Орлістат (Xenical)

співробітниками eMedExpert
Переглянуто медичні довідки: серпень 2018 року

2008 жовтень

Вступ

Орлістат є інгібітором панкреатичної ліпази, ферменту, який відіграє ключову роль у всмоктуванні жиру з їжею. Застосовується для підтримки процесу схуднення, підтримки ваги на певному рівні та запобігання відновленню ваги. Орлістат не впливає на витрати енергії.

На відміну від інших популярних препаратів для схуднення, таких як фентермін, які стимулюють центральну нервову систему та пригнічують апетит, Орлістат діє локально - блокує засвоєння значної кількості (близько 30%) вживаного жиру.

Історія

Орлістат спочатку розроблявся як інгібітор ліпази підшлункової залози. Орлістат - це назва тетрагідроліпстатину (THL), який є насиченим похідним ліпстатину.

Ліпстатин є природним продуктом, і його вперше виділили з Actinobacterium Streptomyces toxytricini 7 швейцарськими дослідниками з Hoffmann-La Roche & Co., Ltd.

У 1998 році Xenical® був випущений в ЄС, а згодом у квітні 1999 року був затверджений у США. Alli® (продається GlaxoSmithKline), препарат з меншими дозами орлістату, був схвалений для безрецептурного використання (OTC) у 2007 р.

Використання, затверджене FDA

  • Лікування ожиріння у дорослих та підлітків 12 років і старше разом із низькокалорійною дієтою.
  • Зниження ризику відновлення ваги після попередньої втрати ваги.

Орлістат призначений людям, які мають надмірну вагу (мають індекс маси тіла 30 і більше). Орлістат також призначений для людей із надмірною вагою (з індексом маси тіла 27 і більше), а також з іншими факторами ризику, такими як високий кров'яний тиск, високий рівень холестерину, хвороби серця або діабет.

Поза метками та дослідницьке використання

  • Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ)
    У жінок із СПКЯ орлістат сприяє зниженню ваги та зменшенню концентрації тестостерону. У рандомізованому відкритому дослідженні дослідження покращення, виявлене після лікування орлістатом, було додатково подібним до покращення метформіну, підтверджуючи потенціал орлістату як корисного допоміжного засобу при лікуванні СПКЯ 4. .
  • Повні підлітки (діти молодші 12 років) 1
  • Хронічний ідіопатичний запор

Орлістат "за" і "проти"

Механізм дії орлістату забезпечує унікальні переваги.

Переваги та переваги:

Недоліки:

Ефективність

Початок дії: Втрата ваги починається протягом 2 тижнів і триває протягом 6-12 місяців.

Середня втрата ваги становить приблизно 3-7 кг через 1 рік 11,12 .

Частка пацієнтів, які досягли принаймні 5% втрати ваги, становить приблизно 35-73% 9 .

Спосіб дії

Орлістат є потужним інгібітором шлунково-кишкової ліпази тривалої дії. Він здійснює свою терапевтичну активність у шлунку.

Дієтичні жири - це великі молекули, які потрібно розщеплювати, перш ніж вони зможуть всмоктуватися в організм. Вони розщеплюються ферментами, які називаються ліпазами. При прийомі під час їжі Орлістат перешкоджає активності цих ферментів і дозволяє близько 30% з’їденого в їжі жиру проходити через кишечник неперетравленим. Тому ваше тіло не може зберігати ці надлишкові калорії як жирову тканину або використовувати їх як джерело енергії.