Каберголін - огляд тем ScienceDirect

Каберголін - це агоніст допаміну ненерго, який можна вводити один-два рази на тиждень і має менше побічних ефектів, ніж бромокриптин.27

Пов’язані терміни:

Агоністи дофаміну
Агоніст дофаміну
Перголід
Пролактин
Бромокриптин
Пролактинома
Агоніст
Дофамін
L-DOPA
Хвороба Паркінсона

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Каберголін

Загальна інформація

Каберголін - це похідне ерголіну, яке застосовували у пацієнтів з гіперпролактинемією [1], але сьогодні застосовують у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Побічні реакції включають нудоту, гіпотонію, головний біль, біль у шлунку, запаморочення та слабкість, які, як правило, з часом зникають.

Практично загальновизнано, що агоністи допамінових рецепторів прямої дії мають меншу ефективність, ніж леводопа, хоча причини не ясні. Неврологи з Лондона намагалися поставити під сумнів це припущення, використовуючи каберголін (n = 11) та перголід (n = 7) у значно більших дозах, ніж рекомендовано [2]. Фактичні середні дози становили 8,8 та 9,4 мг/день, порівняно з рекомендованими максимумами 6 та 5 мг/день відповідно. Високі дози переносились пацієнтами протягом 2,3–2,5 років; помірні дискінезії (n = 7), набряк гомілковостопного суглоба (n = 3) та галюцинації (n = 1) були єдиними повідомленими побічними ефектами. Автори дійшли висновку, що терапевтичне вікно для цих препаратів, очевидно, набагато більше, ніж загальновизнане, і що більш високі дози можна безпечно вводити з потенційно підвищеною ефективністю.

Клінічна нейроендокринологія

S.J.C.M.M. Неггерс, А.Дж. ван дер Лелі, у Довіднику з клінічної неврології, 2014

Ефективність

Здається, каберголін перевершує бромокриптин у зниженні рівня пролактину в сироватці крові (Verhelst et al., 1999). Можна очікувати нормалізації рівня пролактину зі ступенем ефективності 80–90%. Вищий рівень ефективності> 95% спостерігався у пацієнтів, які отримували високі дози каберголіну до 12 мг на тиждень (Ono et al., 2008).

Хінаголід має більш-менш таку ж ефективність, як каберголін, хоча кілька досліджень вказують на перевагу над каберголіном (Barlier and Jaquet, 2006). Великою перевагою є неерготна природа препарату. Це означатиме відсутність підвищеного повідомленого ризику розвитку клапанної хвороби серця, що можна спостерігати під час лікування високими дозами похідних ріжків.

Терапія акромегалії ☆

Комбінована терапія каберголіном та пегвісомантом

Комбінована терапія каберголіном – пегвізомантом застосовувалась для лікування пацієнтів, у яких монотерапія каберголіном не змогла досягти адекватних рівнів GH/IGF-I у сироватці крові, але мало даних. У спостережному ретроспективному поперечному дослідженні 14 пацієнтів з акромегалією, які перебували на монотерапії пегвізомантом для часткової стійкості до СА, рівень IGF-I був нормальним у чотирьох пацієнтів (28%) через 18 місяців після введення каберголіну (Bernabeu et al., 2013 ), але всі пацієнти, у яких рівень IGF-I у сироватці крові нормалізувався до кінця дослідження, отримували променеву терапію. Краща реакція на комбіновану терапію була пов'язана з нижчим базовим рівнем IGF-I, вищим рівнем PRL, жіночою статтю та нижчою масою тіла (Bernabeu et al., 2013). У проспективному дослідженні 24 пацієнтів з акромегалією, Higham et al. встановили, що комбінація каберголін-пегвізомант була ефективнішою, ніж будь-який препарат, що застосовується окремо (Higham et al., 2012). Таким чином, аденкція каберголіну може представляти інтерес, коли сам пегвісомант не досягає нормального рівня IGF-I у пацієнта з помірно підвищеним вмістом IGF-I у сироватці крові.

Медикаментозне лікування хвороби Кушинга

С. Хопкінс, доктор медицини М. Флезерю, у хворобі Кушинга, 2017

2.1.2 Каберголін

Каберголін - це агоніст дофаміну, який зазвичай використовується при лікуванні пролактиноми. Існує припущення, що каберголін може відігравати певну роль у лікуванні хвороби Кушинга [25]. Патологічний аналіз зразків припускає, що експресія дофамінового рецептора D2 може бути присутньою у приблизно 80% аденоми гіпофіза хвороби Кушинга [27]. Крім того, дослідження in vitro та in vivo демонструють, що експресія рецептора D2 може допомогти передбачити реакцію на лікування каберголіном, виміряну як за рахунок зниження рівня кортизолу, так і рівня АКТГ [27,28] .

У дослідженні 20 пацієнтів із стійким захворюванням після хірургічного втручання на гіпофізі каберголін, що застосовувався у дозах 1–7 мг/тиждень, привів до короткочасної відповіді (що визначається як> 25% зниження UFC) у 75% пацієнтів через 3 місяці та у 40% пацієнтів на 2 роки. Помірна гіперпролактинемія була присутня у 45% пацієнтів і високо прогнозувала їх реакцію на лікування каберголіном через 3 місяці, але не через 2 роки. Клінічні покращення також спостерігались через 2 роки, включаючи 25% зниження рівня поширеності надмірної ваги або ожиріння, 50% зниження поширеності гіпертонії та 17,5% зниження поширеності порушеної глюкози натще або цукрового діабету. Зниження пухлини понад 25% спостерігалося у чотирьох (50%) пацієнтів, що реагували на реакцію [29] .