Мапротилін - огляд тем ScienceDirect

Мапротилін є найбільш селективним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну, який доступний за рецептом.

побічні ефекти

Пов’язані терміни:

  • Іміпрамін
  • Антидепресанти
  • Трициклічні антидепресанти
  • Мігрень
  • Амітриптилін
  • Норадреналін
  • Дезіпрамін
  • Міастенія
  • Напад

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Мапротилін

Вступ

Мапротилін - це пероральний тетрациклічний, антидепресантний препарат дібензо-біцикло-октадієнового походження. Він був затверджений для лікування різних типів депресивних розладів у 1980 році FD A. Він використовується для лікування таких депресивних розладів, як однополюсна депресія, депресивний невроз та депресивна фаза біполярного розладу. Мапротилін також ефективний при лікуванні тривожності, пов'язаної з депресією ABPI (1998). Мапротилін вибірково інгібує зворотне захоплення норадреналіну на нейронній мембрані Парфіт і Світмен (1999). Мапротилін поділяє багато ефектів трициклічних антидепресантів, хоча на відміну від трициклічних антидепресантів, мапротилін не інгібує зворотне захоплення серотоніну, за винятком набагато вищих (500-кратних) концентрацій.

Мапротилін

Взаємодія лікарських засобів

Інсулін

Мапротилін, здається, продовжує період напіввиведення інсуліну. Мапротилін неодноразово індукував гіпоглікемію у 39-річної жінки з діабетом 1 типу, навіть коли дозу інсуліну зменшували з 20 ОД/добу до 4–10 ОД/добу. Тест на стимуляцію глюкагоном показав максимальну концентрацію С-пептиду лише 0,22 нмоль/л [32].

Рісперидон

У трьох пацієнтів концентрація мапротиліну в плазмі збільшилась при одночасному лікуванні атиповим антипсихотичним препаратом, рисперидоном [33]. Дані свідчать про те, що рисперидон є помірним інгібітором CYP2D6, і тому його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з такими препаратами, як мапротилін, де підвищена концентрація в плазмі може спричинити серйозну токсичність.

Дорослі: клінічне формулювання та лікування

6.06.7.2.6 Мапротилін

Мапротилін часто називають квадрициклічним антидепресантом, оскільки трициклічне ядро ​​доповнено етиленовим містком через середнє кільце. Це найбільш селективний інгібітор поглинання норадреналіну серед трициклічних антидепресантів, що є на сьогоднішній день, але має помірні антигістамінні властивості та досить менший антихолінергічний ефект, ніж іміпрамін. Він виглядає таким же ефективним, як еталонні трицикліки. Застосування мапротиліну у дозах понад 200 мг на добу асоціювалось із більшою частотою судом, ніж зазвичай під час трициклічного лікування. Тому рекомендується діапазон доз 75–150 мг на добу, і до обережного призначення інших препаратів, які можуть знизити судомний поріг, таких як фенотіазини. Мапротилін має вплив на серце, подібний до впливу звичайних трициклічних речовин, і при передозуванні він є принаймні таким же токсичним (Rudorfer & Potter, 1989).

Психофармакологія

Побічна дія препаратів другого покоління

Амоксапін, мапротилін, міртазапін, тразодон та нефазодон мають спільні побічні ефекти, включаючи седативний ефект, серцево-судинні ефекти та шкірні висипання. Частота та тяжкість цих реакцій значно відрізняються, однак, серед препаратів. Антидепресанти другого покоління виробляють менше побічних ефектів сексуальної дисфункції порівняно з ТСА або СІЗЗС. Збільшення ваги - це ефект, який може призвести до невідповідності (див. таблицю 10-10). Жоден із цих засобів не повинен поєднуватися з інгібіторами МАО.

Кожне з препаратів другого покоління має деякі унікальні побічні ефекти, які можуть обмежити клінічну корисність. Через свою антидопамінергічну активність амоксапін виробляє EPS і може посилювати секрецію пролактину та викликати аменорею, гінекомастію та галакторею. За кардіотоксичністю амоксапін приблизно дорівнює ТСА, тоді як мапротилін має менший вплив на серце. Мапротилін та бупропіон можуть спровокувати судомну активність. У ліків, що блокують зворотне захоплення катехоламінів, спостерігається більша частота судом.

Тразодон іноді виробляє стійкий пріапізм, що вимагає хірургічної демесценції, що може призвести до постійної імпотенції. Нефазодон та деякі його метаболіти є потужними інгібіторами CYP3A4, а нефазодон здатний блокувати метаболізм численних препаратів. Нефазодон було пов'язано з серйозним гепатотоксичність і має відповідне попередження про чорний ящик.

Бупропіон особливо ймовірно судоми (попередження про чорний ящик). Бупропіон був вилучений з ринку після його первинного введення через вилучення; він був повторно введений у нижчих рекомендованих дозах. Бупропіон протипоказаний пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із нервовою булімією або анорексією через підвищений ризик нападів у цих пацієнтів. Інші побічні ефекти бупропіону включають головний біль і сухість у роті, тремор, безсоння, і можливою індукцією психозу. Бупропіон є інгібітором транспортера дофаміну (DAT), але вважається, що він має низький потенціал зловживання. Однак зловживання бупропіоном зростає; деякі дробить таблетки і нюхають препарат. Бупропіон має мінімальний серцево-судинний ефект і лише зрідка виробляє ортостатичну гіпотензію. Рідше бупропіон генерує висипання або мультиформну еритему (синдром Стівенса-Джонсона).

Препарати, що порушують сон і неспання

Різні антидепресанти

Амоксапін, трициклічний дибензоксазепін, а також мапротилін та міансерин, обидва тетрациклічні сполуки (останні не доступні в США), мають седативні профілі, подібні до ТСА, ймовірно через їх високу спорідненість до рецепторів H 1. 5 Амоксапін та мапротилін зазвичай не застосовуються через інші серйозні побічні ефекти, а саме судоми у разі мапротиліну та блокуючі дофамін побічні ефекти при застосуванні амоксапіну. Немає досліджень, об'єктивно вимірюючих сонливість. Здається, що мапротиліну мало когнітивних порушень, 20 хоча доступні мінімальні дані. У здорових людей міансерин погіршував ефективність водіння та відстеження, а також час реакції та інші психомоторні заходи. 14 21