Подразнення шлунку - огляд тем ScienceDirect

Роздратування шлунка, виразки та кровотечі, спричинені гальмуванням гастропротективного синтезу простаноїдів, є загальними небажаними наслідками вживання НПЗЗ.

огляд

Пов’язані терміни:

  • Нестероїдний протизапальний засіб
  • Діарея
  • Препарат Мегадоза
  • Шлунково-кишковий симптом
  • Несприятлива подія
  • Токсичність
  • Нудота

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Антисептична лікарська терапія у дітей

Жаннін М. Конвей,. Анжела К. Бірнбаум, у дитячій неврології Сваймана (шосте видання), 2017

Подразнення шлунку

Ознаки подразнення шлунка з печією та порушенням травлення спостерігаються при застосуванні деяких протисудомних препаратів. Роздратування шлунку під час терапії вальпроєвою кислотою можна зменшити при введенні менших доз або прийомі ліків під час їжі. Застосування препаратів вальпроєвої кислоти, покритих кишковорозчиненою речовиною, дозволить більшості пацієнтів, які не переносили вальпроєву кислоту через шлунково-кишкові симптоми (нудота/блювота, відрижка, печія), відновити терапію вальпроєвою кислотою. Агресивне медичне втручання з антацидами та антагоністами Н2-рецепторів (крім циметидину) було корисним для деяких дітей з клінічними ознаками гастриту, дозволяючи продовжувати терапію вальпроєвою кислотою.

Приблизно 20% пацієнтів, які отримують етосуксимід, продемонструють залежні від дози побічні ефекти, в першу чергу шлунковий дистрес, блювота, гикавка та анорексія. Шлунково-кишкові розлади також зустрічаються у 14% пацієнтів, які приймають карбамазепін, із симптомами нудоти, блювоти, анорексії та запору. Нудота та блювота зазвичай спостерігаються при застосуванні фельбамату.

Нестероїдні протизапальні препарати

Дерек Г. Уоллер, бакалавр (HONS), DM, MBBS (HONS), FRCP, Anthony P. Sampson MA, PhD, FHEA, FBPhS, у галузі медичної фармакології та терапії (п’яте видання), 2018

Шлунково-кишкові ефекти

Нудота, диспепсія, подразнення шлунка, виразкова хвороба шлунка та кровотеча та перфорація - найчастіші небажані наслідки НПЗЗ. Диспепсія не передбачає ризику серйозніших ускладнень верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Більш серйозні шлункові ефекти виникають головним чином в результаті пригнічення вироблення слизової оболонки PGE2 та PGI2. PGE2 має декілька дій, що забезпечують цитозахист у шлунку (див. Розділ 33). Ймовірно, що інгібування як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2 необхідне для розвитку більшої частини шлункової токсичності. Існує багато механізмів, за допомогою яких НПЗЗ викликають подразнення шлунка. ■

Секреція слизу та секреція бікарбонату зменшуються, а секреція кислоти збільшується за рахунок пригнічення вироблення простагландинів.

Зменшення кровотоку слизової через пригнічення вироблення простагландинів, що, ймовірно, посилює цитотоксичність, виробляючи тканинну гіпоксію та посилене місцеве утворення вільних радикалів.

Шар гелю слизу стає менш гідрофобним через кислотну природу НПЗЗ та їх місцеву концентрацію в клітинах слизової шлунка; це зменшує бар'єрний ефект поверхневого шару.

Роз'єднання клітинного окисного фосфорилювання НПЗЗ збільшує проникність клітин слизової оболонки, з подальшою зворотною дифузією іонів Н +, які потрапляють в епітелій слизової і призводять до цитотоксичності.

НПЗЗ накопичуються в клітинах слизової шлунка шляхом прямого всмоктування препарату з просвіту шлунка, а також шляхом системної доставки препарату до слизової. Тому ректальне або трансдермальне введення або використання проліків може зменшити, але не усунути ризик пошкодження шлунка. Окультна крововтрата з кишечника збільшується під час регулярного лікування НПЗЗ, і ризик явних шлунково-кишкових кровотеч більший. Найбільший ризик шлунково-кишкових кровотеч є при застосуванні піроксикаму та кетопрофену, тоді як індометацин, диклофенак та напроксен несуть проміжний ризик. Ібупрофен має найнижчий ризик. Профілактика та лікування пошкодження шлунка, спричиненого НПЗЗ, розглянуто в главі 33 .

Загострення запального захворювання кишечника.

Нижня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.

Місцеве подразнення та кровотеча при ректальному введенні.

Антибактеріальні препарати

Побічні реакції

Поширеними є печія, нудота та блювота через подразнення шлунка, і спроби зменшити це за допомогою молока або антацидів погіршують всмоктування тетрациклінів (див. Нижче). Діарея та умовно-патогенна інфекція можуть перемогти. Порушення епітеліальних поверхонь, можливо, частково через дефіцит комплексу вітаміну В, а частково через легку умовно-патогенну інфекцію дріжджами та цвіллю, призводять до болю в роті та горлі, чорного волохатого язика, дисфагії та перианальної хворобливості. Препарати вітаміну В можуть запобігти або зупинити симптоми аліментарного тракту.

Завдяки своїм хелатовим властивостям з фосфатом кальцію, тетрацикліни вибірково потрапляють у зуби та зростаючі кістки плода та дітей. Це спричиняє гіпоплазію зубної емалі з ураженням кісточок, вадою розвитку канальця, жовтою або коричневою пігментацією та підвищеною сприйнятливістю до карієсу. Після 14 тижня вагітності та в перші кілька місяців життя навіть короткі курси можуть завдати шкоди. Тривала терапія тетрацикліном може також забарвити нігті в будь-якому віці.

Вплив на кістки після їх формування у плода менш важливе клінічне значення, оскільки пігментація не має косметичних недоліків, і короткочасний вплив тетрацикліну навряд чи суттєво затримає ріст.

Пригнічення синтезу білка у людини призводить до зростання сечовини в крові (антианаболічний ефект); збільшене навантаження азотом може бути клінічно важливим при нирковій недостатності та у людей похилого віку.

Тетрацикліни викликають фотосенсибілізацію та інші висипання. Пошкодження печінки та підшлункової залози може статися, особливо під час вагітності та при захворюваннях нирок, коли ліки отримували внутрішньовенно. Рідко тетрацикліни викликають доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію (не завжди доброякісну, оскільки можуть виникати постійні пошкодження зору: наявні ознаки та симптоми підвищеного внутрішньочерепного тиску, також відомі як „pseudotumour cerebri“), запаморочення та інші неврологічні реакції. Вони можуть розвинутися після прийому тетрациклінів протягом 2 тижнів або року, і зорова функція будь-якого пацієнта, який приймає тетрацикліни, у яких розвиваються головні болі або порушення зору, повинна бути ретельно оцінена та вивчено їх фундаментальний стан.