Ніцерій 30 uno
Ніцерій 30 uno (Нікерій 30 уно)
міжнародна та хімічна назва: ніцерголін; 5-бромопіридин - 3-карбоксилат [(6aR, 9R, 10aS) -10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а, 7,8,9,10,10а-октагідро-індоло [4,3a, 3-fg] хінолін-9-мул] з позначкою;
Основні фізико-хімічні характеристики: тверді желатинові капсули з гранулами від білого до жовтуватого кольору;
Структура. 1 капсула включає ніцерголін 30 мг;
інші компоненти: желатин, макроціль 4000, кукурудза крохмаль, бур’ян (етилакрилат, метилметакрилат), сахароза, тальк, барвники Е171, Е172.
1 капсула Nitserium 30 uno включає 0,02 обмінні одиниці вуглеводів.
Форма випуску ліків. Тверді капсули.
Фармакотерапевтическая група. Периферичний вазодилататор. Код АТС: C04A E02.
Дія ліків. Фармакодинаміка.
Ніцерголін блокує альфа-адренорецептори, завдяки чому препарат виявляє судинорозширювальну дію, знижує артеріальний тиск, судинну протидію. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує в'язкість крові.
Фармакодинамічні властивості ніцерголіну засновані на його здатності впливати на клітинний метаболізм - збільшення утилізації глюкози та кисню, збільшення вмісту АТФ, білка та синтезу нуклеїнових кислот. Препарат покращує мозкову гемодинаміку, забезпечує захист мозку від пошкодження станів гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нервовий перенос, збільшуючи інтенсивність обміну дофаміном і норадреналіном, підвищує рівень вторинного месенджера (цАМФ). Цифровий аналіз даних ЕЕГ свідчить про позитивний вплив ніцерголіну на біоелектричну активність мозку та посилення його адаптаційних можливостей. Препарат позитивно впливає на співвідношення перед когнітивною та нейрофізіологічною функціями, покращує пам’ять, психомоторну активність, перешкоджає афективним порушенням та соматичним дисфункціям (втома, втрата апетиту, запаморочення).
У клінічному відношенні попередні дослідження з використанням низької добової дози 30 мг ніцерголіну показали статистично достовірне поліпшення лише синдрому деменції при моносимптомах. У терапевтичних дослідженнях останнього часу більш вираженого і більш масштабного поліпшення синдрому деменції було досягнуто в середньому на 25% при використанні добової дози 60 мг (2х30 мг) протягом 3-6-місячного періодів спостереження. Терапевтичний успіх поступово зростав і помітний став, порівняно з початковою ситуацією, майже через 3 місяці лікування.
У респондентів (пацієнтів з позитивною реакцією на ніцерголін) поліпшення синдрому деменції тривало до шостого місяця лікування.
Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується в травному тракті. Це дає помітний ефект від першого проходження. Ступінь доступності системи невідомий. Введення 70 мкг/кг маси тіла є маркованою радіоактивною речовиною, що дає активність у плазмі, що відповідає концентрації 100-200 нг/мл.
Ніцерголін має здатність контактувати з альбуміном плазми, що приблизно в 4 рази нижче за здатність контактувати з а1-кислотним глікопротеїном. Відсоток зв’язку залишається досить постійним при фізіологічній концентрації білка в плазмі, навіть коли концентрація ніцерголіну підвищена. Дійсно, 87% радіоактивних маркованих матеріалів спілкуються при низькій концентрації ніцерголіну і 82% - при високій. Оскільки концентрація а1-кислотного глікопротеїну в плазмі крові у пацієнтів похилого віку при патологічних станах, наприклад, при гострих запальних процесах, злоякісних захворюваннях або у разі стресу, може зростати, за всіх обставин слід враховувати, що ефективна концентрація діючої речовини для таких умов можна знизити.
Ніцерголін майже повністю метаболізується гідролізом радіозв'язку та N-деметилюванням. Активні метаболіти, які одночасно утворюються, кон'югується з глюкуроновою кислотою.