Вплив запатентованого стандартизованого етанолового екстракту листя ортосифона стамінеуса на посилення
Енні Джордж
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Сасікала Чіннаппан
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Йогендра Чудхарі
2 Ethix Pharma Laboratories, Karbala Road, Bilaspur 495001, Чхаттісгарх, Індія
Вандана Котак Чудхарі
2 Ethix Pharma Laboratories, Karbala Road, Bilaspur 495001, Чхаттісгарх, Індія
Правен Бомму
2 Ethix Pharma Laboratories, Karbala Road, Bilaspur 495001, Chhattisgarh, India
Хой Джин Вонг
1 Biotropics Malaysia Berhad, Lot 21 Jalan U1/19, Section U1, Hicom-Glenmarie Industrial Park, 40150 Shah Alam, Selangor, Malaysia
Анотація
Таблиця 1
Параметри аналізу зв’язування A2A рецептора аденозину.
| Джерело | Людські рекомбінантні клітини HEK-293 |
| Ліганд | 0,05 мкМ [3] CGS-21680 |
| Транспортний засіб | 1% ДМСО |
| Час інкубації/темп. | 90 хвилин при 25 ° C |
| Буфер інкубації | 50 мМ трис-HCl, рН 7,4, 10 мМ MgCl2, 1 мМ ЕДТА, 2 од/мл аденозиндезамінази |
| Неспецифічний ліганд | 50 мкМ NECA (5-N-етилкарбоксамід аденозин) |
| KD | 0,064 мкМ |
| B max | 7 пмоль/мг білка |
| Специфічне зв’язування | 85% |
| Кількісний метод | Зв'язування радіоліганду |
| Критерії значимості | ≥50% від максимальної стимуляції |
| Довідково | CGS-21680 |
Таблиця 2
Параметри функціонального аналізу рецептора А2А рецептора аденозину.
| Джерело | Людські рекомбінантні клітини HEK-293 |
| Контроль | 0,1 мкМ NECA |
| Транспортний засіб | 0,40% ДМСО |
| Час інкубації/темп. | 10 хвилин при 37 ° C |
| Буфер інкубації | Модифікований збалансований розчин солі Хенка (HBSS) рН 7,4 |
| Кількісний метод | Кількісне визначення HTRF накопичення цАМФ |
| Важливі критерії для агоніста | ≥50% збільшення цАМФ відносно відповіді NECA |
| Важливі критерії для антагоніста | ≥50% інгібування підвищення цАМФ, спричиненого NECA |
Таблиця 3
Параметр функціонального аналізу рецептора Аденозинового рецептора А1.
| Джерело | Сім'япровід сімейства щурів Wistar |
| Контроль | 0,3 мкМ CHA (N6-циклогексиладенозин) |
| Транспортний засіб | 0,10% ДМСО |
| Час інкубації/темп. | 5 хвилин при 32 ° C |
| Буфер інкубації | КРЕБС рН 7,4 |
| Кількісний метод | Ізометричне (зміни грам) |
| Важливі критерії для агоніста | ≥50% зменшення нейрогенного посмикування відносно 0,3 мкМ відповіді CHA |
| Важливі критерії для антагоніста | ≥50% пригнічення 0,3 мкМ індукованої CHA релаксації |