Зробити куріння - це більше, ніж нікотиновий світ хімії

Ліза Мелтон 2007-07-18T15: 20: 39 + 01: 00

Коли Англія приєднується до зростаючого списку країн, які забороняють палити в закритих громадських місцях, Ліза Мелтон досліджує лікарський арсенал, який може допомогти позбутися звички

Кастро здався роки тому, але визнає, що це було непросто

На початку, коли напад на куріння розпочався всерйоз, все здавалося досить простим. Якщо нікотин є демоном, який рухає куріння тютюну, даючи курцям нікотиновий засіб, слід відводити руки від пачки. Проте минуло 30 років з моменту появи першої нікотинової камеді у Швеції, і шлях до життя без сигарет все ще завалений розбитими розчинниками і людьми, що палять себе в ранню могилу. Це може змінитися завдяки новій хвилі наркотиків, яка допоможе людям назавжди викинути свою шкідливу звичку.

Один мільярд людей у всьому світі роблять щось, що, якщо вони продовжать це робити, вб'є половину з них », - говорить сер Річард Пето, професор медичної статистики та епідеміології з Оксфордського університету, Великобританія. На науковій зустрічі в 2005 році Пето закликав дослідників та фармацевтичні компанії розробляти сполуки для відмови від куріння для зменшення кількості смертей від тютюну. "Існує відчайдушна потреба у ефективних процедурах", - наполягає він.

Для курців, які намагаються зупинитись без сторонньої допомоги, відмова від курсу є похмурою. За даними Центрів США з контролю та профілактики захворювань, менше п'яти відсотків тих, хто намагається зупинитися, залишаються некурящими
у дванадцять місяців.

Сьогодні настрій піднявся. Вчені говорять про новий препарат, який виявляється набагато кращим за будь-які засоби відмови від куріння. Таретрат варенікліну - препарат, вироблений американським фармацевтичним гігантом Pfizer, допомагає відмовитись кожному п’ятому курцю. Він був затверджений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 2006 році як таблетка двічі на день і з тих пір стала рецептом для відмови від куріння номер один у США.

Препарат допомагає курцям двома способами: зменшуючи задоволення від куріння та зменшуючи симптоми абстиненції. Роберт Вест, директор з вивчення тютюну в Центрі досліджень поведінки у галузі охорони здоров’я у Великобританії, Університетський коледж Лондона, Великобританія, зізнається, що був здивований, коли результати клінічних випробувань потрапили на його стіл. «Я думаю, це справжній прогрес. Якби у мене був хтось важливий для мене, і я хотів би допомогти їм кинути палити, я, мабуть, відправив би їх спочатку прийняти цей препарат », - говорить Вест, який працює консультантом Pfizer, а також конкуруючих компаній.

Новий препарат, який продається у Великобританії під назвою Champix, має натхненний характер. Команда Pfizer дослідила хімічні бази даних щодо сполук, які можуть імітувати здатність нікотину активувати

Препарати, що замінюють нікотин

Їх полювання призвела до цитизину, біциклічного рослинного алкалоїду із рослини Cytisus laburnumor золотистого дощового дерева, що використовується у Східній Європі з 1960-х років курцями, які бажають кинути палити. Дотримуючись хімічної логіки, вчені спростили молекулу, щоб зробити її більш працездатною, зберігаючи при цьому її зв’язок з нікотиновими рецепторами. 1

Цитизин подібний до алкалоїду морфіну - біциклічні скелети двох молекул [3.3.1] відрізняються лише положенням одного атома азоту. Використовуючи десятиліття лікарської хімії морфію, команда Pfizer розробила практичний синтетичний шлях для вдосконалення цитизину. Результатом був [3.2.1] біциклічний бензазапін, який блокує зв’язування нікотину

Результатом є варениклін, який фіксується на одних і тих же критичних

Два рандомізованих клінічних випробування фази III показали, що люди, які отримували вареніклін, збільшили шанси на куріння майже втричі протягом 12 місяців порівняно з тими, хто отримував препарати плацебо. Цей новий препарат також перевершує бупропіон (Zyban), антидепресант, який приблизно вдвічі збільшує шанс людини кинути палити.

Пітер Хаєк, професор клінічної психології з Інституту превентивної медицини ім.Вольфсона, Лондон, вважає варениклін важливою подією, але не впевнений, що він заслуговує на прорив. "Ми досі маємо цей 30-відсотковий рівень довгострокового успіху, який не був порушений", - говорить Хаджек. Наявність нової зброї для боротьби з курінням, однак, приверне людей, які намагалися кинути палити і не змогли. ’Це дає їм нову надію. Вони можуть побачити, що є ще один планшет, і ще раз перейти, і частина з них досягне успіху. "

Незважаючи на вартість, яка коштує на 50 відсотків більше, ніж інші ліки для відмови від куріння, у травні компанія Champix отримала проект схвалення для використання у Національній службі охорони здоров'я Великобританії (NHS). Але його ціна все ще може змусити деякі довіри до первинної медичної допомоги неохоче призначати її. Хаєк зазначає, що болгарська фармацевтична компанія "Біогенні стимулятори" в даний час продає цитизин під назвою "Табекс", що імітує вплив нікотину та одночасно блокує рецептори для відмови від куріння. ’Цитизин дуже дешевий. Якщо це робитиме те саме, це буде важливо, - каже Хаєк. Проблема полягає в тому, що існують лише обмежені дані про його ефективність. Плацебо-контрольоване дослідження цитизину незабаром розпочнеться, і результати будуть доступні через два-три роки.

Що пропонується

Куріння - це напрочуд важка звичка, яку потрібно позбутися. Курці, які прагнуть зменшити залежність, можуть вдатися до нікотинової гумки, пластирів, назальних спреїв та інгаляторів. Оскільки нікотин є основною речовиною, що викликає звикання у тютюні, заміна нікотину допомагає зменшити ці жахливі відчуття абстиненції. Замісні терапії нікотином приблизно подвоюють шанси курців відмовитись порівняно з плацебо або взагалі нічим.

Потенційним кидаючим також можна призначити Zyban (бупропіон) GlaxoSmithKline - незвичайний препарат для відмови від куріння, який спочатку мав ліцензію на лікування депресії. Оскільки клініцисти відзначали, що курці, які приймають антидепресант, вважають, що куріння неприємне, воно було врешті розпочато в 1997 році для зменшення залежності від паління.