Кофеїн DrugBank Інтернет
Ідентифікація
Кофеїн - це препарат класу метилксантину, що використовується для різних цілей, включаючи певні респіраторні захворювання недоношеного новонародженого, полегшення болю та боротьбу із сонливістю. Кофеїн за своєю хімічною структурою подібний до теофіліну та теоброміну. 4,16 Це може бути отримано з кавових зерен, але також зустрічається природним чином у різних чаях та какао-зернах, які відрізняються від кавових зерен. 12 Кофеїн також використовується в різних косметичних продуктах і може застосовуватися місцево, перорально, інгаляційно або ін'єкційно. 12
Ін’єкція кофеїну цитрату, що застосовується при апное недоношених новонароджених, була спочатку схвалена FDA у 1999 р. 19 Згідно зі статтею 2017 р., Понад 15 млн. Дітей народжуються передчасно у всьому світі. Це відповідає приблизно 1 із 10 пологів. Передчасні пологи можуть призвести до апное та бронхолегеневої дисплазії, стану, що заважає розвитку легенів і може в кінцевому підсумку спричинити астму або ранню емфізему у тих, хто народився раніше терміну. 5 Кофеїн корисний для профілактики та лікування апное та бронхолегеневої дисплазії у новонароджених, покращуючи якість життя недоношених дітей. 12
Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп
Структура кофеїну (DB00201)
Фармакологія
Кофеїн призначається для короткочасного лікування апное недоношених у немовлят та поза призначенням для профілактики та лікування бронхолегеневої дисплазії, спричиненої передчасними пологами. 12,16 Крім того, він призначений у поєднанні з бензоатом натрію для лікування депресії дихання, що виникає внаслідок передозування препаратами, що пригнічують ЦНС. 23 Кофеїн має широкий спектр використання поза рецептом, і він міститься в енергетичних добавках, спортивних засобах, засобах для знеболення, а також у косметичних продуктах. 12,17,21
- Бронхолегенева дисплазія (БЛД)
- Застуда
- Темні кола під очима
- Диспепсія
- Втома
- Лихоманка
- Головний біль
- Мігрень
- Біль
- Первинне апное недоношених новонароджених
- Депресія дихання
- Сонливість
- Головний біль напруги
- Помірний біль
- Знеболення
- Антацидна терапія
- Спортивна вистава
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.
Кофеїн стимулює центральну нервову систему (ЦНС), підвищуючи пильність, а іноді викликаючи неспокій і збудження. Це розслаблює гладку мускулатуру, стимулює скорочення серцевого м’яза та покращує спортивні результати. 1,12,18 Кофеїн сприяє секреції шлункової кислоти та збільшує моторику шлунково-кишкового тракту. Його часто комбінують у продуктах з анальгетиками та алкалоїдами ріжків, полегшуючи симптоми мігрені та інших видів головного болю. Нарешті, кофеїн діє як м’який сечогінний засіб. 12
Механізм дії
Механізм дії кофеїну є складним, оскільки він впливає на кілька систем організму, які перелічені нижче. Ефекти, що стосуються різних систем організму, описуються наступним чином:
Загальні та клітинні дії
Кофеїн чинить кілька впливів на клітини, але клінічна значимість недостатньо вивчена. Одним із ймовірних механізмів є інгібування ферментів нуклеотидів фосфодіестерази, аденозинових рецепторів, регулювання обробки кальцію в клітинах і бере участь в антагонізмі рецепторів аденозину. 18 Ферменти фосфодіестерази регулюють функцію клітин за допомогою дії на другі месенджери cAMP та cGMP. 9 Це спричиняє ліполіз через активацію гормоночутливих ліпаз, виділяючи жирні кислоти та гліцерин. 14
Дихальна
Точний механізм дії кофеїну при лікуванні апное, пов’язаного з недоношеністю, невідомий, однак існує кілька запропонованих механізмів, серед яких стимуляція дихальних центрів у центральній нервовій системі, знижений поріг до гіперкапнії з підвищеною реакцією та збільшення споживання кисню. інші. 16 Блокування аденозинових рецепторів посилює дихальний драйв за рахунок посилення мозкової реакції мозку на вуглекислий газ, стимулюючи вентиляцію та дихальний драйв, одночасно збільшуючи скоротливість діафрагми. 12
Центральна нервова система
Кофеїн демонструє антагонізм усіх 4 підтипів аденозинових рецепторів (А1, А2а, А2b, А3) у центральній нервовій системі. 12,16 Вплив кофеїну на пильність та боротьбу зі сонливістю специфічно пов'язане з антагонізмом рецептора А2а. 12
Ниркова система
Кофеїн має діуретичну дію завдяки стимулюючому впливу на нирковий кровотік, збільшенню клубочкової фільтрації та збільшенню виведення натрію. 12
Серцево-судинна система
Антагонізм аденозинових рецепторів до рецептора А1 кофеїном стимулює інотропну дію в серці. Блокування аденозинових рецепторів сприяє вивільненню катехоламінів, що призводить до стимулюючих ефектів, що відбуваються в серці та решті тіла. У кровоносних судинах кофеїн здійснює прямий антагонізм аденозинових рецепторів, викликаючи розширення судин. Він стимулює клітини ендотелію в стінці судини, щоб виділити оксид азоту, посилюючи розслаблення судин. Однак вивільнення катехоламінів спричиняє це і надає інотропну та хронотропну дію на серце, що в кінцевому підсумку призводить до звуження судин. Нарешті, показано, що кофеїн підвищує вимірювання систолічного артеріального тиску на 5–10 мм рт.ст., коли його не приймають регулярно, у порівнянні з відсутністю ефекту у тих, хто його регулярно вживає. 12 Судинозвужувальні ефекти кофеїну корисні при мігрені та інших типах головного болю, які зазвичай викликані розширенням судин у мозку. 6,21