Spironolactone DrugBank Online

Ідентифікація

Спіронолактон - це калійзберігаючий діуретик, як еплеренон, який конкурентно пригнічує мінералокортикоїдні рецептори в дистальних звивистих канальцях, сприяючи виведенню натрію та води та затримці калію. 8. Спіронолактон спочатку розроблявся виключно для цієї здатності до того, як були виявлені інші фармакодинамічні властивості препарату. 8,11 призначений для лікування ряду захворювань, включаючи серцеву недостатність, деем, гіперальдостеронізм, гіперплазію надниркових залоз, гіпертонію та нефротичний синдром. Етикетка Використовує спіронолактон, що включає його антиандрогенну активність, включає гірсутизм, випадання волосся у жінок та вульгарні вугри у дорослих. 4 Спіронолактон також часто використовується при медичному переході статі. 5

drugbank

Спіронолактон був розроблений в 1957 році, випущений на ринок у 1959 році та затверджений FDA 21 січня 1960 року. 10,12

Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп

Структура для спіронолактону (DB00421)

Фармакологія

Спіронолактон призначається для лікування серцевої недостатності Класу III-IV Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, лікування набряків у дорослих із цирозом печінки, що не реагують на обмеження рідини та натрію, первинний гіперальдостеронізм короткочасний передопераційно, первинний гіперальдостеронізм довготривалий у пацієнтів з альдостероном, що виробляє надниркові залози аденоми, які не є кандидатами на операцію, або пацієнти з білатеральною мікро/макронодулярною гіперплазією надниркових залоз, як додаткова терапія при гіпертонії та нефротичному синдромі, коли лікування захворювання, а також обмеження рідини та натрію іншими діуретиками є недостатнім. Етикетка

Спіронолактон має антиандрогенну активність, що призводить до багатьох його невідомих видів використання. Спіронолактон використовується не за призначенням для лікування гірсутизму, випадіння волосся за жіночим віком та вульгарних вугрів у дорослих. 4

Спіронолактон також часто використовується для його антиандрогенного ефекту у трансгендерних пацієнток жіночої статі через низьку вартість та зменшення росту волосся за чоловічим типом. 5

  • Вугрі
  • Асцит
  • Застійна серцева недостатність (ХСН)
  • Набряки
  • Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
  • Гірсутизм
  • Гіпокаліємія
  • Нефротичний синдром
  • Первинний гіперальдостеронізм
  • Хронічна серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду (клас NYHA III)
  • Хронічна серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду (клас NYHA IV)
  • Ідіопатичний гіперальдостеронізм
Протипоказання та попередження Blackbox
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Спочатку спіронолактон вивчався лише для його калійзберігаючого діуретичного ефекту. 8 Спіронолактон конкурентно пригнічує мінералокортикоїдні рецептори в дистальних звивистих канальцях, сприяючи виведенню натрію та води та затримці калію. 8. Інгібування цього рецептора призводить до підвищення рівня реніну та альдостерону. 8

Спіронолактон за своєю структурою схожий на прогестерон і, як результат, пов’язаний з гестагенними та антиандрогенними ефектами. 8

Механізм дії

Спіронолактон конкурентно інгібує альдостеронозалежні натрієві калієобмінні канали в дистальних звивистих канальцях. Етикетка Ця дія призводить до збільшення виведення натрію та води, але більше утримання калію. Етикетка Підвищений викид води приводить до діуретичного, а також антигіпертензивного ефекту. Етикетка