ROBAXIN ін’єкційний (ін’єкція метокарбамолу, USP)
РОБАКСИН (ін’єкція метокарбамолу, USP) Ін’єкційний, похідне карбамату гвайфенезину, є депресантом центральної нервової системи (ЦНС) із седативними та опорно-руховими властивостями. Це стерильний безпірогенний розчин, призначений для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.
Кожен мл містить: метокарбамолу, USP 100 мг, поліетиленгліколю 300, NF 0,5 мл, води для ін’єкцій, USP q.s. За необхідності, рН регулюють соляною кислотою та/або гідроксидом натрію. Хімічна назва метокарбамолу - 3- (2-метоксифенокси) -1,2-пропандіол 1-карбамат і має емпіричну формулу C 11 H 15 NO 5. Його молекулярна маса становить 241,24. Структурна формула наведена нижче:
Метокарбамол - це білий порошок, важко розчинний у воді та хлороформі, розчинний у спирті (тільки з нагріванням) та пропіленгліколі та нерозчинний у бензолі та н-гексані.
РОБАКСИН для ін’єкцій має рН від 3,5 до 6,0.
ПІСЛЯ ЗМІШУВАННЯ З І.В. ІНФУЗІЙНІ РІДИНИ, НЕ ХОЛОДИЛЬНИЙ.
Механізм дії метокарбамолу на людину не встановлений, але може бути обумовлений загальною депресією ЦНС. Він не має прямої дії на скорочувальний механізм поперечно-поперечно-смугастого м’яза, рухову кінцеву пластинку або нервове волокно.
Фармакокінетика
У здорових добровольців плазмовий кліренс метокарбамолу коливається від 0,20 до 0,80 л/год/кг, середній період напіввиведення з плазми становить від 1 до 2 годин, а зв'язування з білками плазми становить від 46% до 50%.
Метокарбамол метаболізується шляхом деалкілування та гідроксилювання. Кон'югація метокарбамолу також є ймовірною. По суті, всі метаболіти метокарбамолу виводяться із сечею. Невеликі кількості незміненого метокарбамолу також виводяться із сечею.
ОСОБЛИВЕ НАСЕЛЕННЯ
Люди похилого віку
Середній період напіввиведення метокарбамолу (± SD) у літніх здорових добровольців (середній (± SD) вік, 69 (± 4) років) був дещо подовжений порівняно з молодшим (середній (± SD) віком, 53,3 (± 8,8 ) років), здорове населення (1,5 (± 0,4) години проти 1,1 (± 0,27) години відповідно). Частка зв’язаного метокарбамолу дещо знизилась у літніх людей порівняно з молодими добровольцями (41-43% проти 46-50% відповідно).
Порушення функції нирок
Кліренс метокарбамолу у 8 пацієнтів з нирковою недостатністю на підтримуючому гемодіалізі був зменшений приблизно на 40% порівняно з 17 нормальними суб'єктами, хоча середній період напіввиведення (± SD) у цих двох групах був подібним (1,2 (± 0,6) проти 1,1 ( ± 0,3) годин відповідно).
Порушення функції печінки
У 8 пацієнтів із цирозом, спричиненим зловживанням алкоголем, середній загальний кліренс метокарбамолу був зменшений приблизно на 70% порівняно з тим, який був отриманий у 8 нормальних суб'єктів, які відповідали віку та вазі. Середній період напіввиведення (± SD) у пацієнтів з цирозом та у нормальних пацієнтів становив 3,38 (± 1,62) години та 1,11 (± 0,27) години відповідно. Відсоток метокарбамолу, зв’язаного з білками плазми крові, зменшився приблизно до 40-45% порівняно з 46-50% у звичайних пацієнтів.
Ін’єкційна форма метокарбамолу показана як доповнення до відпочинку, лікувальної фізкультури та інших заходів для полегшення дискомфорту, пов’язаного з гострими хворобливими станами опорно-рухового апарату. Спосіб дії цього препарату чітко не визначений, але може бути пов’язаний з його седативними властивостями. Метокарбамол безпосередньо не розслаблює напружені скелетні м’язи у людини.
ROBAXIN Injectable не слід призначати пацієнтам із відомою патологією нирок або підозрою на неї. Ця обережність необхідна через наявність у транспортному засобі поліетиленгліколю 300.
Відомо, що набагато більша кількість поліетиленгліколю 300, ніж присутня в рекомендованих дозах ROBAXIN Injectable, збільшує вже існуючий ацидоз та затримку сечовини у пацієнтів з нирковою недостатністю. Незважаючи на те, що кількість цього препарату знаходиться в межах безпеки, обережність диктує це протипоказання.
ROBAXIN Injectable протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до метокарбамолу або до будь-якого з компонентів для ін’єкцій.
Оскільки метокарбамол може мати загальний депресивний ефект на ЦНС, пацієнтам, які отримують РОБАКСИН для ін’єкцій, слід попередити про комбіновані ефекти з алкоголем та іншими депресантами ЦНС.
Безпечне використання ROBAXIN Injectable не встановлено щодо можливих несприятливих наслідків для розвитку плоду. Були дуже рідкісні повідомлення про фетальні та вроджені патології після внутрішньоутробного впливу метокарбамолу. Отже, ROBAXIN Injectable не слід застосовувати жінкам, які завагітніли або можуть завагітніти, особливо під час вагітності на ранніх термінах, за винятком випадків, коли на думку лікаря потенційні переваги перевищують можливу небезпеку (див. ЗАСТЕРЕЖЕННЯ, Вагітність).
Використання в діяльності, що вимагає психічної настороженості
Метокарбамол може погіршити розумові та/або фізичні здібності, необхідні для виконання небезпечних завдань, таких як експлуатація машин або керування автотранспортом. Пацієнтів слід попередити про експлуатацію машин, включаючи автомобілі, до тих пір, поки вони не будуть впевнені, що терапія метокарбамолом не впливає негативно на їх здатність займатися такою діяльністю.
Загальні
Як і при застосуванні інших засобів внутрішньовенно або внутрішньом’язово, слід дотримуватися ретельного нагляду за дозою та швидкістю ін’єкції. Швидкість ін’єкції не повинна перевищувати 3 мл на хвилину, тобто одна ампула по 10 мл приблизно за три хвилини. Оскільки ROBAXIN Injectable є гіпертонічним, слід уникати судинної екстравазації. Лежаче положення зменшить ймовірність побічних реакцій.
Кров, що всмоктується у шприц, не змішується з гіпертонічним розчином. Це явище зустрічається з багатьма іншими внутрішньовенними препаратами. Кров може бути введена з метокарбамолом, або ін'єкція може бути припинена, коли поршень досягне крові, залежно від того, що вважає за краще лікар.
Загальна доза не повинна перевищувати 30 мл (три флакони) на день більше трьох днів поспіль, за винятком лікування правця.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні ін’єкційної форми у пацієнтів із підозрою або відомими розладами судом.
Інформація для пацієнтів
Пацієнтів слід попередити, що метокарбамол може викликати сонливість або запаморочення, що може погіршити їх здатність керувати автотранспортом або механізмами.