Racetams Оригінальний розумний наркотик Tiger Fitness
Розумні ліки або «ноотропи» стали надзвичайно популярними протягом останніх кількох років, серед користувачів - від провідних виконавчих директорів та лідерів технологій до геймерів і, нарешті, пробившись до фітнес-індустрії. Ці сполуки різняться за механізмом дії та хімічними структурами, але в цілому люди використовують їх для підвищення когнітивних функцій, зосередженості та розумової діяльності.
Одне з найпотужніших сімейств розумних наркотиків відоме як рацетами. Існує 17 різних рацетамів, але ця стаття зосередиться на найбільш вивчених і найбільш потужних, а також пояснить історію, хімію та механізм дії, а також те, як використовувати їх для підвищення фокусу та гостроти психіки.
Людина, якій ми повинні подякувати за ці дивовижні розумні ліки і яка спочатку ввів термін "ноотропний", що означає "по відношенню до розуму", - це бельгійський науковий співробітник, доктор Корнеліу Джурджа. Намагаючись розробити ліки для індукції сну, він постулював, що хімічна структура такого препарату повинна бути пов’язана з ГАМК, головним гальмівним нейромедіатором (глутамат є збудником нейромедіатора організму). Він циклізував ГАМК, утворюючи структуру основи всіх рацетамів, 2-піролідон, хімічно відомий як лактам, який використовувався для синтезу першого рацетаму, пірацетаму. [1]
Атом азоту в кільцевій структурі дозволяє дуже легко дериватизувати і приєднати до функціональної структури інші функціональні групи, які можуть значно змінити такі речі, як період напіввиведення, спорідненість до зв'язування та загальний ефект.
Пірацетам зробив ні викликати сон, як передбачається, але доктор Джурджа та його команда помітили посилену когнітивну функцію, яка привела їх у цьому новому напрямку до створення більшої кількості рацетамів. Пірацетам, вперше синтезований у 1964 р., Працює шляхом взаємодії з рецепторами NMDA та AMPA у мозку, які є збудливими рецепторами твого тіла, які зазвичай глутамат пов'язує та активує.
Пірацетам є позитивним алостеричним модулятором, що означає, що він зв'язується не з основним активним центром, де зв'язується глутамат, а з вторинним сайтом зв'язування, який посилює активність рецепторів, коли глутамат зв'язується. [2] Роблячи це, пірацетам може збільшити випромінювання нейронів та полегшити інформацію у всьому мозку. Однак, незважаючи на майже 30 років вивчення пірацетаму, все ще не існує чіткого механізму дії.
Відомо, що пірацетам може збільшити приплив крові, глюкози та кисню до мозку (ваш мозок використовує 15-20% загальної кількості крові та до 50% глюкози у вашому тілі), затримувати розумовий спад (більшість досліджень полягає в за цією темою), покращує пам’ять і пізнання, покращує плинність клітинних мембран і є НАДІЙНО безпечним (із розрахунковим значенням LD50, що перевищує кухонну сіль). [3] [4] [5] [6] Плинність мембрани мітохондрій є дуже цікавою властивістю пірацетаму, оскільки дослідження показують, що дисфункція мітохондрій може мати причинну роль у хворобі Альцгеймера. [7]
З цієї причини багато людей використовують пірацетам як профілактичний засіб.
Основним недоліком пірацетаму є дозування. Здається, потрібні високі дози, щоб бути помітним, особливо для відчутного досвіду. Найбільша досліджена доза становить 1600 мг 3 рази на день, що становить майже 5 г продукту. Я бачив, що деякі дані свідчать про те, що 800 мг 3 рази на день можуть мати позитивний вплив на пам’ять та пізнання.
Незважаючи на те, що використання пірацетаму має багато переваг, з того часу хіміки синтезували новіші та потужніші молекули рацетаму, використовуючи 2-пірролідінонову основу. Оскільки для ефективності пірацетаму потрібні високі дози, для заміщення пірацетаму було синтезовано та вивчено понад 17 різних рацетамів.
Вперше анірацетам був синтезований у 1970-х роках швейцарською фармацевтичною компанією Hoffman-La Roche. Для того, щоб спробувати зробити більш активну версію пірацетаму, анірацетам відрізняється за своєю структурою р-анізоїльної групою, що робить сполуку надзвичайно ліпофільною (розчинною в жирі) і легше проникає в клітинні мембрани та кров'яно-мозковий бар'єр.