Підйом та падіння препаратів проти ожиріння
- Анотація
- Повна стаття (PDF)
- Повна стаття (HTML)
- PubMed Central
- PubMed
- Перехресні посилання
- Google Scholar
- Подібні статті (92)
- Відстеження якості статті (0)
Повна стаття (HTML) (40) Повна стаття (PDF) (10)
- Цитування: Лі М.Ф., Чунг Б.М. Підйом та падіння препаратів проти ожиріння. Світ J Діабет 2011 р .; 2 (2): 19-23
- URL:https://www.wjgnet.com/1948-9358/full/v2/i2/19.htm
- DOI:https://dx.doi.org/10.4239/wjd.v2.i2.19
Ожиріння, яке характеризується надлишком жиру в організмі, є головною проблемою охорони здоров’я у багатьох частинах світу [1, 2]. Наслідки ожиріння суттєві. Ожиріння посилює ризики гіпертонії, дисліпідемії, діабету 2 типу, серцево-судинних захворювань, обструктивного апное сну, остеоартриту та ряду ракових захворювань [3 - 6]. Ожиріння також пов'язане зі зменшенням середньої тривалості життя [5]. Вважається, що лікування ожиріння є завданням на все життя, як подолання будь-якого іншого складного захворювання [7] .
При лікуванні ожиріння початковим способом, а також підтримуючим лікуванням ожиріння має бути спосіб життя та модифікація поведінки, включаючи відповідну дієту та фізичні вправи; фармакотерапія рекомендується пацієнтам із ожирінням або пацієнтам із надмірною вагою із супутніми захворюваннями, такими як діабет 2 типу [8-11]. Препарати проти ожиріння класифікуються на три групи за механізмом дії: пригнічувачі апетиту, інгібітори поглинання жиру, стимулятори витрати енергії та термогенез [7]. Багато ліків використовувались для лікування ожиріння протягом багатьох років. Однак більшість ліків проти ожиріння, які були схвалені Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (USFDA) та випущені на ринок, зараз були вилучені через виявлення серйозних побічних ефектів у постмаркетинговому періоді. Цей огляд підсумовує долю препаратів проти ожиріння, які були введені для клінічного застосування (Таблиця 1).
| Ліки | Механізм дії | Вплив на вагу | Побічні ефекти |
| Фентермін | Зменшення споживання їжі: симпатоміметичний амін | 3,6 кг за 6 міс | Головний біль, безсоння, дратівливість, серцебиття та нервозність |
| Діетилпропіон | Як зазначено вище | 3,0 кг за 6 міс | Як зазначено вище |
| Флуоксетин | Зменшення споживання їжі: селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну | 4,74 кг через 6 місяців та 3,15 кг через 1 рік | Ворушіння і нервозність |
| Сибутрамін | Зменшення споживання їжі: комбінований інгібітор зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну | 4,45 кг на 1 рік | Головний біль, безсоння, сухість у роті та запор. Тривале лікування збільшує ризик серйозних несприятливих серцево-судинних подій |
| Орлістат | Зниження всмоктування жиру: інгібітор ліпази | 2,59 кг на 6 міс і 2,89 кг на 1 рік | Діарея, метеоризм, здуття живота, біль у животі та диспепсія |
| Римонабант | Зменшення споживання їжі: селективний блокатор рецепторів CB1 | 5,1 кг на 1 рік | Нудота, запаморочення, артралгія та діарея |
Колись комбінація фентерміну з фенфлураміном або дексфенфлураміном широко використовувалась при лікуванні ожиріння. Фентермін - це норадренергічний препарат, який стимулює вивільнення норадреналіну та зменшує споживання їжі, впливаючи на β-адренергічні рецептори в перифорнічному гіпоталамусі [12]. Фенфлурамін та дексфенфлурамін ( d-ізомер фенфлураміну) - це серотонінергічні препарати, які викликають вивільнення серотоніну для придушення апетиту та зменшення споживання їжі [13] .
І фентермін, і фенфлурамін були індивідуально затверджені USFDA. Не вважали, що комбінація фентерміну з фенфлураміном або дексфенфлураміном була ефективнішою, ніж будь-який лікарський засіб окремо, однак менші дози кожного препарату могли застосовуватися в комбінації, що призвело б до зменшення кількості побічних ефектів [14]. Однак як фенфлурамін, так і дексфенфлурамін були вилучені з ринку USFDA в 1997 р. [15]. Рішення було спонукано попереднім звітом 24 жінок, які отримували фенфлурамін [13]. У цьому дослідженні було виявлено пошкодження клапанів серця у зв'язку із застосуванням фенфлураміну [13]. Ехокардіографічні та гістологічні результати продемонстрували незвичну клапанну морфологію, яка нагадувала аналогічну при карциноїдній або ерготамінової хворобі серцевих клапанів [13]. У цьому дослідженні легенева артеріальна гіпертензія була також виявлена у восьми жінок [13] .
Сибутрамін широко застосовувався після його затвердження USFDA в 1997 р. [7, 15]. Це серотонінергічний та адренергічний препарат, який пригнічує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну [16]. Сибутрамін перетворюється на два фармакологічно активні метаболіти, N-дезметил та N-бісдесметилсибутрамін, які є більш стабільними та мають набагато довший період напіввиведення порівняно з самим сибутраміном [16]. Сибутрамін пригнічує апетит, викликає ситість і підвищує термогенез, головним чином завдяки двом активним метаболітам [16] .