Інкретин Міметик

Інкретин Міметик, GLP-1 Analog, GLP-1 Agonist, Glucagon-Like Peptide 1, GLP-1, GLP-1 Mimetic, GLP-1 Receptor Agonist, Byetta, Exenatide, Bydureon, Bydureon BCise, Liraglutide, Victoza, Saxenda, Tanzeum, Albiglutide, Дулаглутид, правдивість, адліксин, ліксисенатид, соліква, ксультофія, семаглютид, оземпік, рибельсус

Presc Lett

  1. Цукровий діабет II типу
    1. Особливо при ожирінні
    2. Може застосовуватися в поєднанні з базальним інсуліном (наприклад, Лантус)
    3. Підвищений серцево-судинний ризик
  2. Дефіцит інсуліну та інсулінорезистентність
    1. Ад'юнкт до глюкофагів, сульфонілсечовин, глітазонів
  1. Цукровий діабет I типу
  2. Одночасний прийом інсуліну (болюсний інсулін)
    1. Базальний інсулін (наприклад, Лантус) можна застосовувати разом із препаратом Б’єтта
  3. Ниркова недостатність: очищення креатиніну
  1. Синтетична форма екзендіну-4
    1. Спочатку ідентифікований у слині Гіла Монстр
    2. Пептид з 39 амінокислотами
  2. Інкретин Міметик
    1. Аналог інкретину, що імітує ендогенний гормон
    2. Інкретин, що виділяється із шлунково-кишкового тракту, після їжі
  3. Енкретинові ефекти
    1. Збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну
    2. Затримує спорожнення шлунка
    3. Зменшує споживання їжі (покращує ситість)
  1. Загальний відбір
    1. Усі агенти дорогі (від 600 до 900 доларів на місяць)
    2. Найпотужніші агенти (Ексенатид ER, Дулаглутид, Ліраглутид, Семаглютид) знижують гемоглобін А1С на 1,5%
    3. Найбільша втрата ваги (6 фунтів) відбувається при застосуванні Ексенатиду ER, Дулаглутиду, Ліраглутиду
    4. Одноразово щотижневе дозування доступне для альбіглутиду, ексенатиду ER та дулаглутиду
    5. Найскладнішими у приготуванні є екзенатид ER та альбіглютид, які обидва потребують розчину перед ін’єкцією
    6. Дулаглутид та ліраглутид виявляються найбільш потужними з найбільшою втратою ваги, щотижневим дозуванням та найпростішим у приготуванні
    7. Серцево-судинний ризик знижується при застосуванні ліраглутиду (найбільш вагомі дані), семаглутиду та дулаглутиду
      1. Інші агенти GLP-1 виявляються серцево-судинно нейтральними
  2. Ексенатид (Б'єтта)
    1. Агоніст глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1), отриманий із слини монстра Гіла
    2. Пов’язаний із втратою ваги та нудотою
    3. Знижує гемоглобін A1C на 1,0%
  3. Exenatide ER Weekly (Bydureon, Bydureon BCise pen)
    1. Вводять один раз на тиждень
    2. Більш потужний, ніж Б’єтта (знижує гемоглобін А1С на 1,3%)
    3. Менше нудоти, ніж Б'єтта або Віктоза
    4. Потрібно розчинення з порошку перед введенням дози
    5. Менше нудоти, ніж Б’єтта та Віктоза
    6. Більше реакцій на місці ін’єкції, ніж Б’єтта та Віктоза
    7. Bydureon BCise не здається більш ефективним, ніж Bydureon (незважаючи на ажіотаж на стабільному рівні наркотиків)
  4. Стандартна доза ліраглутиду (Victoza)
    1. Одноразова щоденна ін’єкція (на відміну від Б’єти двічі на день)
    2. Більш потужний, ніж Б’єтта (знижує гемоглобін А1С на 1,5%)
    3. Побічні ефекти включають нудоту (тимчасову) та головний біль
    4. Зменшує серцево-судинний ризик та смерть при дозі 1,8 мг на добу
    5. Схвалено в 2019 році для використання у віці 10 років і старше при цукровому діабеті 2 типу
    6. Може зменшити гіпоальбумінурію (NNT 83), але не затримує діаліз
      1. Манн (2017) N Engl J Med 377 (9): 839-48 [PubMed]
  5. Висока доза ліраглутиду (Saxenda)
    1. Дозування
      1. Почніть з 0,6 мг SQ щодня і збільшуйте щотижня
      2. Саксенда дозується до 3 мг на день (на відміну від 1,8 мг при Віктозі)