Орліслім B2B Ринок з Близького Сходу та Північної Африки
Зверніться до постачальника
Кожна капсула містить орлістат 120 мг
Опис
Орліслім є потужним, специфічним та оборотним інгібітором тривалої дії шлунково-кишкових ліпаз. Він здійснює свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв’язок із сериновим залишком активного центру шлункової та підшлункової ліпаз. Таким чином, інактивований фермент не здатний гідролізувати харчовий жир у формі тригліцеридів до вільних жирних кислот і моногліцеридів, що поглинаються. Оскільки неперетравлені тригліцериди не засвоюються, отриманий дефіцит калорій позитивно впливає на контроль ваги.
На підставі вимірювань жиру в калі, ефект Орлістату спостерігається вже через 24-48 годин після дозування. Після припинення терапії вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до рівня до лікування, протягом 48–72 годин.
У добровольців із нормальною вагою та ожирінням системний вплив орлістату був мінімальним. Концентрації інтактного орлістату в плазмі були майже не вимірюваними (99% зв’язано з білками плазми крові (ліпопротеїни та альбумін були основними зв’язуючими білками). Орлістат мінімально розподіляється в еритроцити.
Виходячи з даних на тваринах, цілком ймовірно, що метаболізм орлістату відбувається в основному систематично. Два основні метаболіти (M1 та M3) становили приблизно 42% від загальної радіоактивності у плазмі в результаті хвилинної частки дози, яка системно всмоктувалася у пацієнтів із ожирінням.
Ці два основних метаболіти мають дуже слабку інгібуючу активність ліпази (в 1000 та 2500 разів менше, ніж орлістат відповідно). З огляду на цю низьку інгібуючу активність та низький рівень плазми при терапевтичних дозах (у середньому 26 нг/мл та 108 нг/мл відповідно), ці метаболіти фармакологічно не мають значення.
Дослідження на пацієнтах із нормальною вагою та ожирінням показали, що виведення неасорбованого орлістату з калом було основним шляхом елімінації. Приблизно 97% введеної дози виводилося з калом, а 83% - у вигляді незміненого орлістату.
Сукупна екскреція нирками загальних речовин, пов’язаних з орлістатом, становила 30% калорій з жиру (> 67 г жиру). Щоденне споживання жиру слід розподіляти на три основних прийоми їжі. Якщо Орлістат приймати під час будь-якого прийому їжі з високим вмістом жиру, можливість шлунково-кишкових ефектів може зрости. Якщо прийом їжі пропущений, дозу Орлістату можна пропустити.
Втрата ваги, спричинена Орлістатом, супроводжується покращеним метаболічним контролем у діабетиків типу 2, що може дозволити або вимагати зменшення дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, сульфонілсечовини).
При одночасному застосуванні Орлістату спостерігали зниження рівня циклоспорину у плазмі крові. Тому рекомендується частіше, ніж зазвичай, контролювати рівні циклоспорину в плазмі крові при одночасному застосуванні Орлістату.
Слід контролювати параметри коагуляції у пацієнтів, які отримують супутні пероральні антикоагулянти.
Пероральне введення аміодарону під час лікування орлістатом продемонструвало зниження системного впливу аміодарону та десетіламіодарону на 25-30%. Через складну фармакокінетику аміодарону клінічний ефект цього невідомий. Вплив початку лікування орлістатом у пацієнтів на стабільну терапію аміодароном не вивчався. Можливий знижений терапевтичний ефект аміодарону.