Ketotifen DrugBank Online

Ідентифікація

Блокатор циклогептатіофену гістамінових Н1-рецепторів та вивільнення медіаторів запалення. Він був запропонований для лікування астми, риніту, шкірної алергії та анафілаксії.

вивільнення медіаторів

Введіть затверджену структуру малих молекулярних груп

Структура для кетотифену (DB00920)

Фармакологія

Позначається як допоміжний або профілактичний пероральний препарат при хронічному лікуванні дітей з атопічною астмою легкого ступеня тяжкості. Також використовується як самолікування для тимчасового купірування свербежу в очах через алергічний кон’юнктивіт (офтальмологічний).

  • Алергічний риніт (AR)
  • Астма, алергія
  • Кон’юнктивіт, сезонна алергія
Протипоказання та попередження Blackbox
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Кетотифен - швидкодіючий неконкурентний антагоніст гістаміну. Він пригнічує вивільнення медіаторів з тучних клітин. Це не бронхорозширювальний антиастматичний препарат (при прийомі всередину).

Механізм дії

Кетотифен - відносно селективний, неконкурентний антагоніст гістаміну (Н1-рецептор) та стабілізатор тучних клітин. Кетотифен пригнічує вивільнення медіаторів з тучних клітин, що беруть участь у реакціях гіперчутливості. Також було продемонстровано зниження хемотаксису та активацію еозинофілів. Кетотифен також пригнічує фосфодіестеразу цАМФ. Властивості кетотифену, які можуть сприяти його протиалергічній активності та здатності впливати на основну патологію астми, включають гальмування розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язану з активацією тромбоцитів PAF (тромбоцитарний фактор активації), інгібування індукованого PAF накопичення еозинофіли та тромбоцити в дихальних шляхах, придушення праймінгу еозинофілів рекомбінантними цитокінами людини та антагонізм бронхоконстрикції через лейкотрієни. Кетотифен пригнічує вивільнення алергічних медіаторів, таких як гістамін, лейкотрієни C4 і D4 (SRS-A) та PAF.