Препарат аспаркам-л для регуляції обмінних процесів та спосіб його одержання

препарат

Винахід відноситься до галузі фармацевтичної промисловості і стосується лікарських засобів для регулювання обмінних процесів, пов'язаних з дефіцитом калію та магнію в організмі, який є джерелом біодоступності іонів калію та магнію. Суть винаходу полягає в тому, що пропонований продукт містить ди- (L-аспарагін) магнію - 7-50 мг/мл, L-аспарагін калію - 11-50 мг/мл, сорбіт або ксиліт 20-50 мг/мл безпірогенної води, рН від 6,2 до 7,4. Спосіб отримання кошти здійснюється розчиненням у воді для ін'єкцій нагріванням L-аспарагінової кислоти, оксиду магнію, гідроксиду калію, сорбіту. Отриманий розчин з рН 6,2-6,8 піддають стерилізуючої фільтрації, дозуванню та стерилізації в автоклаві. Винахід забезпечує більш високу біодоступність іонів калію та магнію, а також їх засвоюваність за рахунок зменшення навантаження на видільну систему організму. 2 с. І 3 с.п. f-кристали, 4 таб., 1 іл.

Винахід відноситься до галузі медицини та фармацевтичної промисловості і стосується лікарських засобів для регулювання обмінних процесів, пов'язаних з дефіцитом калію та магнію в організмі.

Калій і магній - це основні внутрішньоклітинні імпульси аденії по нервових волокнах, скорочення м’язів серцевого м’яза та багато іншого. Магній активує близько 300 ферментів в організмі, включаючи ферментні системи із залученням АТФ. Магній є фізіологічним антагоністом кальцію і допомагає стримувати спонтанні скорочення ізольованих гладких і поперечних м'язів. І іони, і калій, і магній підтримують поляризацію клітинних мембран.

Дефіцит цих іонів пов'язаний із збільшенням їх розмноження при захворюваннях нирок і травного тракту, використання сечогінних засобів, зловживання алкоголем тощо, а також через зменшення споживання калію та магнію з їжею.

Наслідком дефіциту іонів калію та магнію в організмі є насамперед порушення роботи серцево-судинної системи.

Для регуляції цих процесів використовують різноманітні ліки, калій і магній.

Найбільш подібними за складом і терапевтичним ефектом до пропонованого препарату є відомі препарати Панангін »фірми Гедеон Ріхтер, Угорщина (Reference Vidal, Astra Pharm Service, 1997, S. 431),« Аспаркам »компанії Farmak Ukraine (патент UA 14462) у формі розчинів для ін’єкцій. Ці препарати містять 1 мл 0,04 г магнієвого DL-аспарагінату, а 0,045 г калійного DL-AC зберігається у розчині для інфузій, що містить магнієвий DL-аспарагін, калієвий DL-аспарагін, ксиліт та непірогенну воду Відаль, Фарм-служба Астра, 1997, с.240).

Недоліками відомих препаратів є недостатня ефективність та несприятливий вплив на ниркову систему, можливе порушення провідності міокарда. В основному ці недоліки спричинені використанням рацемічних сумішей енантіомерів аспарагінової кислоти. Відомо, що аспарагін є носієм іонів калію та магнію та сприяє їх проникненню у внутрішньоклітинний простір. Поступаючи в клітину, аспарагінат включається в процеси метаболізму. Ендогенними для організму є L-енантіомери амінокислот, які мають системи транспорту у внутрішньоклітинний простір, ефективно включені в клітинний метаболізм. D-енантіомери амінокислот неактивні для більшості ферментних систем організму і практично не засвоюються ними.

Відомі методи отримання антиаритмічних препаратів на основі аспарагінатів калію і магнію включають стадію розчинення в гарячій воді D, L-аспарагінової кислоти, оксиду магнію, гідроксиду калію, сорбіту, витримування при температурі близько 100 С, охолодження, фільтрування, біодоступність іонів калію та магнію, а також підвищення засвоюваності компонентів препарату, зменшення навантаження на видільну систему організму та стабільність розчинів.