Прометазин DrugBank Інтернет

Ідентифікація

Прометазин, спочатку відомий як 3277 RP, є N-диметиламінопропіловим похідним фенотіазину, який був розроблений у Франції в 1946 р. 1 Прометазин антагонізує різні рецептори, що дозволяє використовувати його для ряду показань, включаючи алергічні реакції, біль, седацію, нудота та блювота. 2,8,9,7,10

Прометазин був схвалений FDA до 29 березня 1951 р. 11,12

Тип затверджених малих молекулярних груп, Структура дослідження

Структура для прометазину (DB01069)

Фармакологія

Таблетки та супозиторії прометазину призначені для лікування риніту, алергічного кон’юнктивіту, алергічних реакцій на кров або плазму, дермографізму, анафілактичних реакцій, седації, нудоти, блювоти, болю, морської хвороби та шкірних алергічних реакцій. 2,12 Прометазиновий сироп від кашлю з фенілефрином та кодеїном призначений для полегшення симптомів кашлю та верхніх дихальних шляхів, а також закладеності носа, пов’язаної з алергією або застудою. 13

• Алергічна кропив'янка
• Анафілаксія
• Кашель
• Дермографізм
• Хвороба руху
• Закладеність носа
• Післяопераційний біль
• Сезонні алергічні кон’юнктивіти
• Сезонний алергічний риніт
• Вазомоторний риніт
• Гострі алергічні реакції
• Сухий кашель
• Нудота та блювота після операції
• Симптоми верхніх дихальних шляхів

Асоційовані терапії

• Седативна терапія
• Доповнення до анестезії та знеболення

Протипоказання та попередження Blackbox

Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Прометазин - це антагоніст гістаміну Н1, який може бути використаний завдяки здатності викликати седацію, зменшувати біль та лікувати алергічні реакції. 12 Ефекти прометазину зазвичай тривають 4-6 годин, але можуть тривати до 12 годин. 12 Пацієнтам слід консультувати з приводу депресії ЦНС та дихання, зниження судомного порогу та депресії кісткового мозку. 12

Механізм дії

Прометазин є антагоністом гістаміну Н1, постсинаптичного мезолімбічного дофаміну, альфа-адренергічних, мускаринових та NMDA-рецепторів. 2,8,9 Антигістамінну дію застосовують для лікування алергічних реакцій. 7 Антагонізм мускаринових та NMDA-рецепторів сприяє його використанню як допоміжного засобу для сну, а також для занепокоєння та напруги. 9 Антагонізм гістамінових Н1, мускаринових та дофамінових рецепторів у центрі медулярної блювоти робить прометазин корисним для лікування нудоти та блювоти. 10

Доза внутрішньом’язового прометазину 25 мг досягає Cmax 22 нг/мл. 4 Внутрішньовенне введення прометазину досягає Cmax 10,0 нг/мл, Tmax 4-10 годин та AUC 14 466 нг * год/мл. 4 Пероральний прометазин лише 25% біодоступний завдяки метаболізму першого проходження. 4 Пероральний прометазин досягає Cmax 2,4-18,0 нг/мл, Tmax 1,5-3 години та AUC 11,511ng * год/мл. 4

---