Theophylline DrugBank Online
Ідентифікація
Похідне метилксантину з чаю з діуретиком, релаксантом гладких м’язів, розширенням бронхів, стимулятором серцевої діяльності та центральної нервової системи. Механічно теофілін діє як інгібітор фосфодіестерази, блокатор аденозинових рецепторів та активатор гістону деацетилази. Теофілін продається під декількома торговими марками, такими як Uniphyl та Theochron, і він призначений головним чином при астмі, бронхоспазмі та ХОЗЛ.
Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп
Структура для теофіліну (DB00277)
Фармакологія
Для лікування симптомів та оборотної обструкції повітряного потоку, пов’язаних із хронічною астмою та іншими хронічними захворюваннями легенів, такими як емфізема та хронічний бронхіт.
- Астма
- Бронхіт
- Бронхоконстрикція
- Бронхоспазм
- Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
- Хронічне запалення бронхів
- Терапія очищення секрету дихальних шляхів
- Бронходилатація
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.
Теофілін, похідне ксантину, хімічно подібне до кофеїну та теоброміну, використовується для лікування астми та бронхоспазму. Теофілін має дві різні дії на дихальні шляхи пацієнтів з оборотною (астматичною) обструкцією; розслаблення гладкої мускулатури (тобто бронходилатація) і придушення реакції дихальних шляхів на подразники (тобто, не бронхорозширювальні профілактичні ефекти).
Механізм дії
Теофілін розслаблює гладку мускулатуру бронхіальних дихальних шляхів та легеневих кровоносних судин та зменшує реакцію дихальних шляхів на гістамін, метахолін, аденозин та алерген. Теофілін конкурентно інгібує фосфодіестеразу типу III та IV (PDE), фермент, відповідальний за розщеплення циклічного АМФ у клітинах гладких м’язів, що, можливо, призводить до бронходилатації. Теофілін також зв'язується з аденозиновим рецептором А2В і блокує бронхоконстрикцію, опосередковану аденозином. При запальних станах теофілін активує гістондеацетилазу для запобігання транскрипції запальних генів, які вимагають ацетилювання гістонів для початку транскрипції.
Теофілін швидко та повністю абсорбується після перорального прийому у вигляді розчину або твердої лікарської форми з негайним вивільненням.
Обсяг розподілу
- Від 0,3 до 0,7 л/кг
40%, переважно до альбуміну.
Печінкова. Біотрансформація відбувається шляхом деметилювання до 1-метилксантину та 3-метилксантину та гідроксилювання до 1,3-диметилурової кислоти. 1-метилксантин додатково гідроксилюється ксантиноксидазою до 1-метилуронової кислоти. Близько 6% дози теофіліну є N-метильованим до кофеїну. Кофеїн та 3-метилксантин є єдиними метаболітами теофіліну з фармакологічною активністю.