, так і прогестини, жіночий гормон. Теоретично споживання грейпфрута з протизаплідними таблетками може підвищити рівень естрогену в крові. Це не повинно знижувати ефективність контролю за народжуваністю, але це може збільшити шанси на побічні ефекти, такі як болючість грудей, нудота, зміни маткових кровотеч, згустків крові або рак молочної залози. Багато з цих побічних ефектів не було доведено при грейпфруті, але теоретично можуть виникнути.

Дослідження показали, що естрогени (що містяться в оральних контрацептивах або в замісній гормональній терапії) частково метаболізуються (розщеплюються) ферментами кишкового цитохрому P450 3A4 (CYP3A4). Ці ферменти зазвичай містяться в нашому організмі і впливають на багато різних типів наркотиків.
Грейпфрут містить сполуки, відомі як фуранокумарини, які блокують (інгібують) ці ферменти, відповідальні за розщеплення естрогенів. Коли грейпфрут і таблетки споживаються, рівень естрогену в крові може підвищуватися, що призводить до ризику нових або погіршення побічних ефектів.

В одному дослідженні було розглянуто, як грейпфрутовий сік (що містить 887 мг/мл нарингіну), впливає на рівень естрогену, і порівняно це з ефектом вживання трав’яного чаю. 1 На відміну від трав'яного чаю, грейпфрутовий сік суттєво збільшив пікові рівні в плазмі до 137% (Cmax) та площа під кривою концентрація-час у плазмі (AUC) з 0 до 8 годин до 128%. Це означає, що в організмі були виявлені більш високі рівні естрогену. Можливим поясненням є те, що грейпфрутовий сік уповільнює розпад етінілестрадіолу. Ці рівні навряд чи вплинуть на загальний профіль безпеки естрогену; однак автори пропонують дослідити клінічну важливість. 2,3

Чи робить грейпфрут таблетку менш ефективною?

Можливо, ні. Рівень естрогену зростає, якщо приймати комбіновані пероральні протизаплідні таблетки. Більш високий рівень естрогену (як видно з дослідження вище) не повинен знижувати ефективність контролю народжуваності. Однак можуть виникати взаємодії ліків протизаплідні або більші побічні ефекти естрогену, такі як чутливість грудей або нудота. Грейпфрут, грейпфрутовий сік і контроль за народжуваністю у поєднанні знижують активність ферментів, що розщеплюють естроген, що призводить до вищих рівнів естрогену в крові.

Однак деякі ліки може збільшити (індукувати) активність ферменту CYP3A4, посилити розпад естрогену і, можливо, знизити ефективність ваших протизаплідних таблеток. Індуктори CYP3A4 можуть знижувати концентрацію естрогенів у плазмі крові. Зниження рівня естрогенів у крові може призвести до зниження ефективності контролю народжуваності та зміни щомісячних кровотеч.

Приклади ліків, які можуть зменшити ефективність контролю за народжуваністю, включають:

рослинна добавка звіробою (Hypericum perforatum), що застосовується при депресії
фенобарбітал, карбамазепін (та інші протисудомні засоби)
рифампін, що використовується для лікування туберкульозу

Але є й інші, тому завжди попросіть свого фармацевта чи лікаря перевіряти взаємодію протизаплідних препаратів кожного разу, коли ви починаєте або припиняєте приймати будь-які нові ліки. Сюди входять ліки, що продаються без рецепта, рослинні рослини, дієтичні добавки та вітаміни. Можливо, вам доведеться використовувати резервний метод контролю народжуваності, такий як презерватив та сперміцид, щоб запобігти вагітності. Не зупиняйте ліки самостійно, не проконсультувавшись з лікарем або іншим медичним працівником.

Порада: Перевірте взаємодію таблеток із засобом перевірки взаємодії Drugs.com

Чи можна пити грейпфрутовий сік з контролем народжуваності?

Якщо ви їсте грейпфрут або п'єте грейпфрутовий сік, обов’язково повідомте про це лікаря, фармацевта або іншого медичного працівника. Повідомте їх, скільки грейпфрута ви споживаєте щодня. У більшості випадків ви повинні мати можливість продовжувати споживати грейпфрут із контролем народжуваності без будь-яких проблем.

Хоча грейпфрут зазвичай не знижує ефективність протизаплідних таблеток, можливо, вам доведеться обговорити можливість посилення побічних ефектів естрогену з лікарем.

Якщо ти повинен уникайте грейпфрутового соку разом із ліками, не забувайте перевіряти етикетки інших фруктових соків, чи містять вони грейпфрутовий сік.

Чи є взаємодія, якщо я вживаю грейпфрут і контроль за народжуваністю в різний час?

Чи впливає, коли ви їсте або п'єте грейпфрут, на контроль за народжуваністю? Як повідомляється в дослідженні Monroe 4, прийом ліків та грейпфрута або грейпфрутового соку в різний час може не зменшити можливість взаємодії. Ферменти CYP450, що знаходяться в кишечнику та печінці, можуть залишатися заблокованими після їжі або вживання грейпфрута - іноді більше 24 годин. 6

Витрата однієї 6 унцій. склянка грейпфрута може призвести до підвищення рівня естрогену, але щоденне вживання грейпфрута може призвести до більш значного, непередбачуваного ефекту. Навіть ліки, які дають лише один раз на день, не можна відокремити від ефекту грейпфрута. Якщо вам потрібно уникати грейпфрута під час прийому певного препарату, найкраще взагалі не вживати грейпфрут, ні сік, ні цілі фрукти. 3

Чи впливає апельсиновий сік на контроль над народжуваністю?

Все ще турбуєтесь, як отримати вітамін С? Більшість інших фруктів, таких як апельсиновий сік або журавлинний сік, можна їсти або пити, якщо взяти протизаплідні засоби. Однак деякі інші цитрусові можуть впливати на метаболізм подібно до грейпфрута.

Севільський апельсин (часто використовується у мармеладах), помело, тангелос (щось середнє між мандаринами та грейпфрутом) та лайми також містять фуранокумарини, які можуть викликати ті самі взаємодії, що і грейпфрути, що призводить до підвищення рівня естрогену. 3
Більш високий рівень естрогену не змінить ефективність таблеток, але може призвести до побічних ефектів, таких як чутливість грудей або нудота.
Цей ефект є змінним і може бути не клінічно значущим у кожної людини.

Однак апельсиновий сік може мати деякі інші лікарські взаємодії. Показано, що неседативний антигістамінний препарат Аллегра (фексофенадин) взаємодіє з певними фруктовими соками, включаючи грейпфрутовий, апельсиновий та яблучний соки, і може знизити рівень фексофенадину в організмі. Більш низькі рівні можуть знизити ефективність антигістамінних препаратів.

Фексофенадин (Allegra) слід приймати з водою; не пийте з цим ліками велику кількість грейпфрутового, апельсинового або яблучного соку. Allegra ODT можна приймати з водою або без води. 11

Чи може грейпфрут викликати серйозні побічні ефекти у поєднанні з контролем народжуваності?

Більш рідкісні, але серйозні побічні ефекти були описані, коли естроген поєднувався з великою кількістю грейпфрута.

У звіті про випадки 2009 року в The Lancet описуються жінки, які рідко їли грейпфрут, але розпочали агресивний план дієти для схуднення, включаючи 225 грамів грейпфрута щоранку (приблизно один грейпфрут). Жінка також протягом одного року використовувала комбінований оральний контрацептив у низьких дозах, що містить дроспіренон (прогестин) та етинілестрадіол (естроген). Через три дні після початку грейпфрутової дієти вона пережила гострий венозний тромбоз (серйозний згусток крові в глибокій вені гомілки), і автори вважають, що це могло бути частково через взаємодію грейпфрута, інгібування ферментів та естроген у протизаплідних таблетках, що призводить до підвищеного ризику утворення тромбу. 7